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文档简介

1、化疗药物分类及副作用1(烷化剂具有活泼的烷化基团,能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用,使之失活,而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有:氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰LPAM)苯丁酸氮芥(瘤可宁CB-1348)、嚷替派(TSPA)。亚硝月尿类:卡氮芥(BCNU环已亚硝月尿(CCNU)甲环亚硝月尿(MeCCNUJ喀呢亚硝月尿(ACNU)该类药物亲脂性强,可透过血脑屏障,深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM痔。2(抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似,常可以假乱真,干扰正常的细胞代谢过程,抑制

2、细胞增殖。主要药物有甲氨喋吟(MTX)、氟尿喀噬(5FU)。其衍生物很多,包括喃氟噬(FT207)、优福噬(UFT)、卡莫氟(喀福禄HCFU)脱氧氟尿甘(氟铁龙5-DFUR)氟尿脱氧核甘(FUDR),临床上可根据病种,肝功能状态等合理选用。环胞昔(CC)、阿糖胞甘(Arac)、双氟胞昔(健GGemcitabine)为新的口密啶类似物。其化学结构与Arac相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Arac广,对非小细胞肺癌有效,对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲喀胺(克瘤灵HMMt肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。3(抗生素作用机制各异:主要作用于

3、遗传信息传递的不同环节,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有:放线菌素D(更生霉素ACTD)丝裂霉素(MMC)博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM);阿霉素类:阿霉素(ADM叱喃阿霉素(THP)、表一阿毒素(E-ADM)去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后,迅速扩大了抗肿瘤适应证,疗效显著,现在阿霉素及其同类药物THP、EADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托慈酿(MTT)等。4(植物类多数药物作用于M期,阻止有丝分裂,使有丝分裂停顿,致死癌细胞。主要药物有:长春新碱(VCR)、长春花碱(VL、长春地辛(长春花碱酰胺,西艾克,VDS长春瑞

4、宾(诺维本NV。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同),通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期,其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一,对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙,VP16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT卜伊立替康(CTP-11)、托泊替康(TPT),为DNAft朴异构酶I抑制剂,干扰和阻碍DNA®制,是抗癌药物作用新的靶点,临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere),由紫杉醇树

5、皮或针叶中提取,为新型抗微管药物,是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物,对多种肿瘤具有抗癌活性,临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。5(激素及内分泌药物通过改变体内激素水平,对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有:泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM),是广泛应用的肾上皮质激素,适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂,用于前列腺癌。孕激素类:甲孕酮(MPA卜甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗,还可改善

6、恶病质,减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)雌激素受体拮抗剂,用于乳腺癌,也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通,TOR)为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT来曲唾分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH-RHS抗剂(抑那通),治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。6(杂类抗癌机制各有特色,主要药物有:门冬酰胺酶(LASP卜甲基苇肌(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC),治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病,对软组织肉瘤也有一定效力。顺柏(DDP),为铝制剂,可与DN敬链或单链交联,影响DNA

7、g合成、复制,引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展,对于多种肿瘤取得较好的疗效。目前第2代卡柏(CBP)、第3代草酸铝(乐沙定LOPH亦陆续上市,抗瘤谱各有侧重,成为临床上最重要的抗癌药物。丙亚胺(1CRF159)具有抗癌转移作用。另外,还有羟基月尿(HU)等。烷化剂1.环磷酰胺(CTX)通过与细胞内大分子呈共价结合而发挥用,属于细胞周期非特异性药物(CCNSA)骨髓抑制出血性膀胱炎2. 消瘤芥(AT1258)骨髓抑制3. 异环磷酰胺(IFO)出血性膀胱炎抗代谢药物1.6-巯基嘌呤(6-MP)为生理代谢物(嘌呤,嘧啶,叶酸等)的结构类似物,其作用是通过干扰正常代谢物的功能,影响核酸合成,作用机制是抑制与正常代谢物合成有关的酶类,属于细胞周期特异性药物(CCSA)骨髓抑制2.5-氟尿嘧啶(5-FU)骨髓抑制胃肠道反应3.氨甲喋呤(MTX)骨髓抑制肝肾毒性抗癌抗生素1.更生霉素(KSM)作用于DNA-RNAS白质合成过程的不同环节而起作用,为CCNSAf髓抑制尤以血小板为甚2.博莱霉素(BLM)肺纤维化植物碱类3.长春新碱(VCR)作用于微管蛋白,破坏纺锤体的形成,干扰核分裂,为CCSA神经毒性4.鬼臼乙叉甙(VP16)骨髓抑制铝类化合物顺柏(DDP)与DNAT生链间交联与链内

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