高血压药物分类及主要作用机制

1、常用高血压药物分类（张国平）1. 利尿药 :（ 1）袢利尿药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸（ 2）噻嗪类：氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮（3）保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（ 4）碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺（ 5）渗透性利