001(药剂专业班)药物化学教案(第一章概论)

1、柘荣职业技术学校教学设计任课教师:单元、课（或章节）第一章概论共课时课题第一节绪言第二节药物对机体的作用第三节机体对药物的处置第课时课型新授课教具多媒体教学目的要求1.掌握药物作用的方式和影响药物作用的因素，掌握机体对药物的处置过程； 2熟悉药物的名称、药物的纯度和质量标准；3 了解药物化学的基本概念和药物化学发展简史；4.学会药物化学的学习方法。教法与学法 指导教法：以问题导向、目标教学为主，结合多媒体使用； 学法：讨论、自主学习为主教材分析本章是“十二五”职业教育国家规划教材药物化学（谢奎亮主编）第一章， 考虑学生专业基础和认知水平、妖姬专业学生的培养Ll标和实际工作需要制定本章 的重点难

2、点。重点：八珀物作用的方式和影响药物作用的因素，机体对药物的处置过程；药物的 名称、药物的纯度和质量标准；难点：认识学习药物化学对未来医药卫生工作者的必要性和重要性，激发学习兴 趣。对化学命名的认识。学习 者特 征分 析（学 情分 析）学习对象为药剂专业二年级学生，已学过有药用化学基础、分析化学、解剖学等 专业基础学科，对物质的基本官能团有一定了解，大部分学生对药物化学学习兴趣 较浓厚，学习主动性较强，能及时完成课前课后作业。对药剂专业而言，今后就业 的方向主要面向药企、药房、药丿占等，对药物的生产过程在教材处理时可不做重点 要求，重在熟练掌握药物在结构、理化性质及临床应用。本章重在学习药物作

3、用的方式和影响药物作用的因素，机体对药物的处置过程； 药物的名称、药物的纯度和质量标准；认识学习药物化学对未来医药卫生工作者的 必要性和重要性，激发学习兴趣。时间安排教学环节及内容安排设计意图评 注组织教学（情景描述）10月中旬，72岁的张大爷因夏秋季节天气变换，偶感 风寒，出现咳嗽、全身无力、四肢酸痛等症状，于是就向就读药剂 专业一年级的小张同学咨询，并请其帮忙前往社会药房购买治疗药 物。小张来到某连锁药店选购药品，看了很多药品说明书，发现很 多内容看不懂，有点拿不定主意，决定回家查阅相关专业教材后再 行购买。那么你认为小张应该查阅哪些教材呢？（过渡）药物化学是阐明药物化学结构和理化性质等内

4、容的一门专 业基础课。（板书）第一章概论第一节绪言一、基本概念（讲解）1 药物（DrUg）是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、 诊断、治疗疾病，能调节机体生理功能的物质。药物一般可分为：预防药、治疗药、诊断药和保健药。2药物化学（MediCillal ChenIiStIy）是研究化学药物的结构、理化性 质、合成制备、构效关系、作用机制、体内代谢过程等内容的综合 性应用学科。特点:综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。研究内容：化学药物的化学结构、制备原理、合成路线、理化性 质.构效关系、生物效应，以及寻找新药的基本途径等。3.药物化学的主要任务 为合理利用已知药物提供理论基础。 为生产

5、化学药物提供经济合理的方法和工艺。 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。通过本课程学习，应熟悉各类药物的主要结构和临床用途，了解典 型药物的构效关系，掌握常用药物的结构特点以及调配制剂的有关 理化性质，为进行合理的药物配伍和剂型选择打下基础，为探索新 药作准备。（板书）二、药物的名称（讲解）药物的名称包括药物通用名、化学名和商品名国家药典委员会编写的中国药品通用名称是中国药品命名的 依据。它是以世界卫生组织（WHO）推荐使用的“国际非专利药名 H（IIltenIatiOnal NOn-PrOPrietaIy NameS for PIlanllaCeUtiCal Substance, I

6、NN）为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称 即按照中国药品通用名称及其命名原则命名，英文名釆用国际 非专利药名（INN）。（一）药物的通用名即INN通用名是指国际非专利药品名称，简称INN （IIltenlatiOnal9NOnPrOPrietaly NanIeS for PhannaCeUtiCal SUbStallCeS）,是世界卫生组 织给每种药品的官方非专利名称，已被世界各国采用。化学名是根据药物的化学结构式进行命名，英文化学名是国际的 通用名称。命名方法：以药物母核为基本结构，将取代基的位置和 名称按规定顺序注明，对于手性化合物需规定其立体构型或儿何构 型。在新药申

