注射给药药物的吸收

1、关于注射给药药物的关于注射给药药物的吸收吸收第一页，共14页幻灯片2 注射给药（注射给药（parenteral administrationparenteral administration）是一种重要的给药方法，起效迅速，常用于一些急救或无法口服药物的患者。注射给药的吸收是药物由注射部位向循环系统转运过程。第二页，共14页幻灯片3注射给药优点：药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制；适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物适于不宜口服给药的病人局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病缺点：使用不便，注射疼痛第三页，共14页幻灯片4一、给药部位与吸收途径一、给药部位与吸收途径 注射方式：

2、静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等局部等1 1、静脉注射、静脉注射 （iviv） 药物药物 血液循环血液循环 上腔静脉、下腔静脉上腔静脉、下腔静脉 心脏（无心脏（无肝首过效应）肝首过效应） 肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、酶降解肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、酶降解和排泄）和排泄） 动脉动脉 作用部位作用部位静注量静注量 50 mL 50 mL，否则静滴，否则静滴通常为溶液剂，也可为乳剂通常为溶液剂，也可为乳剂 第四页，共14页幻灯片52 2、肌内注射（、肌内注射（imim） 将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注射

3、部位将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注射部位。l较安全较安全l有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当l容量一般为容量一般为25ml25mll溶液、乳剂、混悬剂溶液、乳剂、混悬剂l溶媒为水、复合溶媒溶媒为水、复合溶媒l以油为溶媒可以缓释以油为溶媒可以缓释第五页，共14页幻灯片63 3、皮下注射与皮内注射、皮下注射与皮内注射l皮下注射（皮下注射（scsc）：结缔组织）：结缔组织毛细血管毛细血管血液循环血液循环全身作用全身作用 血管少、血流慢血管少、血流慢局部用药（局麻药）或延长治疗作局部用药（局麻药）或延长治疗作用（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂用

4、（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂注射容量：注射容量：1 12 mL2 mLl皮内注射（皮内注射（icic）：真皮层注射）：真皮层注射 皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过敏试皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过敏试验验注射容量：注射容量：0.10.10.2 mL0.2 mL第六页，共14页幻灯片74 4、其他部位注射、其他部位注射l动脉注射（动脉注射（iaia）：将药物直接注入动脉血管内，不存）：将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。在吸收过程和肺首过效应。l鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服血脑鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服血脑屏障

5、。屏障。l腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物实肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物实验。验。第七页，共14页幻灯片8二、影响药物吸收的因素二、影响药物吸收的因素1、生理因素：l注射部位的血流状态：注射部位的血流状态： 上臂三角肌大腿外侧肌臀大肌上臂三角肌大腿外侧肌臀大肌l淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂l按摩和热敷按摩和热敷l运动运动l肾上腺素收缩血管，合用减少吸收肾上腺素收缩血管，合用减少吸收第八页，共14页幻灯片92、药物理化性质：l

6、 分子量分子量l 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm3nm，允许，允许800800的药物分子通过的药物分子通过l 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程l 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度透膜速率时，成为限速过蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度透膜速率时，成为限速过程。程。第九页，共14页幻灯片103、剂型因素：溶出速率：溶出速率：水溶液水混悬液油溶液水溶液水混悬液油溶液O/WO/W型乳剂型乳剂W/OW/O型乳型乳剂油混悬剂剂油混悬剂第十页，共14页幻灯片11溶液型注射剂l混合溶媒：注射后药物可

7、能析出；混合溶媒：注射后药物可能析出； 安定注射液，疗效不如口服好安定注射液，疗效不如口服好l严重偏离生理严重偏离生理pHpH的溶媒：的溶媒： 在组织液的在组织液的pHpH下可析出沉淀下可析出沉淀l渗透压：低渗渗透压：低渗被动扩散速率被动扩散速率； 高渗高渗被动扩散速率被动扩散速率；l以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收l高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用第十一页，共14页幻灯片12l有溶出与扩散过程：吸收较慢有溶出与扩散过程：吸收较慢l 遵循溶出扩散定律遵循溶出扩散定律l 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢粘度增加，溶出变慢，扩散变慢l0.120.12 m m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取要由网状内皮系统如肝脾摄取l油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月混悬型注射剂第十二页，共14页幻灯片13l O/WO/W型乳剂，粒径为型乳剂，粒径为1 1 m