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文档简介
1、促胃肠动力药物的临床应用及分析促胃肠动力药物的临床应用及分析由于功能性胃肠病在消化道疾病谱中呈明显增多,胃肠动力障 碍是这类疾病重要的发病机制之一,因而,促胃肠动力药成为主要的 治疗措施。此类药物品种多,临床应用广泛,药物的正确选择十分重耍。甲氧氯普胺应用及分析特性及适应证甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵、灭吐宁,属中枢 性兼外周性多巴胺d2受体阻滞剂,阻断催叶化学感受区的d2受体, 具有强大的中枢性镇叶作用;阻断胃肠多巴胺受体,加强胃及上部肠 段的运动,促进小肠蠕动和排空,松弛幽门窦和十二指肠冠,从而提高 食物通过率,发挥胃肠促动作用;能刺激催乳素的分泌,故有一定的催 乳作用。具有镇吐效果好、价
2、廉等优点,主要用于各种原因引起的恶 心、呕吐及食欲不振、消化不良、胃部胀满、暧气等消化功能障碍的 对症治疗,也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)o因其易透过血 脑屏障,不良反应较多,在剂量偏大或应用期较长时,特别在小儿与老 人易出现锥体外系症状,以及较普遍出现的倦怠、思睡等不良反应, 使其应用受到限制。用法与用量口服:510 mg/次,1030 mg/h,饭前服;小儿每日 剂量:3个月6 mg, 36个月8 mg, 6个月2岁10 mg, 25岁13 mg, 510岁15 mg,分3次服。肌肉注射或静脉注射1020 mg/次。不良反应及注意事项 大剂量注射或长期口服,可引起锥体外系 反应(肌
3、震颤、头向后倾、斜颈、共济失调、发音困难等)。可引起高 泌乳素血症,引起男子乳房发育、溢乳等。可有倦怠、嗜睡、头晕等 镇静作用。禁用丁嗜铭细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患 者,也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例,如机械性肠梗阻、胃 肠出血等。孕妇慎用。吩曝嗪类药物能增强本品的锥体外系不良反应, 不宜合用。抗胆碱药能减弱木品增强胃肠运动功能的效应,两药合用 时应予注意。可降低西咪替丁的口服生物利用度,两药若必须合用, 服药时间应至少间隔1小时。能增加对乙酰氨基酚、氨茉青霉素、左 旋多巴、四环素等的吸收率,地高辛的吸收因合用本品而减少。注射 给药后,有时可出现体位性低血压。多潘立酮应用
4、及分析特性及适应证多潘立酮乂名吗丁咻,属外周性多巴胺受体阻滞 剂,能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用, 加强胃肠蠕动,促进胃的排空与协调胃肠运动,发挥胃肠促动药的作 用,可增加食管下部括约肌张力,防止胃食管反流,增强胃蠕动,协调 胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影 响胃液分泌。不易通过血-脑脊液屏障,无锥体外系等神经、精神不良 反应。用于缓解由胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎引起的消化不良 症状,如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、暧气、肠胃胀气、口中带 有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。治疗各种原因所引起的恶心、 呕吐。特别适用于多巴胺受体激动剂(
5、如左旋多巴、澳隐亭等)治疗帕 金森症所引起的恶心和呕吐。用法与用量 成人:34次/r,10 mg/次,必要吋剂量可加倍或遵 医嘱。34次/h,每次每千克体重0. 3 mg,本品应在饭rij 1530分 钟服用。不良反应及注意事项 偶见瞬吋性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、 头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。有时泌乳、男子乳房 女性化等,停药后即可恢复正常。锥体外系症状较为罕见,停药后即可 口行完全恢复。抗酸剂或抑制分泌约物与本品合用时,不能在饭前服 用,应于饭后服用,即不能与本品同时服用。由于多潘立酮主要在肝脏 代谢,所以肝功能损害的患者服用木品应加注意。由于极少数原形药 物口尿中排泄,因
6、此肾功能不全的患者单次服约可能不需要调整剂量。 但需重复给药吋,应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为12 次/h,同时剂量酌减。孕妇和哺乳期妇女慎用。抗胆碱能药品,如山 萇若碱、颠茄片等会对抗木品的抗消化不良反应,故不宜合用。与对 乙酰氨基酚、氨节西林、左旋多巴、四环素等同用时,会使这些药的 吸收率增加。与地高辛合用时会使后者的吸收减少。西沙必利应用及分析特性及适应证 西沙必利乂名普瑞博思,为苯甲酰胺类5-tii4受 体激动剂。通过兴奋肌间神经丛的节前和节后神经元的5-th4受体, 释放大量乙酰胆碱,促使胃肠道平滑肌的蠕动收缩。可用于胃食管反 流病、功能性消化不良、胃轻瘫、麻痹性肠梗阻和功
