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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemETAK-580Cat. No.: HY-15246CAS No.: 1096708-71-2Synonyms: MLN 2480; BIIB-024分式: CHClFNOS分量: 506.29作靶点: Raf作通路: MAPK/ERK Pathway储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 50 mg/mL (98.76

2、mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.9752 mL 9.8758 mL 19.7515 mL5 mM 0.3950 mL 1.9752 mL 3.9503 mL10 mM 0.1975 mL 0.9876 mL 1.9752 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液

3、可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil1/2 Master of Small Molec

4、ules 您边的抑制剂师www.MedChemESolubility: 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 TAK-580 (MLN 2480)种可服的,具有选择性的谱的 Raf 抑制剂。IC50 & Target RAF体外研究 TAK-580 (MLN 2480) has effect on reversing feedback activation of MEK in response to TAK-733, leading tomore concerted MAPK pathway inhibition 1

5、.体内研究 TAK-580 (MLN 2480) inhibits MAPK pathway signaling in BRAF mutant and some RAS mutant preclinicalcancer models at concentrations that are tolerated in vivo. TAK-580 (MLN 2480) is most potent in BRAFmutant melanoma models but also has single agent activity in some RAS mutant models. The combina

6、tion ofMLN2480 with TAK-733 inhibits the growth of a broader range of RAS mutant tumor models than singleagent TAK-580 (MLN 2480), including primary human tumor xenograft models of melanoma and CRC 1.户使本产品发表的科研献 Technical University of Munich. 24.01.2018.See more customer validations on HYPERLINK /

7、www.MedChemEREFERENCES1. Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models ofMcePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research us

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