《药理学》课程教学大纲

1、药理学课程教学大纲第一章 药理学总论-绪 言基本要求：理解药理学的研究对象和任务。理解药理学的概念：是研究药物与机体（病原体）互相作用的规律和原理的科学，包括药物代谢动力学和药物效应动力学。了解药理学的任务是（1）为临床用药提供药理学基础；（2）为生命科学的进步做贡献。领会药理学的发展，领会药理学发展概况，近代药理学分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。重点和难点：药理学、药物代谢动力学和药物效应动力学的概念第二章 药物代谢动力学基本要求：了解药物的体内过程是机体对药物处置的过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。理解药物的转运，药物的跨膜转运形式：（1）被动转运其方式、特点及影响因素，

2、特别是pH的影响。（2）主动转运及其特点。了解药物的体内过程，吸收，领会吸收定义，给药途径对吸收的影响。理解“首关效应”和“生物利用度”概念；影响吸收的各种因素。理解血浆蛋白结合率，药物血浆蛋白结合后特点，典型的高血浆蛋白结合型的药物，结合的药理学意义。了解分布，分布多数为被动转运，少数为主动转运。理解影响药物在体内分布的因素（药物理化性质，器官血流量，屏障作用和膜两侧pH）。理解药物的转化或代谢，转化是消除药物的重要方式之一，肝脏是进行药物转化的主要器官，通过肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）发挥主要作用。药物对肝药酶的影响（诱导或抑制）具有实际意义。理解排泄是消除药物的另一种重要方式。肾脏排

3、泄：药物可由肾小球滤过或肾小管分泌被转运进肾小管内。药物在肾小管内通过被动扩散方式被肾小管重吸收，尿液pH对重吸收有影响；领会药物经肾脏排泄的意义（治疗作用或毒性及药物间相互影响）。理解胆汁排泄,“肠肝循环”的概念及意义。药物其它排泄途径（乳汁、肺、胃、汗腺）的实际意义。理解药物代谢动力学的一些基本概念，时量曲线；一级消除动力学及零级消除动力学；药-时曲下面积；多次给药的时量曲线和稳态血药浓度；消除半衰期；清除率；表观分布容积；生物利用度；生物等效性；维持量、负荷量；房室概念及房室模型；不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。重点和难点：体液pH对跨膜转运的影响、药物对肝

4、药酶的影响。首关效应、生物利用度、肠肝循环、一级消除动力学及零级消除动力学、药-时曲下面积、多次给药的时量曲线和稳态血药浓度、消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度、生物等效性等概念。第三章 药物效应动力学基本要求：理解药物作用和药理效应，二者定义与区别。领会药物效应的基本类型，兴奋和抑制的概念。直接作用和间接作用。选择性，影响选择性的因素。理解药物效应的两重性，治疗效果（对因、对症）与不良反应（副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）；量效关系及构效关系，量效关系，量反应和质反应的概念。量反应的量效曲线特点、意义；最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度、效能

5、或等效剂量的概念。质反应的量效曲线特点，意义；ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法。药物结构近似、作用近似（拟似药）或作用相反（阻断药）。理解受体学说及药物受体的相互作用，受体的概念与配体，常见的神经递质及相应受体。受体与药物相互作用的基本概念；亲和力和内在活性的概念；激动剂和拮抗剂的定义；关于占领学说。了解药物受体相互作用后的细胞反应分为四种类型：（1）G蛋白偶联受体；（2）配体门控离子通道受体；（3）酪氨酸激酶受体；（4）细胞内受体；（5）其它酶类受体。领会细胞内信号转导了解受体的调节与药物作用的关系，受体脱敏与受体增敏，长期大量使用激动剂可使受体向下调节，这与敏感性下降或产生耐

6、药性有关；长期大量使用拮抗剂则相反。重点和难点：治疗效果、与不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等概念。ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法。受体学说。第四章 影响药物效应的因素基本要求：了解影响药物效应的因素，药物方面因素：制剂包括各种剂型、给药途径、药物间相互作用和长期连续用药的影响；理解协同作用，拮抗作用，依赖性，耐受性、耐药性概念。了解机体方面的因素：年龄、性别、遗传因素、疾病状态、心理因素；并理解特异质反应，遗传药理学和时辰药理学等概念。了解如何选择最佳药物，制定最佳方案；（1）对症治疗对因治疗相结合；（2）减少和避免不良反应；（3）依需要选

7、择剂型、剂量及给药途径；（4）合理利用药物间相互作用，联合用药；（5）确定合理的给药间隔、疗程及用药时间。重点和难点：协同作用，拮抗作用，依赖性，耐受性、耐药性概念 第五章 传出神经系统药理概论基本要求：领会传出神经系统的分类及其生理功能。突触的结构及化学传递的概念。传出神经系统的递质主要有乙酰胆碱及去甲肾上腺素，理解它们的生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。理解传出神经的受体分类、分布及激动时的效应。了解传出神经递质与受体结合后产生生理效应的机制。理解传出神经系统药物的基本作用方式有：（1）直接作用于受体，药物与受体结合后产生与递质相似的作用，称拟似药（激动药）；

