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1、兽医药理学试题一,多项选择题。(每小题3分,共30分)1 下面存在肝肠循环的药物有()A.雌激素B.安定C.洋地黄毒昔D.苯氧酸类E.四环素2普萘洛尔的药理作用有()A.3受体阻断作用B.内在拟交感活性C.膜稳定作用D.抗血小板聚集作用E.抗心律失常作用3下列是静脉麻醉药的有()A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.氯胺酮D.乙醛E.氟烷4苯妥英钠是重要的抗癫痫药,可以用来治疗()A.癫痫小发作B.癫痫局限性发作C.癫痫肌阵挛性发作D.癫痫大发作E.癫痫持续状态5下列对利多卡因描述正确的有()A.选择性彳用于希-浦系统B.抑制Na+内流C.促进K+外流D.既可减慢又可加快传导E.仅用于室上性心律失常6下列

2、各项是硝酸酯类不良反应或副作用的是()A.搏动性头痛B.心率加快C.颅内压升高D,易耐受性而不易恢复疗效E.突然停药易诱发心绞痛7下列各项符合H1组胺受体阻断剂临床应用的是()A.变态反应性疾病B.防治晕动病C.镇静、嗜睡D.失眠E.抑制胃酸分泌8下列对头孢菌素类描述正确的有()A.第一代头抱菌素类对革兰阳性菌作用强,对某些革兰阴性菌也有作用,对绿脓杆菌无效B.第二代头抱菌素对革兰阴性菌的抗菌作用比第一代强,对部分厌氧菌也有效,对绿脓杆菌无效C.第三代头抱菌素抗菌谱比第二代更广,对绿脓杆菌有效,头抱拉定抗绿脓杆菌作用最强D.作用机制是与细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘肽链的交叉

3、联结、阻碍细菌细胞膜的合成产生杀菌作用。E又称先锋霉素类9多数氨基苷类抗生素的共同不良反应是()A.变态反应性疾病多发B.耳毒性C.肾毒性D.神经肌肉阻断作用E.二重感染10在体内转化后才有效的药物有()A.可的松与泼尼松B.苯氧酸类C.硝酸酯类D.环磷酰胺E.硝普钠二,判断说明题(判断下列各题正误,正者在括号内打“,”,误者在括号内打“X”并说明理由。每小题4分,共20分)1.药物在机体的影响下,可以发生化学结构的改变,称生物转化。2苯巴比妥中毒时可酸化尿液以加速其排泄而解毒。期工程3将激动同一受体或同一亚型受体的激动剂合用,可增强二者的疗效。4吗啡可用来治疗心源性哮喘。5.高效利尿药如有味

4、塞米、依他尼酸等的作用机制抑制肾小管髓神升支粗段对K+-Na+交换。三,简答题(每题4分,共20分)1 简述药物作用的原理。2 简述神经系统药物作用的方式。3比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。4简述抗高血压药的分类。5糖皮质激素类药抗哮喘的机制有哪些?常用的药物有几个?四,论述题(每题10分,共30分)1药物与血浆蛋白的结合及结合率,竞争性排挤及其在用药方面的意义。2论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。3请详述氯丙嗪的药理作用。药理学参考答案一 , 多选题1、ABCDE 2、ACDE7、ABD 8、ABE二、判断题1 ,对 2 ,错 3 ,错3、ABC 4、BCDE9、 BCD

5、 10 、 ABCDE4 ,对 5 ,错6、AB C E三、简答题1、答:、改变细胞周围环境的理化性质,如用抗酸药中和胃酸;、影响离子通道,如钙拮抗剂可阻滞细胞膜上的钙离子通道,使血管舒张;、对递质或激素的影响,药物通过影响神经递质的合成、摄取、释放、灭活等过程改变递质在体内或作用部位的量而引起机体功能的改变,如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素等;、作用于受体、离子通道、酶及载体分子等靶点,如去甲肾上腺素可与肾上腺素受体结合而使之激动,产生血管收缩。2、答:、直接作用于受体:药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生与Ach或NA相似的作用,分别称为拟胆碱药或拟肾上腺素药;结合后阻

