抗胆碱药-副本

1、第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugscholinoceptor blocking drugs）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱一、来源一、来源二、体内过程二、体内过程1 1 吸收：易吸收吸收：易吸收2 2 分布：广泛分布于全身组织分布：广泛分布于全身组织3 3 消除：消除迅速消除：消除迅速 阿托品作用与剂量关系阿托品作用与剂量关系1、腺体：腺体：唾液腺、汗腺最敏感；泪腺及呼吸道腺体分唾液腺、汗腺最敏感；泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分泌泌也明显减少；较大

2、剂量也减少胃液分泌2 2、眼：、眼： 扩瞳扩瞳 眼内压升高眼内压升高 调节麻痹调节麻痹3 3、平滑肌：松弛、平滑肌：松弛（1 1）胃肠道）胃肠道SMSM：（2 2）尿道和膀胱逼尿肌：降低其张力和收缩幅度）尿道和膀胱逼尿肌：降低其张力和收缩幅度（3 3）胆管、支气管及子宫）胆管、支气管及子宫SMSM：解痉作用较弱：解痉作用较弱（4 4）对胃肠括约肌的作用）对胃肠括约肌的作用4、心脏心脏：（1 1）心率：）心率：主要引起心率加快主要引起心率加快治疗量部分病人可见心率短暂性减慢治疗量部分病人可见心率短暂性减慢 （2 2）房室传导：）房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导拮抗迷走神经过度兴奋所致的传

3、导阻滞和心律失常阻滞和心律失常5 5、血管与血压：、血管与血压：治疗量单独使用对血管与血压无显著影响治疗量单独使用对血管与血压无显著影响大剂量可引起皮肤血管舒张大剂量可引起皮肤血管舒张6 6、中枢神经系统：、中枢神经系统：治疗剂量（治疗剂量（0.50.51 1）轻度兴奋延髓）轻度兴奋延髓较大剂量（较大剂量（1 12 2）可轻度兴奋延髓和大脑）可轻度兴奋延髓和大脑大剂量（大剂量（5 5）中枢兴奋明显加强）中枢兴奋明显加强中毒剂量（中毒剂量（1010）明显中枢中毒症状）明显中枢中毒症状【临床应用】【临床应用】：1 1、制止腺体分泌、制止腺体分泌（1 1）全身麻醉前给药）全身麻醉前给药（2 2）严重

4、的盗汗及流涎症）严重的盗汗及流涎症2 2、眼科、眼科（1 1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎 （2 2）验光配镜：目前仅儿童使用）验光配镜：目前仅儿童使用（3 3）检查眼底）检查眼底3 3、解除平滑肌痉挛、解除平滑肌痉挛 （1 1）胃肠绞痛及膀胱刺激症疗效较好胃肠绞痛及膀胱刺激症疗效较好（2 2）胆绞痛或肾绞痛疗效较差）胆绞痛或肾绞痛疗效较差4、缓慢心律失常：、缓慢心律失常：窦房阻滞、房室阻滞窦房阻滞、房室阻滞急性心肌梗死早期（注意剂量）急性心肌梗死早期（注意剂量）昏厥伴过度的颈动脉窦反射患者的严重心动过缓昏厥伴过度的颈动脉窦反射患者的严重心动过缓对多数室性心律失常疗效差对多数室性心律失常疗效差5

5、、抗休克：、抗休克：对感染性休克患者，可用大剂量阿托对感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗。品治疗。对休克伴高热或心率过快者禁用对休克伴高热或心率过快者禁用6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒【不良反应及中毒】【不良反应及中毒】1、副作用：、副作用：不良反应不良反应最低致死量：成人最低致死量：成人80130，儿童约为，儿童约为102、中毒解救：、中毒解救：（1）主要为对症治疗）主要为对症治疗（2）一般处理：口服中毒者）一般处理：口服中毒者（3）药物：毒扁豆碱。如有明显中枢兴奋，可用）药物：毒扁豆碱。如有明显中枢兴奋，可用地西泮对抗（不可用吩噻嗪类药物）地西泮对抗（不可用吩噻嗪类药物）

6、（4）人工呼吸，降温）人工呼吸，降温禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁忌症：青光眼及前列腺肥大者 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）特点：特点：1、中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制，此外尚有欣快作用，此外尚有欣快作用2、外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似 (1)抑制腺体分泌作用较阿托品强抑制腺体分泌作用较阿托品强 (2)扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱 (3)心血管系统较弱心血管系统较弱 山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamineanisodamine），），654-2654-2特点：特点：1、与阿托品药理作用相似，其抑制唾液分泌和、与阿托品药理作用相似，其抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品扩瞳作用仅为阿托品1/201/102、不易进入中枢，故其中枢作用弱、不易进入中枢，故其中枢作用弱3、解痉作用及抑制心血管作用与阿托品相似而、解痉作用及抑制心血管作用与阿托品相似而稍弱；稍弱；对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高4、主要用于、主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛感染性休克和内脏平滑肌绞痛5、毒性较阿托品低、毒性较阿托品低第二节第二节 颠茄生物碱