第15章浸出制剂

1、精品课程配套电子教案yaoxueyuan精品课程配套电子教案 目录绪论 第一章 . 第二章 . 第三章. 第15章 浸出制剂 第五章 . 第六章 . 第七章 . 第八章 . 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 .第15章 浸出制剂学习目标学习目标l 理解浸出制剂的种类及特点l 掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素l 了解浸出设备和浸出液的蒸发过程l 熟悉常见的浸出制剂的概念与特点知识目标知识目标l能制备汤剂、酊剂和流浸膏剂l能掌握浸出、回流和蒸发的技能能力目标能力目标第15章 浸出制剂 第一节第一节 概述概述n一、概念一、概念n中药中药n天然药物天然药

2、物n中药制剂中药制剂n二、特点：二、特点：n优点：缓和、综合作用、治疗疑难杂症、副作用小优点：缓和、综合作用、治疗疑难杂症、副作用小n缺点：有效物质不明确，质量标准低，生产技术及缺点：有效物质不明确，质量标准低，生产技术及剂型落后，药材质量难保证。剂型落后，药材质量难保证。 三、中药剂型的改革三、中药剂型的改革 1、中药剂型改革意义、中药剂型改革意义 2、改革原则、改革原则 3、中药剂型的选择原则、中药剂型的选择原则 根据临床需要选择根据临床需要选择 根据药物理化性质和生物学性质选择根据药物理化性质和生物学性质选择 安全、有效、稳定、使用方便安全、有效、稳定、使用方便 三小、四效、五方便。三小

3、、四效、五方便。第15章 浸出制剂n中药提取物的形式中药提取物的形式n 药材预处理药材预处理 n 浸出过程浸出过程n 影响药物浸出的因素影响药物浸出的因素第一节第一节 浸出原理浸出原理一、浸出技术及中药制剂的概念一、浸出技术及中药制剂的概念 浸出技术：指用适当的溶剂和方法，从药材（动、植物）中浸出有效成分的工艺技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：凡以中药材为原料制备的各类制剂。三、浸出制剂的种类及特点三、浸出制剂的种类及特点分类分类 水浸出剂型：汤剂、合剂。水浸出剂型：汤剂、合剂。 含醇浸出剂型：含醇浸出剂型： 含糖浸出制剂：含糖浸出制剂： 精制浸出剂型：精制浸出剂型：

4、特点特点 具有药材各浸出成分的综合作用具有药材各浸出成分的综合作用 作用缓和持久作用缓和持久 提高有效成分的浓度提高有效成分的浓度第15章 浸出制剂 n 药材前处理u 药材品质检查药材品质检查 药材来源与品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量的测定u 药材炮制u 药材的粉碎药材的粉碎第15章 浸出制剂 n 常用的浸出方法u 煎煮法煎煮法u 浸渍法浸渍法u 渗漉法渗漉法u水蒸汽蒸馏法水蒸汽蒸馏法 u超临界流体提取法超临界流体提取法u超声波提取超声波提取u微波提取法微波提取法第15章 浸出制剂n 常用的浸出方法u 煎煮法煎煮法 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。 药材粉碎成粉加水浸没浸泡适

5、宜时间,加热至沸浸出一定时间,分离煎出液药渣依前法煎出23次合并煎出液离心或沉降过滤低温浓缩制剂成品工艺流程如下：适合湿热稳适合湿热稳定和溶于水定和溶于水的药物的药物第15章 浸出制剂工艺流程如下： n 常用的浸出方法u 浸渍法浸渍法 药材适当粉碎置于有盖容器中密盖，时时振摇加溶剂适量常温暗处浸渍规定时间上清液倾取滤过残渣滤液压榨压榨液合并静置24h滤过即得适合：热不稳定采用冷浸法，不适合贵重、有毒及有效成适合：热不稳定采用冷浸法，不适合贵重、有毒及有效成分低；适合黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材。分低；适合黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材。制备药酒和酊剂制备药酒和酊剂浓缩后得流浸膏浓缩后

6、得流浸膏和浸膏和浸膏第15章 浸出制剂n 常用的浸出方法u 渗漉法渗漉法 渗漉工艺流程渗漉工艺流程 药材粉碎药材粉碎 药粉润湿药粉润湿 装器装器 排气排气 静置浸渍静置浸渍 渗漉渗漉 漉液的收集和提取漉液的收集和提取 渗漉法的特点渗漉法的特点 渗漉法的使用范围渗漉法的使用范围: :有效成分含量低及高浓度浸出制剂 第15章 浸出制剂u 渗漉法的特点渗漉法的特点 动态浸出 浓度梯度大，浸出效果好 慢速浸出：1-3ml/min 快速浸出：3-5ml/min目前有逆流渗漉法，为完全动态。药材溶剂浸出液高浓度浸出液低浓度浸出液图 动态浸出过程第15章 浸出制剂 n 常用的浸出方法u 回流法回流法 操作流