7、请时管部分提出的正式名称：（补充）INN采用的部分词干的中文译名表-Cillm西林青霉素类抗生素cef-头抱头抱菌素类抗生素-COnaZOIe康哇咪康II坐类抗真菌药-OXaCin沙星蔡陀酸类合成抗菌药-Vir韦阿昔洛韦类抗病毒药-Iiidazole硝哇甲硝哇类抗菌药-Came卡因普鲁卡因局部麻醉药-Sartail沙坦ACEII受体拮抗剂抗高血压药-tidine替丁出组胺受体拮抗剂抗溃疡药-dipine地平钙通道阻断剂抗高血压药-myci霉素大环内酯类和氯霉素类 抗生素（二）药物的化学名药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药 品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会

8、公布的有 机化学命名原则命名，母体的选定与美国化学文摘（CIIemiCal AbStraCt, CA）系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。（强调）药师需掌握化学名，掌握准确的药物结构，可研究药物的 化学性质，查阅药物文献。（注意）医师用通用名开处方1 化学名的命名方法 中国化学会有机化学命名原则；以母体名称作为主体名；用介词连 缀上取代基或官能团的名称；按规定的顺序注出取代基或官能团的 位次（次序法则）2用途：化合物的名称和结构不致混淆（补充）杂环母核的命名母核前的基团次序中文命名一一应按立体化学中的次 序规则（SUqMngRule）进行 命名小的原子或基团在先， 大的在后五元环六元

9、环毗塔英文命名一一按基团的字母顺序排列 次序规则的原则：原子序数大者较优：C1>O>C>H 逐次比较：双键为联2个相同原子肾上腺素：盐酸硫胺（维生素BI）:.HCl 4（1R）亠梵基2（甲氨基）乙基卜12苯二 酚陀唳基陵1坐（母核）氯化4 基3（2 基4氨基5尿唳基） 屮基-52乙基）團I坐錨盐盐酸地西泮：I-甲基5 苯基7氯3 二氢2H4-苯并二氮草2酮（三）药品的商品名药品的商品名可以得到注册保护，是生产厂家为保护其产品的生 产权和市场占有权使用的名称。例如：辉瑞制药有限公司注册的络活喜（Noivasc ）,为苯磺酸氨氯地平的商品 名。【通用名】苯巴比妥钠注射液【商品名】

10、迦地那;鲁米那,苯巴比妥,苯巴比妥 钠，鲁米那钠【英文名】PhenObarbitOISOdiUnIIlIjeCtiOn 本品主要成分为苯巴比妥钠【化学名】5乙基5苯基2 4, 6 （1H, 3H, 5H） -三酮钠盐 【分子式】C12H11 N2NaO3【中文名称】氯沙坦钾片【商品名】科素亚，氯沙坦钾,氯沙坦，芦沙 坦，洛沙坦【英文名】LOSartail POtaSSiUm TabIetS 【功效主治】本品适用于治疗原发性高血 【化学成分】本品的主要成份为：氯沙坦【化学名】2丁基4氯亠2' -（IH-05-S）l, 联苯基4基 甲基卜IH-咪I坠5冲醇单钾盐。（板书）三、药品质量标准（

11、讲解）质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术 规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的 法定依据。中华人民共和国药典（简称中国药典）为我国的国家药 品质量标准，山国家药典委员会制定，国家食品药品监督管理总局颁布，是法定的强制性标准。自新中国成立以后，共颁布了 10版中 华人民共和国药典，现在执行的是2015年版。（板书）四、药物的纯度（讲解）药物的纯度是指药物的纯净程度，也称药用纯度或药用规 格，是药物中杂质限度的一种体现。杂质限量是指药物中所含杂质的最大容许量，通常用白分之儿或9（讲解）30年代磺胺类药物40年代青霉素类抗生素时代50年代半合成抗生素60年代激素

12、药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌SO年代合成抗生素等90年代现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物药班诗理氨勺物分析学白万分之儿来表示，药典中规定的杂质检查均为限量（或限度） 检查。（板书）五、药物化学的起源与发展简史诙剂学宪物化学（板书）六、药物化学是药学领域各学科 的带头学科（图示分析）药理学05678910聂终成绩作业（10分）不交补交取平均分提问（10分）作 业 不 交ZI次，按 对交作业J次，按时交作业且得分Z6分23次，按时交作业且得分N6分半期考（30分卷面分30%期末考（50分卷面分50%总分（IOo分

