阿片类药物-6120103137李鋆

1、 阿片类药物阿片类药物 阿片类镇痛药 从阿片中提取的天然有镇痛作用的从阿片中提取的天然有镇痛作用的生物碱、部分合成的生物碱衍生物、生物碱、部分合成的生物碱衍生物、全合成的与之有类似作用药物全合成的与之有类似作用药物阿片受体激动药（吗啡）阿片受体激动药（吗啡）多瑞吉（芬太尼透皮贴剂）多瑞吉（芬太尼透皮贴剂）美施康定（吗啡控释片）美施康定（吗啡控释片） 阿片肽：阿片肽： 脑啡肽：脑啡肽： 甲啡肽（甲啡肽（MEME） 亮啡肽（亮啡肽（LELE） 内啡肽：内啡肽： -内啡肽内啡肽 强啡肽强啡肽镇痛机制镇痛机制 阿片受体阿片受体 高效性和选择性高效性和选择性 严格的立体结构特异性严格的立体结构特异性（左

2、旋）（左旋） 有特异的拮抗有特异的拮抗剂剂 （纳洛酮）（纳洛酮） 中枢神经系统（脑和脊髓）受体中枢神经系统（脑和脊髓）受体： 边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。极后区、迷走神经背核、肠肌。 TypesTypes：、 、 SP吗啡类药物与阿片受体（吗啡类药物与阿片受体（）结合，结合，模拟内阿片肽样作用模拟内阿片肽样作用SPSPSPEEE阿片受体阿片受体内源性阿片肽内源性阿片肽阿片类镇痛药阿片类镇痛药激动阿片受体激动阿片受体Gi抑制抑制A

3、C促进促进K+外流外流减少减少Ca2+内流内流突触后膜超极化突触后膜超极化使突触前膜递质释放减少使突触前膜递质释放减少产生镇痛作用产生镇痛作用减弱或阻滞痛减弱或阻滞痛觉信号传递觉信号传递药理作用药理作用中枢作用中枢作用 镇痛镇痛 镇静、欣快感镇静、欣快感 抑制呼吸抑制呼吸 其他其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等外周作用外周作用神经内分泌神经内分泌临床应用 疼痛疼痛 急性肺水肿急性肺水肿 咳嗽咳嗽 腹泻腹泻 复合麻醉复合麻醉 耐受性耐受性 药物连续应用后，机体对药物反应强度药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间

4、缩短。时间缩短。 正常药理学现象正常药理学现象 成瘾性成瘾性 导致耐受性同时，导致耐受性同时，表现出躯体依赖性和精神表现出躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。 很容易通过逐渐减少剂量来避免戒断症状。很容易通过逐渐减少剂量来避免戒断症状。 大量国内外临床实践表明：癌症病人镇大量国内外临床实践表明：癌症病人镇痛使用阿片药，成瘾者极其罕见。痛使用阿片药，成瘾者极其罕见。 成瘾的治疗成瘾的治疗 替代疗法替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗，单独或联合治疗， 6 7 天可基本天可基本脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，脱瘾。联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。二氢埃托啡的依赖性。 禁忌