6、断递质与受体结合,产生与递质相反的作用,分别称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。、影响递质的合成、释放、贮存、代谢转化:影响递质的生物合成联单如密胆碱抑制Ach的生物合成;影响递质的代谢转化抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶AchE,防止Ach水解,提高Ach浓度,产生拟胆碱作用,称为间接拟胆碱药,如新期的明和有机磷酸酯类农药。胆碱酯酶复活药能使遭受有机磷酸酯类抑制AchE恢复活性,解除有机磷酸酯类农药的毒性;影响递质的释放药物通过促进神经末梢释放递质而发挥作用,如麻黄碱和间羟胺除直接激动肾上腺素受体外,还通过促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA而发挥拟肾上腺素作用;影响递质贮存药物通过影响递质在神经末梢的再

7、摄取和贮存而发挥作用,如利血平可抑制囊泡对NA的主动再摄取,并损伤囊泡膜,使囊泡中的NA不能贮存,导致囊泡内的递质逐渐耗竭,阻碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导,产生类似抗肾上腺素药的效应,作用部位在神经末梢而非受体,故称为抗肾上腺素能神经药。3、答:安定是苯二氮卓类药物的代表,其作用机制是主要通过增强丫氨基丁的抑制性作用来实现的:与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合,通过变构调节作用,易化GABAWGABA展体的结合,使Cl-通道开放的频率增加,更多的Cl-内流,增强GABA勺抑制效应;而巴比妥类药物是主要通过:作用于AGBA/Ae体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点,促

8、进GABAWGABAAg体的结合,通过延长Cl-通道的开放时间(高浓度时,可直接开放Cl-通道),增加Cl-内流引起超极化,而增强GABA勺抑制效应;抑制兴奋性AMP展体,减弱谷氨酸引起的去极化。4、答:、利尿药:氢氯曝嗪、味塞米等。、影响交感神经的药物:中枢性降压药:可乐定、甲基多巴等。神经节组断药:咪曝芬等。交感神经末梢抑制药:利血平等。a受体阻断药:哌睫嗪。3受体阻断药:普蔡洛尔、美托洛尔等。a受体和3受体阻断药:拉贝洛尔等。、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素H受体阻断药:卡托普利、依那普利、氯沙坦等。、钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平等。、钾通道开放药:二氮嗪。、直接舒张血管药:肿屈

9、嗪、硝普钠等。、其它:口引达帕胺、乌拉地尔等。5、答:抗炎和抗免疫作用;减少白三烯及前列腺素的合成;增加32受体的数量,也能提高细胞内CAMP水平,缓解支气管平滑肌痉挛。常用的代表药有倍氯米松和氢化可的松。四、论述题1、答:药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物,主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上,如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢;结合型的药物暂时失去药理活性;由于结合是疏松、可逆的,血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡,药物与血浆蛋白的

10、结合就成为药物的一种暂贮形式,使药物作用的持续时间延长。因此,结合率高的药物在结合部位达到饱和后,如继续稍增药量,就将导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。另外,如两种药物与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将它们先后服用或同时服用,可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而产生毒性反应,如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后,再服结合率为98%的保泰松,保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素,而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高,可能引起出血。2、答:有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药,通过皮肤、呼吸道及消化道吸收后与AchE结合,不易水解

11、、时间稍长酶的活性即难以恢复。、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶,不能水解Ach,导致Ach在体内堆积,引起一系列中毒症状,如不及早应用胆碱酯酶复活药,在数分钟或数小时内,磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”,对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力;即使再用胆碱酯酶复活药,也不能复酶活性。须待新生的AchE出现因此,一旦发生中毒,应及早抢救;急性中毒症状有:轻度中毒者以M样表现为主,中度中毒者可同时出现M样和N样表现,严重中毒者除M样和N样表现外,还有中枢神经系统症状。M样症状瞳孔缩小、视力模糊、眼痛;流涎、口吐白沫、出汗;支气管痉挛、呼吸因难、肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、腹

12、泻、小便失禁;心率减慢;血压下降等。这些表现对中毒的早期诊断极为重要。N样症状肌肉震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹N2受体被激动;心动过速、血压升高N1受体被激动。中枢症状先兴奋后抑制,如不安、失眠、澹妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。、急性中毒的解救原则:清除毒物,避免继续吸收用温水或肥皂水清洗染毒皮肤;对经口中毒者,可用2%碳酸氢钠或1%食盐水反复洗胃,再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时,不能用碱性溶液洗胃,硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃,可氧化成对氧磷而增加毒性;对症治疗反复地注射阿托品以缓解中毒症状;对因治疗采用胆碱酯酶复活药以恢复AchE的活性。、胆碱酯酶复活药:是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的A

