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文档简介
1、 报 告 人:秦玉 指导老师:李建平教授一、选题意义二、研究思路三、实验过程四、结果与讨论1、-氨基烷基膦酸酯类衍生物 是一类极具研究和开发潜力的 有机磷化合物,同时是一类非常重要的具有生物活性的化合物,且具有除草、植物生长调节、杀菌、抗肿瘤及酶的抑制等活性 。 2、双膦酸及其酯主要是以PCP 键为特征的一类低聚膦酸类化合物。该类化合物可以广泛应用于医药、农药、表面活性剂、金属防腐剂、工业软水剂、高分子材料等化学工业领域。尤其是在医药领域里,双膦酸具有良好的趋骨性和与金属离子较强的螯合作用。 3、微波固态合成用于有机合成是近二十年来快速发展起来的一门新技术,能很大程度地加速化学反应速度,因此在
2、合成化学中有着重要的地位。它具有产率高、选择性高、无溶剂、耗能低、污染少,大大缩短反应时间等优点。 本文利用具有生物活性的a-氨基膦酸酯类化合物与双膦酸酯在微波辐射的条件下合成新型双-氨基异丙基膦酸酯衍生物 ,希望在生物活性方面有新的应用。三、实验部分三、实验部分 目标产物制备CHOCHO+PPOO2a-2g1a-1gAr-NH2HPOArHNArHNa: Ar=C6H5b:Ar=p-CH3C6H4c:Ar=p-ClC6H4d:Ar=p-BrC6H4e:Ar=3,4-(CH3)2C6H3f:Ar=3-F-4-ClC6H3g:Ar=p-CH3OC6H480MW(400W)OPr-iOPr-iOP
3、r-iOPr-iOPr-iOPr-ih:Ar=p-IC6H4 对目标产物2a化合物的1H NMR分析 7.42 (s, 4H, ArH), 7.04(t, 4H, J=7.6Hz, ArH), 6.65(t, 2H, J=7.6Hz, ArH), 6.52 (d, 4H, J=8.0Hz, ArH), 4.77(d,2H,J=23.2Hz,2PCH), 4.584.67(m, 4H, 4CH), 0.891.28(m, 24H, 8CH3). 产物性质 熔点:201-202,产率:89,白色固体,其生物活性有待进一步研究 在无溶剂条件下,利用微波辅助加热合成双-氨异丙基膦酸酯的方法,实践证明是高效率的、安全的、环境友好的,并大大的缩短反应时间从约18小时到约3分钟),有较高的产率从约85到92),且容易操作。另外,这种方法也适用于带有多种官能团的双-氨基烷基膦酸酯的合成上。 在论文准备过程中,李建
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