大环内脂类药品简析

1、大环内脂类药品简析    核心提示：本类药物的化学结构都具有大环内酯，主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。 (一)红霉素 来源： 本品从红色链丝菌的培养液中提取.本类药物的化学结构都具有大环内酯，主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。 (一)红霉素 来源： 本品从红色链丝菌的培养液中提取。 性状： 本品为白色或类白色的结晶或粉末，难溶于水，易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿)，本品为碱性，与酸结合的盐易溶于水，水溶液在4或氢离子浓度为10100

2、0纳摩尔/升(pH68)时较稳定。 作用与用途： 本品的抗菌谱与青霉素相似。因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍，故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强，而对革兰氏阴性菌作用较弱。本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。    红霉素主要用于治疗耐青霉素的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。 配伍注意： 粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释，以免沉淀。 制剂、用量： 红霉素片，0.1

3、25克(12.5万单位)/片，0.25克(25万单位)/片，有效期3年。无味红霉素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，0.125克(12.5万单位)/片，有效期3年。乳糖酸红霉素注射液，0.25克(25万单位)/支，0.3克(30万单位)/支。本品临用前，先用注射用水溶解，然后再用5葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1，可用于静注或分点肌注。    用量：混饮按100毫克/升浓度，连续饮用35日；混料，按100200毫克/千克饲料，连用35天。如用于缓解应激反应，用510毫克/升浓度为宜；注射剂量，育成鸡用1040毫克/千克体重，一日2次。预防慢性呼吸道疾病

4、和传染性滑膜炎浸泡蛋时，其浓度为15002000毫克/升。 高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素，能完全溶解于水，每磅(1磅453.6克)粉剂含红霉素25克。高力米先250克可混126升水。 (二)泰乐菌素(泰农) 来源： 本品从链丝菌的培养液中提取。 性状： 本品为白色结晶，微溶于水，呈弱碱性，与酸形成盐后易溶于水。其水溶液在25、氢离子浓度31.633163纳摩尔/升(pH5.57.5)时，可保存3个月。    作用与用途： 本品系畜禽专用抗生素，对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用，如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用，

5、对霉形体特别有效，对螺旋体也有效。敏感菌对本品可产生耐药性。 本品对慢性呼吸道病特别有效，也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎，并能缓解应激反应，增加产蛋率及提高孵化率等。 不良反应： 本品毒性较低，小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重，鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重，肌注LD50为432毫克/千克体重，口服LD50为5400毫克/千克体重。鸡皮下注射泰乐菌素，有时引起暂时性的颜面肿胀。    制剂、用量： 泰乐菌素常用其酒石酸盐，每升水中可溶600毫克。 用量：育成鸡内服量为每千克体重25毫克，每天1次；混饮浓度为500800毫克/升，用5天；混

6、料浓度为2050毫克/千克饲料，用于促生长；缓解应激反应的混料浓度为510毫克/千克饲料；预防慢性呼吸道疾病，可用15002000毫克/升浸泡种蛋，或用注射方法将本品注入孵化57天的种蛋卵黄囊内，每只蛋用药5毫克。育成鸡注射量：25毫克/千克体重，每天1次。 (三)螺旋霉素 来源： 本品由链丝菌的培液提取。 性状： 本品为白色或淡黄色的结晶性粉末，其盐酸盐易溶于水。本品含有3种性质密切相关的结构，分别称之为螺旋霉素、,其分子式相应为C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。    作用与用途： 螺旋霉素的作用范围与红霉素等大

7、环内酯类药物相似，但效力比红霉素差。对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用，如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用，并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效，其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高，在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。 本品在家禽临床中多用于治疗肺炎、慢性呼吸道病、各种肠炎(如弧菌性或链球菌性肠炎)及其它呼吸道感染，并可用于缓解应激反应及提高生长率。 不良反应： 本品毒性较小，一般不会产生不良反应：。螺旋霉素碱给小白鼠注射LD50为14701700毫克/千克体重.    本品排泄慢，故停药较长时间后，肉蛋品才能供人食用。 应