8、或阻断受体，产生与递质相反的作用，称拮抗药。（2）通过影响递质的生物合成、释放、储存、再摄取等环节，发挥激动与拮抗作用。理解传出神经系统药物按其作用方式和对受体及受体亚型作用的选择性不同的分类。重点和难点：传出神经系统的递质生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。传出神经的受体分类、分布及激动时的效应。神经系统药物的分类。第六章 胆碱受体激动药基本要求：领会胆碱受体激动药可分为直接作用于胆碱受体和间接作用的抗胆碱酯酶药两类。理解乙酰胆碱的M样作用和N样作用。理解毛果芸香碱为直接作用于M受体的激动药。主要作用于眼和腺体。可缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，使腺体分泌增加。主要用于治疗青光

9、眼。重点和难点：毛果芸香碱对眼的作用。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药基本要求：理解新斯的明和吡斯的明等为易逆性抗胆碱酯酶药，它们通过可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在体内堆积，产生M样和N样作用。理解二药的药理作用特点、主要临床应用和不良反应。理解有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，它与胆碱酯酶牢固结合，持久地抑制其活性而引起中毒。理解有机磷酸酯类急性中毒的机制，中毒症状：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状。理解有机磷酸酯类急性中毒的解救原则、解毒措施、和特异性解毒药物。理解碘解磷定、氯解磷定复活胆碱酯酶的作用机制，应用特点，用药注意事项及不良反应。重点和难点：新斯的明的作用机制。有机磷酸

10、酯类农药的中毒机制、中毒症状、解救原则、解毒措施、和特异性解毒药物。第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药基本要求：理解M胆碱受体阻断药的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或拟胆碱药对M受体的激动作用。理解代表药阿托品的作用-抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压和调节痉挛；松弛内脏平滑肌；解除迷走神经对心脏的抑制；大剂量还能扩张血管，改善微循环和兴奋中枢神经系统。理解阿托品在解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、抗心律失常、抗休克和解除磷酸酯类中毒等方面的临床应用。了解阿托品的不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。理解山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。领会阿托品的合成代用品的作用

11、特点及临床应用。重点和难点：阿托品的作用、用途。第九章 胆碱受体阻断药（）N胆碱受体阻断药基本要求：领会N1受体阻断药又称神经节阻断药，它与乙酰胆碱竞争神经节细胞膜上的N1受体，因而阻断了神经冲动在植物神经节的传递。作用缺乏选择性，不良反应多且严重。临床少用。领会N2受体阻断药与神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。根据它们的作用机制不同分为去极化型和非去极化型两类。了解琥珀酰胆碱为去极化型肌肉松弛药，它与N2受体结合，产生持久的去极化作用，使终板对乙酰胆碱不起反应而致骨骼肌松弛。理解该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应和用药注意事项、中毒时不能用

12、新斯的明解救的机制。了解筒箭毒碱为非去极化型肌肉松弛药，它与N2受体结合，阻碍乙酰胆碱的去极化作用，使骨骼肌松弛。理解该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应、禁忌症及中毒的解救。领会新型非除极化型肌松药，泮库溴铵类的特点。重点和难点：肌松药的作用机制。第十章 肾上腺素受体激动药基本要求：领会肾上腺素受体（Ad-R）激动药是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺。该类药物通过兴奋Ad-R产生作用，按其作用方式可分为直接、间接作用两类。前者直接激动受体产生效应，后者通过促进肾上腺素能神经末梢释放递质发挥作用。理解根据药物对肾上腺素受体亚型的选择性不同，拟肾上腺素药分为三类：（1

13、）a和b受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、多巴胺（2）a肾上腺素受体激动的药物：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧胺（3）b肾上腺素受体激动药物：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺理解肾上腺素的药理作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。理解多巴胺对心血管系统及肾血管的扩张作用及其意义。该药的临床应用及不良反应。了解麻黄碱作用方式，对心血管系统、支气管平滑肌和中枢神经系统的作用特点、快速耐受性、临床应用与不良反应。理解去甲肾上腺素对心脏、血管、和血压的作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。了解异丙肾上腺素对心血管系统、支气管平滑肌和代谢作用的特点。该药的临床应用、不良反应与用药注意事项。多巴

14、酚丁胺、间羟胺的作用特点及临床应用。领会去氧肾上腺素、甲氧胺的作用特点及临床应用。重点和难点：肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管系统的作用和用途。第十一章 肾上腺素受体阻断药基本要求：了解该类药物与肾上腺素受体结合后，妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗递质或拟肾上腺素药的作用。根据药物对a和b受体的选择性不同，a分为受体阻断药和b 受体阻断药两类。理解a受体阻断药根据对a1和a2亚型受体的选择性不同分为三类：（1）非选择性a受体阻断药：短效的酚妥拉明和长效的酚苄明。（2）a1受体阻断药：哌唑嗪，主要用于治疗高血压病和顽固性心衰。（3）a2受体阻断药：育亨宾，作用复