13、chE恢复活性的药物,常用的有碘解磷定和氯解磷定等。碘解磷定具有强而迅速的复活胆碱酯酶作用,其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物,后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定,由尿排出,同时使AchE游离出来,恢复其活性;还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,形成无毒的磷酰化碘解磷定从而阻止游离的有机磷酸酯类进一步与AchE结合,避免中毒过程继续发展。主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗。碘解磷定易使刚形成不久的磷酰化胆碱酯酶复活,应及早用药。由于碘解磷定对中毒时体内积聚的Ach无直接对抗作用,故应与阿托品合用,以便及时控制症状,其代谢及排泄较迅速,故应反复给药。

14、3、答:(比较详细具体,请同学理解后简要记忆)CPZMDA受体、“受体和M受体等有阻断作用,作用广泛。、中枢神经系统作用:抗精神病作用正常人有镇静、安定、感情淡漠、环境安静也可入睡等作用;精神病人用药后,在不引起明显镇静的情况下,能迅速控制兴奋躁动,使异常的精神活动和行为逐渐消除,是特殊的精神镇静药。与其阻断DA受体有关,非经典抗精神病药氯氮平对D4受体的亲和力专一。CPZ等主要阻断D2受体,其临床疗效与阻滞D2受体有相关性;阻断中脑边缘系统通路和中脑大脑皮层通路中的DA受体发挥抗精神病作用;阻断黑质纹状体通路中的DA受体,引起锥体外系统反应;阻断下丘脑垂体通路中的DA受体引起内分泌作用。镇静

15、作用可能与其阻断脑干网状结构上行激动系统的肾上腺素a受体有关;能抑制电刺激边缘系统引起的觉醒反应,是其引起安全、感情淡漠等作用的原因。镇吐作用小剂量抑制延脑的催吐化学感受区CTZ,对抗皮下注射去水吗啡所引起的呕吐;大剂量能直接抑制呕吐中枢,其镇吐机制与阻断CTZ的D2受体有关。氯丙嗪对刺激前庭所引起的呕吐无效。对体温调节的影响抑制下丘脑的体温调节中枢,使高烧患者和正常者的体温降低,剂量越大,降温越明显。加强CNS抑制药的作用增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。与吗啡合用时,吗啡可用原量的1/2。、植物神经系统:阻断a受体,翻转肾上腺素的升压效应,抑制血管运动中枢和直接抑制血管平滑肌而扩张血管

16、,对高血压患者降压明显,用药后可使降压作用减弱甚至无效,不宜用于高血压病的治疗;还阻断M受体。、内分泌系统:阻断下丘脑垂体通路中的D2受体,减少下丘脑催乳素抑制因子的释放,使催乳素分泌增加,致乳房肿大、溢乳,乳癌患者不宜使用;抑制促性腺激素的释放,减少卵泡刺激素和黄体生成素的分泌,抑制性周期,延迟排卵和引起停经;抑制垂体生长激素的释放,影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症;抑制ACTH勺释放,使肾上腺皮质激素分泌减少。拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。阿托品莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳

17、孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制腺体平滑肌;调节麻痹心率快;中枢兴奋须防范;应用注意心血管。胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹晶粘”,能治心动感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。东蔗若碱镇静显著东蔗若碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。肾上腺素a、3受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,a受体被阻断,升压作用能翻转。去甲肾

18、上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染”,血容补足效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。a受体阻断药a受体阻断药,酚妥拉明酚苇明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,NA释放心力增,治疗休克及心衰。0受体阻断药3受体阻断药,普泰洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类,舒缩血管有区分;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;蔗若碱类异丙肾,加上a受体阻断剂

19、;还有一类多巴胺,扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾,配合激素疗效增;感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺局*丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻;利多全能腰慎选,室性律乱常用它镇静催眠药镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。剂量不同效有异,过量中毒快抢救,洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。苯二氮卓类安定;中枢肌松地西泮。过量中毒快抢救,碱化尿液促排泄。抗癫痫药的选用癫痫小发作,首选乙琥胺;局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;卡马西平

20、精神性,持续状态用安定;慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。抗精神病药精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。镇痛药吗啡度冷丁,很强成瘾性;呼吸抑制重,慎重选择用;镇痛作用灵,心性哮喘停;过量要中毒,拮抗纳络酮。解热镇痛药乙酰水杨酸,抑制PGE;解热又镇痛,抗炎抗风湿;抑制血小板,防治血栓塞;不良反应多,“为您扬名先”中枢兴奋药中枢兴奋药两类,兴奋大脑咖啡因,尼可刹米洛贝林,作用部位在延髓;主治呼吸抑制症,小儿宜选洛贝林,吗啡中毒可拉明,剂量过大要人命。抗高血压药中枢降压可乐定,对抗未梢利血平,a-R阻断哌座嗪,血管扩张“脱哒嗪”,利尿降压氯