7、程：操作流程： 药材粉碎浸泡润湿回流 回收溶剂浓缩提取液。 挥发性溶剂：挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等 特点：特点：反复套用溶剂 适用范围：适用范围：挥发性、不溶于水的药材第15章 浸出制剂 n 常用的浸出方法u 循环回流浸出法（索氏提取法） 常用仪器常用仪器：索氏提取器 循环回流浸出法的特点：循环回流浸出法的特点： 反复浸出多次的回流法 适用范围适用范围第15章 浸出制剂 n 浸出工艺与设备 单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 连续逆流浸出工艺：浸出浸出效率高效率高浸出液浸出液浓度高浓度高浸出浸出速度快速度快特点:第15章 浸出制剂n 溶剂的选择u 浸出溶剂应达到的要求浸

8、出溶剂应达到的要求u 常用的浸出溶剂常用的浸出溶剂 极性浸出溶剂如水； 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮； 非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。应能最大限度地应能最大限度地溶解和浸出有效溶解和浸出有效成分，而尽量避成分，而尽量避免浸出无效成分免浸出无效成分或有害物质或有害物质；本身无药本身无药理作用理作用不与药材中有不与药材中有效成分发生不效成分发生不应有的化学反应有的化学反应，不影响含应，不影响含量测定；量测定；经济、易经济、易得、使用得、使用安全等安全等水蒸气蒸馏法 适合分离挥发油 有水中蒸馏、水上蒸馏和水气蒸馏三种方法。超临界流体提取法（SFE） 超临界流体（超临界流体（SCF）：气液共存的点

9、）：气液共存的点 具有气体的扩散能力和液体的溶解能力。具有气体的扩散能力和液体的溶解能力。 常用的流体有二氧化碳、氨、乙烯、水等常用的流体有二氧化碳、氨、乙烯、水等 特点：特点： 萃取温度低萃取温度低(3540)，效率高；，效率高； 无有机残留；无有机残留； 无菌，抗氧化，提高质量、无菌，抗氧化，提高质量、 萃取和分离合二为一；萃取和分离合二为一； CO2气体价格便宜可以重复循环使用降低了成本；气体价格便宜可以重复循环使用降低了成本； 加入夹带剂可以提取不同极性物质。加入夹带剂可以提取不同极性物质。 设备昂贵。设备昂贵。超声波提取法 超声波作用下提取有效成分，频率是超声波作用下提取有效成分，频

10、率是20KHz 50MHz 原理：原理： 机械效应，空化效应和热效应，机械效应，空化效应和热效应， 特点：特点： 适合热敏性物质提取；适合热敏性物质提取； 效率高，成本少；效率高，成本少； 提取是物理过程，对药物有效成分没影响。提取是物理过程，对药物有效成分没影响。微波提取法 利用微波能强烈热效应提取药材有效成分利用微波能强烈热效应提取药材有效成分 特点：加热快，穿透力强，选择性高，热特点：加热快，穿透力强，选择性高，热效率高，污染小，但耗能大效率高，污染小，但耗能大第15章 浸出制剂n 浸出过程u 浸润与渗透阶段浸润与渗透阶段u 解析与溶解阶段溶解阶段有效成分从组织中解吸、溶解u 扩散阶段扩

11、散阶段细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Ficks方程） 溶剂 （动态平衡 ）u 置换阶段置换阶段用低浓度浸出液置换高浓度浸出液 扩散速度可用Fick第一扩散定律 D=RT/N 6r dM扩散物质量，dt扩散时间， F扩散面积，dc/dx浓度梯度，D扩散系数dtdxdcDFdM)(第15章 浸出制剂n 影响浸出的主要因素u 药材粗细药材粗细药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。u 浸出溶剂浸出溶剂u浸出温度浸出温度 温度，溶解,扩散，浸出 ； 但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。第15章 浸出制剂n 影响浸出的主要因素u浓度梯度浓度梯度 浓度梯度，浸出速度。 u 浸出压

12、力浸出压力 组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出 u浸提方法浸提方法第三节第三节 中药提取物的分离与纯化中药提取物的分离与纯化 一、提取物的分离一、提取物的分离 沉降分离法沉降分离法 离心分离法离心分离法 过滤分离法过滤分离法 二、提取物的纯化二、提取物的纯化 水提醇沉法与醇提水沉法水提醇沉法与醇提水沉法 大孔树脂法大孔树脂法 酸碱法、盐析法、结晶法、透析法和澄清剂法酸碱法、盐析法、结晶法、透析法和澄清剂法第四节 浓缩与干燥 n浓缩包括蒸发法、蒸馏法和反渗透法 影响蒸发效率的主要因素影响蒸发效率的主要因素 传热温差和 传热系数u 蒸发蒸发: :系指借加热加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高