15、杂，无临床应用意义。理解酚妥拉明的作用特点、临床应用和不良反应。领会妥拉苏林和酚苄明的作用特点。理解药物对b1和b2亚型受体选择性不同，将b受体阻断药分类。理解b受体阻断药b受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用和抗血小板聚集作用的特点，临床应用、不良反应和用药注意事项。重点和难点：a受体阻断药酚妥拉明的作用特点、临床应用和不良反应。b受体阻断药作用、临床应用、不良反应和用药注意事项。第十二章 中枢神经系统药理学概论基本要求：了解中枢神经系统（CNS）对人体生命活动过程起主导和协调作用，主要维持内环境的稳定并对外环境变化作用即时反应。CNS含有大量神经元，之间有多种形式的突触联系，并由多种神

16、经递质传递信息，使相应受体、离子通道激活放大、信号传导发挥调节功能。理解中枢神经递质及受体：Ach、-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素、DA、5-HT、组胺、神经肽存在部位、亚型、功能、疾病与治疗中的意义，代表药作用与应用。领会神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触信息传递。重点和难点：-氨基丁酸、兴奋性氨基酸的生理作用和在疾病与治疗中的意义。第十三章 全身麻醉药理解全身麻醉药的主要作用与临床应用。（由麻醉科具体讲解）第十四章  局部麻醉药基本要求：了解局麻作用的概念，局麻药作用的相对选择顺序。理解局麻药作用机理：以非解离型（BH）进入神经细胞膜内，以解离型（BH+）结合于Na+通

17、道内口，从而阻断Na+内流，起局麻作用。了解吸收作用：药物吸收或直接注射入血后可影响中枢神经系统（先兴奋后抑制）及心血管系统的反应，用作局麻时这些均为不良反应。了解常用局麻药：重点理解酯类代表普鲁卡因和酰胺类代表利多卡因的相对强度，相对毒性，作用持续时间和临床应用，比较性的领会丁卡因，布比卡因的特点。领会局部麻醉方法：领会表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的特点。领会它的吸收作用及不良反应。重点和难点：局麻药作用机理。第十五章  镇静催眠药基本要求：领会本章镇静催眠药分类。理解以地西泮为代表理解此类药物镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥抗癫痫、中枢肌松作用和临床应用。与

18、巴比妥类相比的优点。领会地西泮等苯二氮卓类药物的作用机理：BDZs与GABA结合于同一GABAA受体-Cl-离子通道复合物，通过促进GABA与GABAA受体的结合易化GABA功能，增加Cl-离子通道开放频率，使细胞膜超极化而发挥作用。领会巴比妥类主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。本类药物对中枢神经系统的抑制作用有剂量依赖关系，随剂量增加出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和中枢麻痹，与苯二氮卓类相比安全性较差。巴比妥类的构效关系，长效、中效和短效的代表药物，其酯溶性与作用时间快慢、长短、强弱及肝脏代谢，肾脏排泄的关系。与苯二氮卓类相比作用机理和作用特点。不良反应及应用注意，急性中毒的解救。领会其他镇静催眠

19、药物水合氯醛等的作用特点及临床应用。抗焦虑药丁螺环酮的作用原理及作用特点。重点和难点：苯二氮卓类药物作用机理、药理作用、用途。第十六章  抗癫痫药及抗惊厥药基本要求：领会癫痫主要临床发作类型、临床特征及主要治疗药物。了解苯妥英钠的体内过程。理解作用部位是阻止病灶周围异常放电向正常脑组织扩散；作用原理是减慢Na+通道失活态的恢复速率，这种作用具有使用依赖性，高频放电神经元受抑制越明显，而对正常低频放电神经元无明显影响。临床应用和主要不良反应。了解卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和乙琥胺的作用原理和临床应用。领会抗癫痫药物使用注意事项。了解抗惊厥药硫酸镁的作用、机制，临床应用，过量

20、中毒解救。重点和难点：不同类型癫痫的用药。第十七章  治疗中枢神经系统退行性疾病药基本要求：领会帕金森氏病（震颤麻痹），其症状和特点：病因是由于黑质内多巴胺能神经元变性使纹状体内多巴胺含量下降造成多巴胺功能不足，胆碱能神经相对占优势所致。理解影响多巴胺能神经类药：左旋多巴体内过程特点，同时应用外周多巴脱羧酶抑制剂的意义。理解左旋多巴治疗帕金森氏病及肝昏迷原理均是作为前体物质在脑内变质成DA或NA而发挥作用。金刚烷胺、溴隐亭和司来吉林的作用原理及临床应用。抗胆碱药：苯海索作用机理及临床应用。领会阿尔茨海默病是老年痴呆症中原发性痴呆症（AD），与老化有关。了解他克林、多奈哌齐等的作用机制

21、、应用及不良反应重点和难点：帕金森氏病常用药物的作用机制。第十八章 抗精神失常药基本要求：领会抗精神失常药分为抗精神病药，抗躁狂药，抗抑郁药和抗焦虑药。领会抗精神病药：主要治疗精神分裂症和躁狂症。按化学结构分为吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类和其他类。理解吩噻嗪类，代表药物为氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应。领会奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、甲硫哒嗪，与氯丙嗪比较作用类似各有特点。硫杂蒽类药氯普噻吨（泰尔登）的作用特点。丁酰苯类药氟哌啶醇的作用特点。其他类药代表氯氮平的作用特点。领会抗躁狂症药碳酸锂具有抗躁狂症作用，作用机制，锂盐不良反应较多。了解抗抑郁药中三环抗抑郁药丙咪嗪（米帕明）

22、的抗抑郁作用，主要与抑制脑内突触前膜对NA和5-HT的再摄取，使突触间隙浓度升高有关。不良反应主要是对心血管系统的影响及M受体阻断引起的不良反应。领会抗焦虑药5-HT1A受体激动剂如丁螺环酮等的特点。重点和难点：氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应。第十九章  镇痛药基本要求：理解阿片生物碱类镇痛药代表药物吗啡广泛的药理作用及其作用机制，体内过程，临床应用，依赖性以及急性中毒的诊断和抢救。了解人工合成的镇痛药哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛等，比较其药理作用特点和临床应用。领会阿片受体拮抗剂：纳洛酮、纳曲酮的化学结构与吗啡相似，但可阻断阿片受体。临床上用于吗啡类镇痛药急性中

23、毒的解救。重点和难点：吗啡药理作用及其作用机制；哌替啶的作用特点和用途。第二十章  解热镇痛抗炎药基本要求：领会解热镇痛抗炎药分类。理解此类药物的基本药理作用-解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。其作用原理主要是抑制前列腺素的合成。水杨酸类：理解代表药乙酰水杨酸的药理作用、作用原理和临床应用，领会其不良反应，尤其是长期大量应用时所致的主要不良反应，领会乙酰水杨酸的体内过程。苯胺类：理解对乙酰氨基酚，不易通过血脑屏障，不良反应较轻，主要用于解热镇痛。吡唑酮类：领会保泰松，解热镇痛作用弱，抗炎抗风湿作用强，主要用于风湿性和类风湿关节炎。但因不良反应多且严重，故不作为抗风湿的首选药。较大剂量可促

24、进尿酸排出故可用于治疗痛风。领会其它抗炎有机酸类：了解吲哚美辛、布洛芬、萘普生和双氯酚酸的作用、临床应用和不良反应方面的特点。重点和难点：解热镇痛抗炎基本药理作用、作用原理；乙酰水杨酸小剂量抑制血栓形成的机制。第二十一章  离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求：领会离子通道分类：钠通道、钙通道、钾通道、氯通道及亚型，分子结构、门控机制。理解钙拮抗药（钙通道阻断药）的作用机制、临床用途。领会其分类和不良反应。理解钙拮抗药的作用方式：选择性钙拮抗药主要与电压依赖性钙通道L亚型受体结合而产生作用；注意不同钙拮抗药的受体结合位点及其受体后效应的特点（状态依赖性和频率依赖性），决定了它们对心脏和

25、血管选择性的差异；不同钙拮抗药的心脏及血管选择性作用强度的比较。钙拮抗药的药效学：松弛血管平滑肌及其它平滑肌，抑制血管的构型重建；对心脏的负性肌力、负性频率和负性传导作用，抗心肌缺血和逆转心肌肥厚；抗动脉粥样硬化作用、抗血小板聚集和对肾脏的作用。钙拮抗药的临床应用：防治心绞痛、高血压、心律失常、脑血管痉挛和脑卒中、外周血管痉挛性疾病等。它们的不良反应。理解常用品种，各自作用特点及应用。领会作用于钠通道、钾通道的药物基本分类和作用。重点和难点：钙拮抗药的药理作用、作用机制和用途。第二十二章  抗心律失常药基本要求：复习心肌细胞电生理，动作电位和跨膜离子转运，影响心肌自律性、传导性和兴奋

26、性的因素，有效不应期（ERP）等概念。领会异位节律点自律性升高、后去极和触发激动、折返形成与心律失常发生的关系。抗心律失常药物的分类。了解A类抗心律失常药为广谱抗心律失常药。奎尼丁抑制心肌细胞膜对Na+、K+和Ca2+的转运（膜稳定作用），表现对心肌四个特性的全面抑制：降低自律性、减慢传导、延长动作电位时程（APD）和ERP、抑制心肌收缩力；它尚有抗胆碱作用。它对心电图的影响，临床应用和不良反应。普鲁卡因胺和丙吡胺，它们的作用特点和临床应用。理解B类抗心律失常药。主要作用于心室肌和浦氏纤维，用于室性心律失常，包括急性心梗引起的室性心律失常。利多卡因抑制心肌细胞Na+离子内流，促进K+外流；降低

27、自律性、改善传导、缩短APD和相对延长ERP。它的临床应用及不良反应。口服生物利用度低，采用注射给药方式。了解苯妥因纳、美西律等，可以口服用药，它们的作用特点和临床应用。领会C类抗心律失常药主要抑制Na+离子内流。普罗帕酮的作用、临床应用及不良反应。氟卡尼的特点。理解第类抗心律失常药为?受体阻断药。普萘洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔主要通过阻断心肌?受体抑制窦房结的自律性而产生作用，它们的临床应用特点。领会第类抗心律失常药。主要有胺碘酮、索他洛尔，它们抑制K+外流，明显延长APD和ERP。注意它们的临床应用和主要不良反应。理解第类抗心律失常药是钙拮抗药，主要选用维拉帕米和地尔硫卓。它们的作用机制、临