21、噻嗪,“紧张转化”卡普利,强扩动静硝普钠,危象心梗才选它,联合.阶梯.个体化,肺、肝、肾功要详查。抗高血压药选用伴有冠心心绞痛,禁止使用胍和肼,普萘洛尔硝苯啶,降低血压抗心痛。脑血管,有疾病,不能使用胍乙啶;肾功能,有减退,禁用心卡胍乙啶,可用多巴可乐定,伴溃疡,可乐定,精神病,血压升,首先考虑利血平。抗心绞痛药抗心绞痛药三类,硝酸甘油扩血管,阻钙内流硝叱咤,阻断0-R心得安;增加血供降氧耗,联合用药效力添。抗心律失常药抗心律药很复杂,心电生理统率它。三种离子钾钠钙,三类药物好分家。降低自律消折返,失常原理两句话。缓慢失常阿托品,室律不齐“利卡因”。房颤房扑地高辛,心甙中毒苯妥英。0R阻断室上

22、性,阻钙内流异搏定。“房室交界”它能正,胺碘酮,效全能。强心甙强心甙类慢中快,增强心力游离钙;正性肌力最根本,心力衰竭适应症;减慢心率和传导,房颤房扑阵发性;毒性反应三方面,心律失常要送命;维持疗法地高辛,禁钙补钾牢记心。抗凝血药血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵,抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快,双香豆素仅体内,过量中毒加维K,枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙。止血药凝血酶原缺乏症,选用VK来纠正;注射垂体后叶素,好比内科止血钳;门脉高压肺咯血,收缩血管显效果;尿崩症状可治疗,心脏血管注意到。纤溶亢进出血症,氨甲苯酸可纠正;作用较强毒性低,血栓形成要注意。利尿药利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;严重水

23、肿肾衰竭,宜选速尿来救急;中效双克常用到,心性水肿效果好,留钾利尿弱效差,各型水肿伍用它;强中谨防四一症,弱效注意钾过剩。( 高血氨、注:“四一症”指强效利尿药的四低一高症(低血容量、低血钾、低血钠、高尿酸血症)和中效利尿药的四高一低症高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)。抗过敏药H1受体阻断药,苯海拉明是代表;皮肤粘膜过敏症,选用此药可纠正;治疗失眠和止吐,作用较强正对路;不良反应比较少,口干嗜睡常见到。抗酸药抗酸药物复方多,互纠缺点增效果;中和胃酸护粘膜,局部作用显效果。导泻药硫酸镁,竣泻剂,用法不同作用异;口服泻下与利胆,排便排毒又排虫;注射降压抗惊厥,用于子痫破伤风;局部热敷消肿

24、痛,未化脓者方可用;经期孕妇应慎重,肾功减退选钠盐;过量中毒勿惊恐,钙盐拮抗解毒用。镇咳药中枢镇咳可待因,无痰干咳效果灵,呼吸抑制易成瘾,安全有效咳必清祛痰药恶心祛痰氯化胺,兴奋迷走稀释痰;粘痰溶解痰易净,硫键断裂痰变性;前药口服后局部,合理选用不延误。平喘药平喘药物氨茶碱,抑制酯酶效果显;松驰气管平滑肌,急慢哮喘可防治;强心利尿兴奋脑,控制用量很重要。XXXX没奋药选用XXXXX4奋药,掌握剂量很重要;相对安全缩宫素,产前产后均适宜;麦角制剂产后用,亦可治疗偏头痛。抗甲状腺药:内科治疗甲亢病,主要选用硫脲类;过氧化酶受抑制,生效缓慢疗程久;药物减少粒细胞,定期查血很重要;甲亢危象手前术,需加大量卢戈液;防治地甲小量碘,对抗甲亢大剂量。作用高峰两周到,应用注意“碘感冒”。胰岛素:各型重症糖尿病,必须补充胰岛素;降糖作用快而强,促进血糖入细胞;增加利用和贮藏,糖元分解异生少;来源减少血糖降,须防休克低血糖。口服降血糖药:两类口服降糖药,作用特点慢而弱;胰岛功能丧失掉,磺酰脲类即无效;苯乙双胍尚对

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