药物合成技术绪论

1、什么是什么是药物药物？药物的作用？药物的作用？1、凡能用于疾病的预防、治疗和诊断，以及能使机体的功能发生某种变化的物质，都称为药物。 2、药物的作用： （1）对疾病预防、治疗和诊断 （2）调节机体的生理功能及保健药物的分类？药物的分类？1、按照药物作用的分类预防药治疗药诊断药保健药2、按照所用对象可分为医药农药兽药3、按来源及性质可分为化学药物生物药物天然药物和中药化学药物：是指经过一系列的化学合成和物理处理过程制得的化学物质。生物药物：是指包括生物制品在内的生物体的代谢产物或者生物体的某一部分甚至是整个生物体用于诊断和治疗的医药品。药品生产的内容？药品生产的内容？药品生产原料药物生产药物制剂

2、生产化学原料合成微生物发酵天然药物提取半合成全合成全合成药物：由化学结构比较简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理过程制得。半合成药物：由已知具有一定结构的天然药物经化学结构改造和物理处理过程制得。合成合成技术技术第一节第一节 药物合成技术的研究对象和内容药物合成技术的研究对象和内容一、研究对象一、研究对象 药物合成技术是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现过程最优化的一般途径和方法的一门学科。二、研究的具体内容 1、开发新药筛选原料 先导化合物 目标化合物 最佳有效化合物合成合成筛选筛选具有一定生理活性、可作为结构改造的具有一定生理活性、可作为结构改造的模型，从而获得预期药

3、理作用的药物。模型，从而获得预期药理作用的药物。有效化合物有效化合物药效学毒理学药代动力学稳定性药物剂型生物利用度药理学药剂学2、改进生产工艺 对象：已投产的药物（产量大、应用广的药品） 针对问题：产品收率、三废治理、经济效益等。3、合成方法评价 评价合成方法优劣的最主要和最直接的标准：反应步数、 反应总收率。 生产上常用的评价参数：（1）转化率 A的转化率= * 100%反应消耗A组分的量投入反应A组分的量（2）收率：某主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论 产值之比值。 收率= * 100% 产物实际得量按某一主要原料计算的理论产量收率=产物收得量折算成原料量原料投入量* 100%（3）

4、选择性：各种主副产物中，主产物所占比例或百分比。选择性= *100% 主反应生成量折算成原料量反应消耗的原料量收率=转化率 * 选择性（4）总收率：各步收率的连乘积。 线性法：原料经连续几步反应获得产物的方法。（连续法）A AB ABC ABCD ABCDE ABCDEFBCDEF总收率=（90%）=59% 5收敛法：原料经两个或两个以上的反应平行进行，分别获得的产物再进行进一步反应的方法。（汇聚法）A AB ABCD DE DEFBCEFABCDEF总收率=（90%）=73% 34、生产安全和“三废”防治生产安全易燃易爆较强毒性排气通风、防护工具“三废”防治废水废气废渣物理法、化学法、生化法

5、第二节第二节 制药工业的特点制药工业的特点1、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快； 病人对各种药物的疗效反应不同；长期服用产生抗药性；同一类型药理作用的药物分长效、中效、短效和速效的要求。2、新药研究和开发投资大、周期长；3、高技术密度、高质量、高利润； 质量的好坏关系着人类身体的健康和生命安全，是衡量国家医药工业生产水平的重要标志，因此对药品质量必须严格要求，使其符合药典标准。4、高安全性； 易燃、易爆、有毒性。5、环保要求。 “三废”处理。第三节第三节 制药工业的现状及发展趋势制药工业的现状及发展趋势（一）国外制药工业的发展概况（了解） 发达国家控制着医药市场，90%的药品生产由美

6、国、日本、德国、法国英国和瑞典六个发达国家完成。2011年全球药品市场增长5%-7%，产值达到8,800亿美元；2010年到2014年，新兴医药市场以14%-17%的速度增长。 随着世界经济的发展、人口的增长以及人口老龄化的现象，导致对药品的需求大大提高。在近年上市的新产品中，抗感染药、心血管药、中枢神经系统用药和抗癌药占主导地位。世界合成药物创新研究动态和发展趋势如下： （1）利用分子生物学、结构生物学、基因重组、分子克隆、化学等方法，将分子结构进行修饰改造设计新的药物，并对其进行系统的研究。 （2）利用组合化学方法发现新药。如化合物A1-An和B1-Bn，任意组合反应会产生多种分子化合物，

7、然后进行筛选，找出具有活性的化合物，再对其进行药理评价等研究。 （3）手性、外消旋体进行消旋拆分，分别对两种对映体进行研究，选择活性高的，再进行其他合成。 （4）继续从动植物或微生物中提取分离新的化合物研究其化学合成。 （5）研究开发先进的合成技术，如声化学合成、微波化学合成、纳米技术等。选择新型催化剂，研究环境问题。（二）我国医药行业发展 在世界制药工业发展的大背景下，中国制药工业快速发展，现已是全球最大的新兴医药市场，2020年将成为仅次于美国的第二大市场，市场额份将从3%上升到7.5%。 1、发展现状 我国现有各类医药工业企业3600多家，可以生产化学原料药1500多种，总产量43吨，位

8、居世界第二位。能生产化学药品制剂34个剂型4000多个品种。我国5大类制剂片剂、水针、粉针、胶囊和大输液的年产量都很高，一些重要品种如青霉素、维生素C在世界上占有举足轻重的位置。 心血管药物比例增加，抗感染药物下降；老年病及妇女儿童用药、预防药物、保健食品的市场快速发展。 2、发展趋势 我国政府高度重视关乎国计民生的医药工业发展，已经形成了比较完备的医药工业体系和医药流通网络，逐步发展成为世界医药大国。 （1）化学原料药 化学原料药是制药增长的主要部分，我国将分层次发展化学原料药，在满足国内需求的同时，向国外发展。 （2）中成药现代化 随着人们对健康意识的不断增强，中成药越来越被大家接受，一些发达国家也对我国的中药认同感增强，这样就让我国的中成药制品正式的进入了国际市场。 （3）重点发展医药项目 本章重点本章重点一、概念： 1.1.药物全合成药物全合成：由化学结构比较简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理过程制得药物的过程。 2.2.药物半合成药物半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得药物的过程。 3. 3.先导化合物先导化合物：具有一定生理活性、可作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。二、合成方法评价： 1.转化率、收率、选择性、总收率转化率、收率、选择性、总收率。 2.生产安全性。作作 业业（