28、床应用、不良反应。重点和难点：抗心律失常药的基本电生理作用机制；各类抗心律失常药的电生理作用机制。第二十三章  肾素-血管紧张素系统药理基本要求：领会肾素血管紧张素系统（RAS）是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统，存在部位，生理功能，转化、代谢过程，其受体及激动效应。了解血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的化学结构、分类。理解该类药的药理作用、临床应用及不良反应。常用ACEI卡托普利、依那普利等药的特点。理解血管紧张素受体（AT1）拮抗药的基本药理作用与应用，AT1受体拮抗药与ACEI比较优、缺点及合用问题，常用品种氯沙坦、缬沙坦等的特点。重点和难点：血管紧张素转化酶抑制

29、药（ACEI）的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；血管紧张素受体（AT1）拮抗药的基本药理作用与应用。第二十四章  利尿药和脱水药基本要求：复习肾脏生成尿的生理基础。常用利尿药的分类。了解高效利尿药（袢利尿药）呋塞米的利尿作用特点。其作用机制在于抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部管腔膜面Na+-K+-2Cl-共同转运载体蛋白，抑制Na+、K+、2Cl-的重吸收而产生强大的利尿作用。临床主要用于严重心、肝、肾性水肿以及肺水肿和脑水肿，高血钾症、肾功能不全及加速毒物排泄。不良反应主要是电解质紊乱、耳毒性及高尿酸血症。理解中效利尿药为噻嗪类。其利尿作用机制在于抑制远曲小管近端的Na+-Cl

30、-共同转运载体，抑制Na+和Cl-的重吸收，由于促进K+-Na+交换，故尿中K+亦增加。噻嗪类药物尚有降压作用和抗利尿作用。临床应用和不良反应。了解低效保钾利尿药，包括有螺内酯和氨苯喋啶。它们的利尿作用特点和作用部位。临床应用。不良反应主要是高血钾症。理解脱水药又称渗透性利尿药，最常用的甘露醇，其脱水作用常用于降低颅内压、眼内压，是治疗脑水肿首选药，利尿作用可防止急性肾功衰。重点和难点：各类利尿药的作用机制和作用特点。第二十五章  抗高血压药基本要求：领会抗高血压药又称降压药。领会抗高血压药按作用部位及作用机制的分类。钙拮抗药：理解硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平的降压作用特点

31、及临床应用。利尿药（理解）：早期降压作用与减少血容量有关，长期则通过降低体内Na+浓度，导致细胞内Ca2+浓度降低，降低血管阻力而降压。临床应用、特点及不良反应。b受体阻断剂（理解）：降压作用机制与阻断中枢或心脏或肾脏和交感神经突触前膜的b受体有关。普萘洛尔、选择性b1受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔的降压作用特点和临床应用。a和b受体阻断药拉贝洛尔的降压作用特点和临床应用。影响血管紧张素（A）形成和作用的药。包括血管紧张素转化酶（ACE）抑制药和A受体阻断药。ACE抑制药降低血和局部组织中的ACE，使A生成减少，血管扩张；此外ACE抑制药也能抑制缓激肽的降解，扩张血管，降低血压；另外尚可抑制血管

32、和心脏的构型重建。主要用于各期和各型高血压和充血性心力衰竭的治疗。不良反应有咳嗽、高血钾等。理解代表药为卡托普利、依那普利等。A受体阻断药可避免ACE抑制药由于增加血缓激肽水平而导致咳嗽等不良反应，代表药为氯沙坦，它的作用特点、临床应用和不良反应。其他抗高血压药物。领会中枢性降药：可乐定，降压作用机制：激动延脑孤束核2?受体以及延髓嘴端腹外侧区I1?咪唑啉受体而使外周交感活性降低，血压下降；它的临床应用和不良反应。甲基多巴的降压作用机制是在脑内转化为a-甲基去甲肾上腺素，进而激动中枢突触后膜的受体而降压。莫索尼定为第二代中枢性降压药，它激动延髓腹外侧I1?咪唑啉受体使外周交感活性降低，血管扩张

33、，血压下降。血管平滑肌扩张药：直接扩张血管药，了解硝普钠为硝基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产生NO，强大舒张血管平滑肌，产生降压作用。作用特点是快而强，用于高血压急症治疗，使用避光。领会a1受体阻断药：哌唑嗪的降压作用特点和临床应用。领会去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平和胍乙啶。利血平的作用机制是使神经末梢中NA的再摄取、合成和储存发生障碍，使递质耗竭导致交感神经传导受阻而血压下降，作用特点和不良反应。领会钾通道开放药：降压作用机制一般认为是使ATP敏感的钾通道开放，K+外流增加，导致细胞膜超级化，电压依赖性钙通道难以激活，Ca2+内流减少，血管平滑肌松弛，血压下降；吡那地尔、米诺地尔的

