溶出度测定技术知识点

1、溶出度测定技术溶出度系指药物片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速度和程度。固体制剂中的药物只有溶解之后，才能被机体吸收，药物在体内吸收的速度通常由溶解的快慢决定的。因此，溶出度是评价固体制剂内在质量的重要指标之一，是观察生物利用度的一种体外试验法。（一）操作方法中国药典（2015年版）收载了三种测定法，除转篮法和桨法外，还收载了第三法小杯法。第一法（转篮法）1仪器装置 见图1-1和药典附录中的有关说明。2测定法 测定前，应对仪器装置进行必要的调试，使转篮底部距溶出杯的内底部25mm±2mm。除另有规定外，分别量取经脱气处理的溶出介质900ml， 图1-1 第一法（转篮法

2、）仪器装置图置各溶出杯内，加温，待溶出介质温度恒定在37±0.5后，取供试品6片（粒、袋），分别投入6个干燥的转篮内，按照各品种项下的规定调节电动机转速，待其稳定后，将转篮降入溶出杯中，自供试品接触溶出介质起，立即计时；至规定的取样时间，吸取溶出液适量（取样位置应在转篮顶端至液面的中点，距溶出杯内壁10mm处；在多次取样时，所量取溶出介质的体积之和应在溶出介质的±1%之内，如超过总体积的1%时，应及时补充溶出介质，或在计算时加以校正），立即用适当的微孔滤膜（滤孔应不大于0.8m）滤过，并使用惰性材料制成的滤器，以免吸附活性成分。取澄清滤液，照该品种项下规定的方法测定，计算每

3、片（粒、袋）的溶出量。3结果判断 （1）6片(粒、袋)中每片(粒、袋)的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规定限度 (Q)；（2）6片(粒、袋)中，如有12片(粒、袋)低于Q，但不低于Q10%，且其平均溶出量不低于Q；（3）6片(粒、袋)中，有12片(粒、袋)低于Q，其中仅有1片(粒、袋)低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q时，应另取6片(粒、袋)复试；初、复试的12片(粒、袋)中有13片(粒、袋)低于Q，其中仅有1片(粒、袋)低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q。以上结果判断中所示的10%、20%是指标示百分含量（%）。第二法（桨法）1仪器装置 除

4、将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相同。搅拌桨由不锈钢金属材料制成，搅拌桨的下端及桨叶部分可使用涂有合适的惰性物质的材料（如聚四氟乙烯）其形状尺寸如图1-2所示。A.耐酸金属卡 B.耐酸金属支架图1-2 第二法（桨法）仪器装置图2测定法 与转篮法类似。详见药典附录中的有关说明。第三法（小杯法）为了测定小剂量制剂的溶出度，中国药典（2015年版）还收载了第三法（小杯法），装置如图4-10所示。其容出杯的容积为250ml，详细情况见中国药典（2015年版）二部附录C。图4-10 第三法（小杯法）仪器装置图（二）注意事项（1）在达到该品种规定的溶出时间时，应在仪器开动的情况下取样。（2）实验结束后，应用水冲洗篮轴、篮体或搅拌桨。转篮必要时可用水或其他溶剂超声处理、洗净。（3）测定时如转篮放置不当，也会产生气体附在转篮的下面，形成气泡致使片剂浮在上面，使溶出度大幅度的下降。（4）通常转速设定为转篮法100