13、溶液浓度的工艺操作。 蒸发方式蒸发方式常压蒸发常压蒸发减压蒸发减压蒸发多效蒸发多效蒸发 薄膜蒸发 蒸馏 反渗透第15章 浸出制剂 n 浸出液的蒸发与干燥 u 干燥干燥 烘干法烘干法 减压干燥减压干燥 喷雾干燥喷雾干燥 冷冻干燥冷冻干燥适用范围适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。常压蒸发常用设备常用设备：蒸发锅蒸发锅定义定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空抽真空以 降低其内部的压力，使溶液沸点降低溶液沸点降低 进行蒸发的操作。 适用范围适用范围：有效成分不耐热不耐热的浸出液的蒸发定义定义:雾滴与干燥器中热空气接触，水分迅速雾滴与干燥器中热空气接触，水分迅速

14、汽化，而获得干粉或颗粒的方法汽化，而获得干粉或颗粒的方法 适用范围适用范围：热敏性热敏性物料的蒸发定义定义:冻结成固体后将水分直接升华除去的方法冻结成固体后将水分直接升华除去的方法第15章 浸出制剂 第五节第五节 浸出制剂浸出制剂n 常见的浸出制剂u 汤剂汤剂、合剂和口服液、合剂和口服液u 酒剂酒剂u 酊剂酊剂u 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂u 煎膏剂煎膏剂第15章 浸出制剂u 汤剂汤剂 汤剂是指用中药饮片加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。u合剂 中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取的口服液体制剂u口服液：合剂的单剂量包装 第15章 浸出制剂 【实例分析】麻

15、黄汤的制备处方麻黄 9g 桂枝 6g 甘草 3g 杏仁 9g制法 麻黄先煎约15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min滤取煎液药渣煎25min煎液合并即得第15章 浸出制剂 u 酒剂酒剂又称药酒，是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体。浸渍法、渗漉法和回流法u酊剂酊剂用规定浓度乙醇提取而得。稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法 药物含量：药物含量：毒剧药：100ml 10g原药物 其 它：100ml 20g原药物第15章 浸出制剂 u 酊剂酊剂 酊剂的概念酊剂的概念 制备方法：制备方法：【课堂讨论课堂讨论】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见的酊剂。常生活中常见的

16、酊剂。【实例分析】橙皮酊橙皮酊第15章 浸出制剂【实例分析实例分析】橙皮酊橙皮酊制法干燥橙皮粗粉20 g置广口瓶中加70%乙醇100 ml密盖，浸渍3日倾取上层清液过滤药渣挤出液 滤液70%乙醇至全量静置24h过滤即得 处方 橙皮（粗粉） 20 g 70%乙醇 适量 共制100 ml第15章 浸出制剂u 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂 异同点：异同点：流浸膏剂：流浸膏剂：蒸去部分溶剂蒸去部分溶剂20%20%以上乙醇的以上乙醇的液体制剂液体制剂 1ml：1g原药物原药物作其它制剂的原料作其它制剂的原料渗漉法渗漉法 浸膏剂：浸膏剂：蒸去全部溶剂蒸去全部溶剂固体制剂固体制剂1g：2-5g原药物原药

17、物作其它制剂的原料作其它制剂的原料分干浸膏和稠浸膏分干浸膏和稠浸膏煎煮、浸渍、渗漉煎煮、浸渍、渗漉第15章 浸出制剂【实例分析实例分析】桔梗流浸膏桔梗流浸膏处方 桔梗（粗粉） 60 g 70% 乙醇 适量 共制60 ml制法桔梗粗粉60 g70%乙醇适量膨胀 分次均匀填装于渗漉筒使粗粉润湿加70%乙醇浸没浸渍48h缓缓渗漉先收集50ml初漉液续漉液低温减压浓缩调整至60ml 合并静置数日过滤即得第15章 浸出制剂 系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。缓慢滋补作用。 一般采用煎煮法制备。u 煎膏剂煎膏剂丸剂 定义：定义：饮片细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他饮片细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。辅料制成的球形或类球形制剂。 按制备方法分按制备方法分：塑制丸、泛制丸和滴制丸：塑制丸、泛制丸和滴制丸 按赋形剂分按赋形剂分：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸。丸、蜡丸、浓缩丸。 微丸：微丸：直径小于直径小于2.5mm 中药滴丸中药滴丸中药片剂 定义：指提取物或饮片细粉或提取物加饮片细粉，与适宜辅料混合后压制而成的圆片