34、临床应用。了解高血压药物治疗的新概念，有效治疗与终生治疗，保护靶器官，平稳降压，个体化治疗，联合用药。重点和难点：常用抗高血压药物钙拮抗药、利尿药、b受体阻断剂、影响血管紧张素（A）形成和作用的药的降压机制和作用特点。第二十六章  治疗充血性心力衰竭的药物基本要求：重点理解强心苷的作用、作用机制、心脏毒性及其防治原则。领会强心甙的来源、体内过程及用法原则。在非苷类中要求重点理解血管紧张素转换酶抑制药、利尿药对心衰治疗的意义。领会b受体激动药和减负荷药的作用和应用。领会可能用于心衰的药物范围。重点和难点：强心苷的作用、作用机制、心脏毒性及其防治原则。第二十七章 抗心绞痛药基本要求：领会

35、心绞痛是心肌耗氧与供氧之间平衡失调引起急剧的暂时性心肌缺血。领会心绞痛的临床分型。理解硝酸酯类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。理解硝酸甘油的基本作用是松弛血管平滑肌。抗心绞痛的作用及作用机制。它扩张全身小静脉和小动脉以及较大的冠状血管，改变血流动力学，降低心肌耗氧，增加缺血区心肌的供血和供氧。硝酸甘油扩张血管的作用机制是在细胞内产生NO，从而激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，血管平滑肌松弛。硝酸甘油可迅速缓解各型心绞痛的发作。它的降压作用可引起反射性心率加快。注意其它不良反应。了解b受体阻断药：它们抗心绞痛的主要作用机制是阻断心脏受体而降低心肌耗氧量，也可改善缺血区的血液供应。临床用于稳定性心

36、绞痛的治疗。了解钙拮抗药：抗心绞痛的作用特点、作用机制和临床应用。注意对不同类型的心绞痛病人合理选用不同的钙拮抗药。重点和难点：硝酸酯类、b受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛的作用机制。第二十八章  调血脂药与抗动脉粥样硬化药基本要求：领会高血脂症的危害及治疗原则。了解抗高血脂药：抑制胆固醇合成的HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他丁作用及应用。胆汁酸结合树脂考来烯胺作用、应用及不良反应。氯贝丁酯、吉非贝齐、烟酸降脂作用、应用及不良反应。难点：各类药物降脂作用原理。第二十九章  作用于血液及造血系统的药物基本要求：领会造血生长因子的作用及应用。领会抗贫血药叶酸、维生素B12?的作用、

37、作用机制和应用。理解维生素B12、左旋糖酐的作用、作用机理和临床应用及用药注意。重点理解肝素、双香豆素、抗栓药（抗血小板药和纤维蛋白溶解药）作用、作用特点、作用机制、临床应用及用药注意。领会止血药的作用和应用。复习生物凝血和抗凝血过程的动态平衡。重点和难点：肝素、双香豆素、抗栓药及止血药的作用机制。第三十章  影响自体活性物质的药物基本要求：领会自体活性物质又称为局部激素，包括前列腺素（PG）、组胺、5-羟色胺（5-TH）、白三烯和血管活性肽类、一氧化氮（NO）、腺苷等。领会膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药，花生四烯酸的代谢和转化，作用有环氧酶（COX）途径药非甾体抗炎药与脂氧酶（LOX

38、）途径的甾体抗炎药。前列腺素、血栓素、白三烯及拮抗药、血小板活化因子的生成及作用，该类药临床应用。5-HT类药物及拮抗药。重点理解抗组胺药的主要药理作用、临床应用及不良反应。领会多肽类（激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素）、NO、腺苷的合成，生物学特性，作用和应用。重点：抗组胺药的主要药理作用、临床应用。第三十一章 作用于呼吸系统的药物基本要求：重点理解平喘药、领会镇咳药、祛痰药。一.抗喘药：理解哮喘发病与植物神经功能、变态反应及细胞内cAMP水平的关系。理解拟肾上腺素药平喘作用机制，b2受体兴奋药沙丁胺醇、特布他林等与拟肾上腺素类药物比较的作用特点，临床应用及不良反应及使用注意。理

39、解糖皮质激素类药物平喘作用机制及临床应用。理解茶碱类药物的平喘作用机制，了解氨茶碱的药理作用，临床应用及不良反应。理解M胆碱受体阻断药在哮喘治疗中的应用概况。了解过敏介质阻释药色甘酸钠等的平喘作用机制和临床应用。二.镇咳药：咳嗽反射弧的组成和镇咳药的作用环节。可待因、右美沙芬、喷托维林等药的作用特点和应用。三.祛痰药：痰的危害及应用祛痰药的临床意义。常用祛痰药的作用方式。氯化铵的作用机制，临床应用与不良反应。溴己新、乙酰半胱氨酸的粘痰溶解作用特点，作用机制，临床应用和用药注意事项。重点和难点：各类抗喘药的抗喘机制。第三十二章 作用于消化系统的药物基本要求：领会抗消化系统疾病药物：包括抗溃疡药（

