苍术化学成分和药理的研究进展

1、苍术化学成分和药理的研究进展摘要苍术中的化学成分主要有倍半祜及其甘类、烯烘类、三祜和 笛体类、芳香昔类、苍术醇类等，药理活性研究表明苍术具有抑制胃酸分 泌、促进肠胃运动及胃排空、降血糖、抗菌抗炎、心血管保护和神经系统 作用等。该文对苍术的化学成分和药理活性进行了综述，以期为苍术的深 入研究和开发利用提供依据。关键词苍术；化学成分；药理作用；研究进展abstractthis article mainly summarises the results of the chemical compositions and its pharmacological activities of atracty

2、lodes radix. the chemistry components isolated from atractylodes radix are mainly sesquiterpenoids , enediynes , triterpenoids ,aromatic glycosides, and etc. pharmacologicalresults showed that atractylodes radix has inhibition of gastric acid secretion, promoting gastrointestinal movement and gastri

3、c emptying,hpyerglycemic,antibacterial，anti-inflammatory,cardiovascular protection and nervous system activity, etc this article hopefully to provide a referenee for further research, development and ut订ization of atractylodes radixkey wordsatractylodes iancea ；chemical compositions ；biological acti

4、vities； advancesdoi： 10.4268/cjcmm20162104苍术为菊科植物茅苍术atractylodes lancea (thunb. ) dc.或北苍 术a. chinensis (dc. ) koidz.的干燥根茎1。除此以外地方习用品 中尚有朝鲜苍术 a. koreana (nakai) kitamura.和关苍术 a. japonica koidz. ex kit am. 2。苍术初以"术”载于神农本草经,被列为上品， 味辛、苦，性温，具有燥湿健脾，祛风散寒，明目的功效。迄今为止，苍 术中化学成分类型主要为倍半帖类、烯烘类、三祜及當体类、芳香昔类等;

5、药理活性研究表明这些成分具有保肝、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、中枢抑制 及促进胃肠道蠕动、抗溃疡、抑制胃酸分泌等作用3-4 o苍术中挥发性 成分己报道的有200多种，其结构主耍通过气质联用技术结合数据库予以 鉴定，关于这类成分已有较为详细的相关综述5-6,故本文对挥发油类 成分不做重点介绍。1化学成分1. 1倍半祜及其昔类化合物倍半帖(sesquiterpenes)是指分子中含15个碳原子的天然祜类化 合物。倍半菇类化合物分布较广，在木兰目magnolialos>芸香目rutalcs> 山茱萸目cornales及菊目asterales植物中最?s富。在植物体内常以醇、 酮、内酯等等形式存

6、在于挥发油中，是挥发油中高沸点部分的主要组成部 分。多具有较强的香气和生物活性。1. 1. 1愈创木烷型倍半祜及其昔类1. 1. 1.1愈创木烷型倍半祜类愈创木烷型倍半菇类化合物是较早从苍术属植物中提取分离鉴定出的化合物，属于由五元环与七元环骈合而成的芳香骨架类化合物一 一？类的衍牛物。呛ng h x等7从苍术中得到如下 几种愈创木烷型倍半话类(15),并通过细胞毒性实验证实化合物(1, 2, 4)对p388和a549细胞无细胞毒活性,见图1,表。1. 1. 1. 2愈创木烷型倍半菇昔类junuchi kitajima等8-10从苍术、 关苍术等根茎中分得多种水溶性愈创木烷型倍半祜昔类，并对其

7、化合物 (616)结构进行了解析，其中化合物(12)首次从苍术的甲醇提取物 中分离得到，化合物(7, 13)首次从关苍术中分离得到，见图2,表2。1.1.2桜叶烷型倍半祜及英昔类1. 1.2. 1桜叶烷型倍半菇类wang ii x等7从苍术中分离并鉴定了 化合物1719, duan j a等12对化合物20进行了结构解析，katsuya 等13采用圆二色谱法确定了化合物21, 23的绝对构型。yoichiro nakai等14研究发现苍术屮苍术酮(28)对患皮肤癌小鼠 冇抗肿瘤活性。meifion resch等15发现化合物苍术酮具冇5-脂肪氧化 酶抑制活性。he meng等16首次从苍术中分

8、离得到白术内酯ii (30),并 对其结构进行了解析。kim hyun-kyung等17发现首次从白术中分离出白 术内酯iii (31),并发现白术内酯iii和苍术酮均具有杀廟活性，见图3,表 3o1. 1.2.2桩叶烷型倍半菇昔类junuchi kitajimal等8-9从苍术中 分离出一系列桜叶烷型倍半帖昔类化合物，并对化合物(3342)的化学 结构进行了分析，其中化合物(33, 34, 36)首次从苍术的甲醇提取物中烯烘类化合物除同时具有不饱和三键和双键，有时还含有醇、酮、酸、 酯或苯、咲喃等官能团，使三键和双键变得相对稳定，因而能用常规的植 化技术进行提取、分离和检测鉴定19。juni