7、能性便秘等。无 锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应,但可延缓心脏再极化, 从而引起q-t间期延长。用法与用量1540 mg/r,分24次口服给药,通常建议:病 情一般:5 mg/次,3次/日首次(剂量可以加倍);病情严重(胃轻瘫、 食管炎、顽固性便秘):10吨/次,3次/日,或10吨/次,4次/口,三餐 前及睡前。或20 mg/次,2次/日,早餐前及睡前口服。食管炎的维 持治疗:10 mg/次,2次/日(早餐前和睡前)或20吨/次,1次/日(就寝 前)o治疗上消化道功能紊乱,至少应在餐前15分钟及睡前适当的 时间服用。治疗便秘,每h总药量宜分2次服用。对于严重便秘者 的治疗可能需23个月
8、。不良反应及注意事项 可能发生瞬时性腹部痉挛,腹鸣和腹泻。发 &腹部痉挛时,可减半剂量;婴幼儿用药后若发牛腹泻时,亦应酌减剂 量。偶有过敏反应,包括红疹、瘙痒、尊麻疹、支气管痉挛,轻度短暂 的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频增加的报道。有极少数心律失常 的报道,包括室性心动过速、室颤等。婴幼儿、哺乳母亲禁用。儿童 慎用。在老年患者,由于本品清除半衰期中度延缓,稳态血浆浓度一般 会增高,故治疗剂量应酌减;q-t间期450毫秒的病人或电解质紊乱 的病人,不应用木品。木品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如巴比 妥酸盐、酒精等,同时应用应慎重。莫沙必利应用及分析特性及适应证为强效选择性5-ht4
9、受体激动剂,能激动胃肠道 胆碱能屮间神经元及肌间神经丛的5-ht4受体,促进乙酰胆碱的释放, 从而产生胃肠道的促动作用,改善非溃疡性消化不良病人的胃肠道症 状。莫沙必利对上胃肠道的效应基本同西沙必利,但对小肠和结肠基 本无作用,故对便秘无效。因其化学结构较西沙必利有所改进,故无心 电图q-t间期延长和严重心律失常等心脏不良反应。目前该药广泛用于胃肠动力不足的各种病症,主要用于功能性消 化不良伴有胃灼热、暧气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状, 也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃 功能障碍。用法与用量常用剂量为5 mg/次,3次/日,饭前口服,必要时可加 倍应用。服
10、用时间通常为2周,消化道症状没有改变时,应立刻停止服用。不良反应及注意事项 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、廿油三酯升高及谷草转氨酶、jiff谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、y-谷氨酰转肽酶升高。与抗胆碱药物合 用可能减弱本晶的作用。伊托必利应用及分析特性及适应证为一种新型的消化道促动力药,其作用的双重机 制,方面表现在拮抗多巴胺d2受体,刺激内源性乙酰胆碱的释放; 另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解,使释放的乙酰胆碱 聚集在胆碱能受体部位,增强了胃的内源性乙酰胆碱,但对循环系统 却无明显影响。这种双重作用机制使本品不仅能显著增强胃和十二指 肠的运动,而且
11、还具有屮度的镇吐作用。临床双盲对照研究结果表明,木品对慢性胃炎所引起的各种消化 不良症状的有效率为77. 6%,不良反应发生率为2. 45%o主要适用于功 能性消化不良引起的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食 欲不振、恶心、呕吐等。用法与用量口服,成人3次/h, 1粒(50 mg)/次,饭前1530分 钟服用。不良反应及注意事项 主要不良反应有过敏症状,如皮疹、发热、 瘙痒感等;消化道症状,如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等;神经系统 症状,如头痛、刺痛感、睡眠障碍等;血液系统症状,如白细胞减少, 当确认界常时应停药。偶见血尿素氮或肌酹升高、胸背部疼痛、疲劳、 手指发麻和手抖等。高龄患者用药时易出现不良反应,使用时应注意。 孕妇及哺乳期妇女应慎用,儿童不宜使用。抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用,故二者不宜合用。出现乙 酰胆碱作用亢进症状,视觉模糊、恶心、呕吐腹泻严重者可出现低血 钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等可用适量阿托 品解救。氯波必利应用及分析特性及适应证本品为高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂。 可促进胃肠道动力,加速胃肠蠕动,加强并协调胃肠运动,具有抑制恶 心和止吐作用。用于胃食管反流病、功能性消
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