13、）以上得分相加（考核要求）药物化学期末成绩评价表（本节小结）1 药物化学是研究化学药物的结构、理化性质、合成制备.构效关系、 作用机制、体内代谢过程等内容的综合性应用学科。2药物的名称包括药物通用名、化学名和商品名3药物的纯度是指药物的纯净程度，也称药用纯度或药用规格，是药 物中杂质限度的一种体现。第二节药物对权L体的作用（幻示引入）（板书）一、药物的作用（-）基本概念（讲解）药物的作用是指药物对机体原有 生理功能或状态的影响。凡是能使机体的组织器官原有功能增 强或提高的作用称为兴奋,能引起兴奋作 用的药物称为兴奋药。（咖啡因）凡是能使机体的组织器官原有功能减弱或降低的作用称为抑制， 引起抑制

14、作用的药物称为抑制药。（镇静催眠药）（二）作用方式（自学了解）1. 局部作用和吸收作用2. 直接作用和间接作用3. 选择作用4. 防治作用和不良反应（讲解）治疗作用分为对因治疗和对症治疗，遵循“急则治其标， 缓则治其本，标本兼治”原则。不良反应：是指用药后出现与用药IJ的无关的或给机体带来不适 甚至有害的反应（分析）不良反应的种类（1）副作用：治疗剂量，危害程度（不适或痛苦）,可预知，设 法避免（2）毒性作用：用药过多（剂量过大，用药过久）；危害程度（病 理变化或损害，严重，“三治”）；可预知、避免（3）变态反应（过敏）：免疫异常,与剂量无关；危害程度（轻或重）（4）后遗效应：残存效应 如嗜睡

15、（5）停药反应：反跳反应（现象）（6）继发反应：治疗矛盾（二重感染）（7）特异质反应：特别敏感或特殊反应，遗传异常（8）药物依赖性:生理和精神（互动）你知道什么是药物的两重性吗？（板书）（三）药物作用的机制药物的作用（IrUg action）药物对机体的初始作用（原发作用），或 指药物引起的初始反应。它具有：特异性药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用时， 其它组织器官无明显改变的现象。如阿托品特异性阻断M受体选择性不高，副作用多。（阅读了解）作用机制1 受体机制2 作用于离子通道3.作用于生物酶4 改变内环境的理化性质5.参与或干扰机体

16、的代谢过程（板书）二、影响药物作用的因素（阅读了解）（一）机体方面的影响因素1.年龄和体重2性别3. 个体差异4. 病理状态5. 心理因素6.特殊人群（二）药物方面的影响因素1. 药物的结构2. 药物的剂型3. 药物的剂量常用量大于最小有效量小于极量4给药途径 吸收作用快慢：静注吸入舌下肌注皮下口服 直肠给药皮肤、粘膜给药。口服硫酸镁导泻和利胆，静注降压、抗惊厥。（本节小结）1药物对机体作用有兴奋和抑制两种类型；2. 药物的双重性是指药物的防治作用和不良反应；3. 影响药物作用的因素主要有机体和药物两方面。第三节机体对药物的处置（问题）机体对药物如何处置呢？（板书）一、基本概念（讲解）药物代谢

17、动力学（简称药动学）是研究机体对药物的处置 过程，即药物在体内吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄等4个 过程随时间变化的动态规律。可概括为药物转运和代谢两过程。药物的代谢和排泄称为药物的消 除。（板书）二、药物的跨膜转运（过渡）药物转运过程需要通过体内的生物膜，药物通过体内的生 物膜的过程称为药物的跨膜转运，其方式有两种。（讲解）（一）被动转运药物顺浓度梯度山高浓度侧向低浓度侧转运的方式为被动转运。 包括简单扩散、滤过扩散和易化扩散等3种类型。其特点是顺浓度 梯度转运；不耗能；膜两侧的浓度差越大，转运速度越快。（阅读）比较三种被动转运方式。（讲解）（二）主动转运药物逆浓度梯度山低浓度侧向高浓度

18、侧转运的过程为主动转运。 其特点是需要耗能、需要载体、有高度特异性、饱和现象和竞争抑 制现象。缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运。（板书）三、药物的体内过程（-）药物的吸收1定义：指药物从给药部位进入血液循环的过程。（整合）（将给药途径、药物的理化性质、吸收环境整合为药物的 吸收途径来分析）（讲解）2.药物吸收途径（1）消化道吸收： 部位：口腔、胃、肠 影响因素：药物：理化性质、制剂机体：pH、胃肠功能及内容物、首过效应（2）皮下及肌肉组织：影响因素（水溶性、局部循环）（3）肺泡吸收:气雾吸入（4）皮肤吸收:透皮制剂（板书）（二）药物的分布（讲解）1 定义:指药物随血液循环转运到机体各组织器官的过程。2. 特点：分布是不均匀。3 影响因素：（1）组织亲和（2）器官血流（3）脂肪贮