40、重点理解）、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药。一、抗消化性溃疡药分为：（1）抗酸药（理解）：中和胃酸，缓解症状，有利溃疡的修复。比较碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙的作用特点，临床应用和不良反应。抗酸药的配合应用。（2）抑制胃酸分泌药：理解并比较H2-受体阻断药西咪替丁、质子泵抑制剂奥美拉唑及M1-胆碱受体阻断药哌仑西平的作用原理及优点。了解粘膜保护药：胶体次枸橼酸铋、米索前列醇、硫糖铝的作用特点。二、止吐药：比较H1-受体阻断药苯海拉明，了解多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺、多潘立酮，5-HT3受体拮抗药昂丹司琼的止吐作用原理及作用特点。三、泻药与止泻药：领会硫酸镁、酚酞、液体石蜡及甘油

41、的泻下作用特点及作用方式。硫酸镁的利胆作用。泻药选用的原则及服用泻药应注意的事项。地芬诺酯、鞣酸蛋白应用。重点和难点：各类抗消化性溃疡药的抗消化性溃疡作用机制。第三十三章  子宫平滑肌兴奋药和抑制药基本要求：领会催产、引产、产后出血或子宫复归的选药原则。理解缩宫素和麦角生物碱的作用，临床应用和不良反应。缩宫素兴奋子宫平滑肌的作用特点、机制、临床应用及不良反应。了解垂体后叶素的作用特点和临床应用及不良反应。理解前列腺素E2、F2a、15-Me甲基前列腺素F2?对子宫的作用、作用特点、临床应用及不良反应。了解麦角生物碱对子宫的作用、作用特点、临床应用和不良反应。麦角生物碱的其它作用和应用

42、。重点和难点：缩宫素、前列腺素、麦角生物碱对子宫的作用特点。第三十四章  性激素类药物及避孕药由妇产科具体讲解（略）第三十五章  肾上腺皮质激素类药物基本要求：领会肾上腺皮质激素分为糖皮质激素和盐皮质激素两大类。领会肾上腺皮质激素类药物的化学结构与作用的关系，肾上腺皮质激素的分泌及其调节。了解盐皮质激素主要是醛固酮，其次为去氧皮质酮，它们对水盐代谢的影响及其临床应用。了解糖皮质激素主要是可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松等。理解糖皮质激素对糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢及水盐代谢的影响。理解糖皮质激素抗炎作用、免疫抑制、抗休克及其他作用及其机制， 理解糖皮

43、质激素的临床应用：（1）严重急性感染，可迅速缓解病人症状，但必须合用足量有效的抗菌药物，以防感染病灶扩散。病毒感染一般不用糖皮质激素，某些严重病毒感染为防治病情恶化，可考虑用糖皮质激素。它还用于防治某些炎症的后遗症以及治疗各种眼炎。（2）自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病。（3）抗休克治疗：中毒性休克、过敏性休克、低血容量性休克。（4）治疗某些血液病：儿童急性淋巴细胞性白血病，再生障碍性贫血，粒细胞减少症，血小板减少症，过敏性紫癜等停药易复发。（5）替代疗法：治疗肾上腺皮质功能不全症（肾上腺危象和阿狄森氏病）、脑垂体前叶功能减退症及肾上腺切除术后。（6）局部应用：治疗皮肤病，如湿疹，

44、肛门瘙痒、接触性皮炎，牛皮癣等。理解糖皮质激素的不良反应包括医源性肾上腺皮质功能亢进症，诱发或加重感染，影响伤口愈合，诱发或加重溃疡，心血管系统并发症，骨质疏松、影响生长发育、某些神经精神症状等，长期用药引起肾上腺皮质萎缩或功能不全，出现反跳现象及停药症状。理解糖皮质激素根据昼夜分泌规律的用法。领会促皮质素的作用特点及临床用途。重点和难点：理解糖皮质激素的主要生理、药理作用，临床用途，不良反应及使用方法。第三十六章  甲状腺激素及抗甲状腺药基本要求：领会甲状腺激素包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。临床所用的是家畜甲状腺的干燥粗制剂。了解甲状腺激素的合成、储存和释放过程。

45、下丘脑-腺垂体-甲状腺轴对甲状腺功能的调节。理解甲状腺激素调控机体物质和能量代谢及正常生长发育，对神经系统发育的影响尤其重要的生理作用。了解甲状腺激素类药的用途是用于治疗甲状腺功能减低症，如呆小症，粘液性水肿。也用于单纯性甲状腺肿。领会抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进症。常用药物有硫脲类、碘及碘化物、放射性碘和b受体阻断剂等几大类。理解硫脲类的常用药物丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑的作用机制、临床应用、不良反应和用药注意事项。理解碘及碘化物对甲状腺的作用因剂量不同而作用不同，大剂量碘剂抗甲状腺作用的机制和局限性、临床应用和用药注意事项。了解放射性碘的作用、临床适应症、不良反应和用药注意事项。领

46、会受体阻断剂的抗甲状腺作用的作用和临床应用。重点和难点：硫脲类、碘及碘化物、放射性碘和b受体阻断剂等抗甲状腺药的作用机制。第三十七章  胰岛素及口服降血糖药基本要求：领会胰岛素的分子结构。动物胰岛素制剂的种属差异和制剂中的大分子物质所致之抗原性的问题。理解胰岛素对糖、脂肪、蛋白质代谢的作用。胰岛素的作用机制，短效、中效和长效胰岛素制剂的作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。了解口服降血糖药的主要优点。对现有口服降血糖药的恰当评价问题。重点理解胰岛素增敏药罗格列酮等、磺酰脲类常用药物甲苯磺丁脲、格列齐特等的降血糖作用特点和机制、临床应用、不良反应和用药注意事项；双胍类的常用药物甲