9、chi kitajima等8, 10首 次从苍术的水溶性成分中得到2种烯烘衍生昔（60,61）,并根据其质谱图和核磁共振波谱图分析确定了其骨架结构，见图5,表5。1.3三菇和笛体类化合物苍术中的三帖皂背类主要有四环三诂和五环三帖，四环三帖。duan j a等12从茅苍术中分离得到6种三祜类化合物（8590）,并分析了其化 学结构，见图6,表6。1.4芳香昔类化合物有文献报道苯醇昔类成分具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、强心、抗 辐射、抗肿瘤、增强记忆、免疫调节等作用27 ojunichi kitajima等9-10 从苍术屮分离得到化合物（92100）,并对其结构进行了分析，见图7, 表7。1.5

10、其他类化合物除上述化合物外，苍术还含有蛇床子素（101）、咲喃甲醛（106）、氨 基酸（103, 105）、香豆素衍生物（107）、单帖背等其他水溶性化合物9-12, 15-16, 28-29 o jin-ao duan等13首次从苍术中分离得到化合物（102）, 并通过细胞毒性实验证明其对hct-116和mkn-45细胞具有细胞毒性见图 8,表 8。2苍术的药理活性 2.1对消化系统的作用中国古代医家认为苍术可用于湿阻中焦、月完腹胀满、泄泻等，现代研 究则发现苍术有保护肠道、促进肠道运动的功效。苍术具有抗腹泻和抗炎 作用。抗炎是苍术抗腹泻的机理30。苍术正丁醇提取液有广谱的抗溃疡 作用（应激

11、性大鼠溃疡模型），并能抑制蛋白酶活性和胃酸排除量31 o 苍术水煎剂对组织胺引起的胃酸分泌过多和黏膜病变为主耍因素的溃疡 有疗效32。yu k w等33发现苍术提取物中的多糖类成分能有效调节肠 道免疫系统。王金华等34研究发现桜叶醇在胃肠运动功能正常或低 下时，能促进胃肠运动，又在脾虚泄泻或胃肠功能呈现亢进时，则显示出 明显的抑制作用。苍术的乙醇提取物可以提高胃动激素和胃酸分泌素的水 平，抑制生长素抑制素和促肾上腺皮质激素的释放，促进胃排空3。yuy 等35研究发现苍术和就炒苍术均具有抗胃溃疡的活性，鉄炒苍术的抗胃 溃疡活性强于苍术。并推断苍术抗胃溃疡活性可能与抗炎特性以及其可以 抑制il-8

12、, il-6和pge2的合成，胃保护作用可能通过上调产生上表皮生 长素和tff2实现。2.2降血糖作用茅苍术多糖对正常小鼠血糖有短暂的降低作用，对采用四氧卩密噪诱导 的高血糖小鼠模型有良好的预防治疗作用36 o chohachi konno等37 从实验中研究出腹腔注射给药时，苍术多糖a, b, c对降低正常小鼠的血 糖水平具有剂量依赖性，苍术多糖a可降低四氧卩密喘高血糖模型小鼠的血 糖水平。苍术提取液可抑制小肠蔗糖酶对蔗糖的水解，可用于减少糖尿病 患者对葡萄糖的吸收38。2.3 ?"难?管系统作用陈洪源等39测试出经过石油醯、乙酸乙酯、丙酮萃取后的苍术残渣 对血管紧张素抑制酶有明显

13、的抑制作用，进而起到降血压的作用。朱惠京 等40研究发现关苍术的正丁醇提取物对大鼠心肌缺血及缺血再灌注所 导致的心律失常有改善作用，且能降低大鼠心肌缺血及缺血再灌注后的血 浆s0d活性，降低了心肌梗塞的范围。苍术酮是一种安全有效的抗高血压 病药物，在治疗过程中的特点体现为：用药后不仅使血压逐步下降到正常 水平，并且在停药后出现的血压稳定期与治疗时间成正比41 o李鲁钦等 42研究表明复方中(与独活联合使用时)苍术对痰湿引起的高血压有一 定的治疗作用。2.4抗菌消炎作用苍术中的挥发油具有明显的抗炎作用，其机制与抑制组织中的pge2 生成有关43。常温下保存时，随着保存时间的延长，苍术挥发油抗炎作