8、用参考： 治疗火鸡慢性呼吸道可用SUANOVIL(速诺成)，此药为含50螺旋霉素的可溶性口服粉剂。从第一周起，每3周饮用一次，每次连续饮水2天。用量:为10升水加5克药物。 对感染群的治疗，一般配成含螺旋霉素400毫克/升饮水，青年鸡和成年鸡连用3天，必要时1周后再重复用1次；肉鸡在出壳后即饮水3天，30日龄时再给药1天；受传染威胁的鸡群，可用上述治疗量的一半，以作预防；一般肉用鸡，可采用预防量于1日龄开始连续饮水3天，34周龄及89周龄时各饮水1天。    螺旋霉素用4001000毫克/升溶液浸泡种蛋，可以将蛋内的病原体杀灭。 制剂、用量： 螺旋霉素常

9、用其盐酸盐及双羟萘酸盐，为带黄绿色粉末，后者难溶于水，在20时100毫升水仅溶1克，几乎无气味。 用量：颈部皮下注射：家禽用2555毫克/千克体重，内服量为50100毫克/千克体重，混饮按400毫克/升浓度给药3天。 因速诺成为含50螺旋霉素的可溶性口服粉剂，故用量:为螺旋霉素的2倍。 龙化米仙有两种溶液： 2.5溶液，颈部皮下注射量：蛋用鸡每只1.5毫升，青年鸡每只1毫升，小鸡每只0.5毫升。4溶液，颈部皮下注射量，雏鸡每只0.25毫升，也可混入水中饮用代替注射。    (四)北里霉素(柱晶白霉素) 来源： 本品由北里链霉菌培养液提取。 性状： 本品为

10、淡黄色粉末，能溶于水，且无异味，在饲料中和饮水均有高度稳定性。 作用与用途： 本品是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克次氏体、霉形体及衣原体有效，特别是对霉形体的作用强。 本品与其它大环内酯类抗生素一般不形成交叉耐药性。 本品常用于预防和治疗鸡的慢性呼吸道病。小剂量具有促进生长和提高饲料转化率的作用。 不良反应： 本品毒性低，小白鼠口服，LD50>1450毫克/千克体重，治疗安全范围广，在体内残留量小。用药后3天蛋内有少量药物残留，第四天后药物残留全无。对鸡群的饮食欲均无任何不良影响。    制剂、用量： 酒石酸北里

11、霉素，又称北里霉素可溶性粉剂，每包50克，每克粉剂含有效成分:1000毫克。 北里霉素碱，又称“北里霉素饲料添加剂2.2”，每千克含有效成分:22克。 用量：预防鸡慢性呼吸道病时，混饮浓度250500毫克/升。13日龄雏鸡连用3天，以后遇应激时，每次用药12天，或间隔4周定期用药12天；混料浓度为110330毫克/千克饲料，用药时间与混饮相同，但每次可连续用57天。 治疗鸡慢性呼吸道病时，北里霉素混饮浓度为500毫克/升，连用35天，；混料浓度为330500毫克/千克饲料，连用57天。    本品用于肉鸡或育成鸡的种鸡和蛋鸡，作为促进生长、提高饲料转化率应用时，用“北里霉素饲料添加剂2.2”，混料浓度为5.511毫克/千克饲料(此数是指有效成份)。 (五)竹桃霉素 来源： 本品由一种链霉菌的培养液中提取而得。 性状： 竹桃霉素磷酸盐为白色或淡黄色结晶粉末，易溶于水，味苦。 作用与用途： 本品抗菌谱与红霉素相似。对霉体形有效，有些对红霉素不敏感的细菌对本品仍敏感，对各种链球菌和金黄色葡萄球菌也有效。其最低抑菌浓度：禽