47、福明的作用机制、临床应用、不良反应和用药注意事项；其它类药药-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、促胰岛素分泌药瑞格列奈的作用、机制、疗效和不良反应。重点和难点：胰岛素和各类口服降血糖药的降血糖作用机制。第三十八章  抗菌药物概论基本要求：领会化学治疗、化学治疗学（药）、抗菌药物的概念。理解抗菌谱、抗菌活性、最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC）、化疗指数、抗菌后效应（PAE）的概念及含义。了解抗菌药物的作用机制，（1）抑制细菌细胞壁合成（2）影响胞浆膜通透性（3）抑制蛋白质合成（4）影响叶酸及核酸代谢。药物所致细菌的耐药性问题。抗菌药的合理应用。理解细菌对抗菌药物产生耐药性的机制。理

48、解临床抗菌药物应用的基本原则（正确诊断、了解药理学知识、领会患者各种因素），包括严格理解适应症、正确的应用方法、注意患者肝肾功能、合理的联合用药及严格控制预应用。联合应用抗菌药目的是提高疗效，扩大抗菌范围，降低毒副反应，延缓或减少细菌耐药性的发生。抗菌药的性质，杀菌（繁殖、静止期）、抑菌（快效、慢效），联合用药的结果可分为协同、拮抗、相加、无关四种效果。防止抗菌药物的不合理应用。要注意抗菌药的作用性质与联合用药效果的关系，要避免盲目的组合，如应避免将繁殖期杀菌药与抑菌药合用。应注意联合用药的指征。病人的肝、肾功能、特殊反应等因素影响抗菌药的效果。重点和难点：抗菌谱、抗菌活性、最低抑菌浓度（MI

49、C）、最低杀菌浓度（MBC）、化疗指数、抗菌后效应（PAE）的概念及含义；抗菌药物的作用机制和细菌对抗菌药物产生耐药性的机制。第三十九章 -内酰胺类抗生素基本要求：领会天然抗生素的来源及继青霉素G问世以来的抗生素类发展概况。b-内酰胺类抗生素的基本化学结构特点及本类抗生素目前发展的概况。理解青霉素G的理化性质与应用中有关的注意事项。理解青霉素G的抗菌作用性质与抗菌谱；理解其抗菌机制及其与抗菌作用的关系和对人体毒性的关系。金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶，此酶可将青霉素主核的b-内酰胺环打开使之灭活，这是此类细菌对青霉素产生抗药性的原因。青霉素G不作口服用的原因是不耐酸。理解青霉素G对各种敏感菌感染

50、的临床应用。理解青霉素引起的过敏反应的严重性及表现形式。过敏性休克的主要症状与预防措施。青霉素G毒性很低，化疗指数很大，领会过敏反应以外的不良反应。领会半合成青霉素主要有抗青霉素酶青霉素和广谱青霉素两大类。耐酶青霉素包括苯唑青霉素类等。理解它们的主要抗菌特点和主要用途。注意它们的体内过程特点与给药途径。了解广谱青霉素的特点是抗菌谱广、能耐酸而不耐青霉素酶。注意氨苄青霉素对G+及G-菌均有效，但对绿脓杆菌无效；而羧苄青霉素和呋苄青霉素等则对绿脓杆菌也有效。注意所青霉素类有交叉过敏性。理解半合成头孢菌素类的发展概况，理解第一代至第三代产品的主要常用品种，抗菌特点，临床应用与主要不良反应。领会其它b

51、-内酰胺类发展近况及b-内酰胺酶抑制剂的作用特点。重点和难点：b-内酰胺类的抗菌机制；青霉素的抗菌谱、用途、不良反应及其防治原则。第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素基本要求：领会大环内酯类抗生素的主要代表药是红霉素、常用的品种乙酰螺旋霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素等。理解红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。注意其抗菌谱与青霉素G者的异同及主要应用；其体内过程特点、耐药机制及主要不良反应。理解红霉素的主要制剂及作用特点。了解阿奇霉素、克拉霉素等的作用特点领会林可霉素类抗生素林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点；克林霉素与林可霉素比较，其优点所在以及主要应用和主要不良反应。领会多肽类抗生素药万古霉素类、多粘菌素类、杆菌肽类的抗菌作用特点，主要用途及不良反应。重点和难点：红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。第四十一章 氨基糖苷类抗生素基本要求：领会氨基糖苷类抗生素基本化学结构，理解抗菌谱较广及主要对需氧革兰氏阴性菌的抗菌作用特点。抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质合成，影响核蛋白体循环的所有三个阶段。理解耐药机制、体内过程特点。立即其不良反应主要是对耳和肾的毒性。链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星抗菌作用、临床应用及不良反应的特点。重点和难点：氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、不良反应；具体药物的特点和临床应用。第四十二