14、 用增强44。尹秀芝等45对苍术的萃取物进行了系统的多梯度体验外抑 菌实验，结果显示苍术对15种真菌冇不同程度的抑制作用，并且作用效 果优于土槿皮、元柏等屮药。王兴旺等46发现苍术提取液可以起到鸡大 肠杆菌耐药质粒消除剂的作用。肖洋等47发现苍术提取液对铜绿假单胞 菌r质粒体内外均有消除作用，且体内消除作用强于体外。苍术水提物具 有抗念珠感染的活性，口服给药140 mg?kg-l?d-l可显著延长念珠菌感染 小鼠的寿命48 o seung- ii jeong等18发现化合物(68)具有抗耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌的生物活性。chen yanjun等23发现化合物(47, 58, 7275, 7

15、8, 79, 8384)具有抗埃希氏大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌活性。许立等研究发现49苍术胶囊有抗炎及免疫调节作用，能增加小鼠网状内皮系统的吞噬功能，增强小鼠迟发性超敏 反应和血清溶血素含量，及免疫器官质量；能对杭二甲苯所致耳廓肿胀、 抑制肉芽的增生。2.5保肝作用北苍术水提液和挥发油成分均具有保肝作用，水提液作用较挥发油作 用差，其屮的多糖部位可能是苍术水提液发挥保肝作用的主耍部位50。 牛苍术和隸炒苍术挥发油部位均具有保肝活性，隸炒苍术挥发油部位的保 肝作用强于生苍术51。hwang j m等52还发现苍术中的苍术酮还有保 肝作用。2. 6对神经系统作用毛苍术挥发油对屮

16、枢神经系统有镇静作用53。有研究指出，桜 叶醇和苍术醇是苍术的镇痛作用有效成分，并且b -桜叶醇还有降低骨骼 肌乙酰胆碱受体敏感性的作用54 0 ktmura m等55经过实验发现b桜叶醇能阻断小鼠骨骼肌神经肌接头上的n受体离子通道，影响通道的打开和 关闭，从而加速n受体脱敏。b-樓叶醇能够通过降低重复性刺激引起的 乙酰胆碱的再生释放对抗新斯的明诱导的神经肌肉障碍，还能增强神经肌肉麻醉阻断作用55-56 o2. 7抗肿瘤活性tullayakorn p等57研究发现苍术醇提物对患胆管癌的仓鼠具有肿 瘤抑制作用，并评价了苍术醇提物治疗胆管癌的安全性和有效性。苍术的 甲醇提取物还具有抗皮肤癌活性14

17、 o mahavorasirikul w等58发现北 苍术的乙醇提取物对人的胆管癌细胞具有细胞毒性，其ic50=24. 09 mg?l-l，此外还具有抗血管形成和抗细胞入侵的作用o2. 8其他作用研究发现苍术的丙酮提取物能够明显的延长氧化钾中毒小鼠的存活 时间，表明苍术丙酮提取物有较强的抗缺氧能力，进一步研究表明苍术的 抗缺氧主要活性成分为b -檢叶醇59 o苍术酮是苍术所含的最多倍半菇 类化合物，被发现有利尿作用60。satoh k等61通过研究发现苍术通 过抑制n&+, k+-at0酶的活性，从而阻止水和na+在肾脏的重吸收产生利 尿作用。madon resch等15发现化合物(5

18、7)和(58)均具有5-脂肪 氧化酶和环氧化酶活性。含有苍术的风湿康在类风湿治疗中具有清热除 湿、祛风通络、活血止痛的功效。风湿康与甲氨喋吟联合使用时，对活动 期的类风湿性关节炎有显著疗效62。3结语和展望目前对苍术中倍半菇及其昔类、烯快类成分的报道较多，这两类成分 在菊科植物屮较为常见，烯块类成分在红花屮报道较多，这类成分是植物 与昆虫长期协同进化形成的具冇抵御昆虫侵食使用的重要次生代谢产物， 而三菇和笛体类类成分在苍术中报道较少。现代研究证明苍术具有抗炎、 降血糖、抗缺氧、抗菌、抗病毒、保肝、消化系统和神经系统作用等。苍 术化学成分的研究已取得了一定成果，但对其各类主要成分的相应药理活 性

19、研究还不够深入，对其有效成分作用机制的研究更少。因此有必要对其 进行深入的研究，为苍术的资源开发和临床应用提供依据。参考文献1中国药典一部s 2015：161.2谢宗万中药品种理论与应用m北京：人民卫生出版社，2008：329._3kimura y, sumiyoshi m. effects of anatractylodes lancea rhizome extract and a volatile component b -eudesmol on gastrointestinal molality in micej j ethnopharmacol, 2012,141(1)：530.4 k

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