N胆碱受体阻断药

1、1会计学N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 一、神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) NN胆碱受体阻断药 对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 对效应器的作用，视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定 1心血管系统：交感神经对血管的支配占优势：小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，血压显著降低。副交感神经对窦房结的控制占优势：轻度心率加快 2眼：副交感神经对睫状肌和虹膜的控制处于优势调节麻痹、散瞳3平滑肌和腺体 副交感神经对胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺的支配占优势：抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起便泌。松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留。抑制唾液腺、汗腺分泌，出现口

2、干等 常用的神经节阻断药美加明(mecamylamine)：降压作用强而持久 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate): 速效、短效应用作用广泛，不良反应多，已少应用。偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者，可紧急降压。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性降压，以减少术中出血。与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜（突触后膜）上N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛 又称神经肌肉阻滞药，是全麻用药的重要组成部分去极化型肌松药非去极化型肌松药特点：与 Ach 结构相似，与 N2 受体亲和力强；但不易被 AChE 水解（一）去极化型肌松药【作用机

3、制】 N2 受体 终板膜及邻近肌细胞膜产生终板电位，引起短暂的肌束颤动由于代谢较Ach慢，膜持久除极化，其后即长期处于不应期状态对再次冲动不产生反应骨骼肌松弛去极化型肌松药（非竞争型肌松药） 【作用特点】 最初可出现短时肌束颤动胸、腹部肌肉最显著，与药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同有关，故出现不协调的肌束颤动 连续用药可产生快速耐受性 抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用，反加强 治疗剂量无神经节阻滞作用琥珀胆碱(suxamethonium)体内过程 1.进入体内后，98迅速被假性胆碱酯酶水解为琥珀酸单胆碱肌松作用明显减弱进一步水解为琥珀酸和胆碱肌松作用消失2.约2药物以原形经肾排泄药

4、理作用 1. 肌松作用出现快，持续时间短iv后1min内出现, 2min时最强，5分钟内消失。持续静滴引起较长时间肌松作用2. 肌松作用出现的顺序：颈部 躯干和四肢3. 肌松强度：颈部、四肢面、咽喉部肌肉 呼吸肌（肺通气量降低25）。 应用1.气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查等短时操作静脉注射2.外科麻醉的辅助用药静脉滴注，以维持较长时间手术的肌松需要不良反应和应用注意1.窒息：过量 or 遗传性胆碱酯酶活性低下， 致呼吸机麻痹。备人工呼吸机2.术后肌痛：肌束颤动损伤肌梭，可自愈3.血钾升高：血钾高者禁用4.眼内压升高：眼外肌短暂收缩,青光眼/白内障禁用5.恶心高热：与氟烷合用时，体温突然

5、上升超过42度6.其他：增加腺体分泌等 非去极化型肌松药（竞争型肌松药） 作用机制 与 NM 受体结合阻断 Ach 与 NM 受体结合骨骼肌松弛筒箭毒碱(tubocurarine)药理作用及特点静注后，2-3分钟内产生肌松作用，5分钟左右达高峰，持续20-40分钟。肌松作用出现的顺序：眼和头面部颈部、躯干和四肢肋间肌，如剂量过大，可累及膈肌。肌松作用消失的顺序与出现的顺序相反特点1.松弛前无肌兴奋现象2.其作用可被同类肌松药增强3.新斯的明可对抗其肌松作用4.兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺作用5.因副作用多，临床少用，已被同类的其它药物取代，如泮库溴铵、米库溴铵等。 一、神经节阻断药(

6、ganglionic blocking drugs) NN胆碱受体阻断药 对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 对效应器的作用，视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定 1心血管系统：交感神经对血管的支配占优势：小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，血压显著降低。副交感神经对窦房结的控制占优势：轻度心率加快 2眼：副交感神经对睫状肌和虹膜的控制处于优势调节麻痹、散瞳3平滑肌和腺体 副交感神经对胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺的支配占优势：抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起便泌。松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留。抑制唾液腺、汗腺分泌，出现口干等 常用的神经节阻断药美加明(mecamylamine)：降压作用强而持久 樟磺咪芬(trimetaphan c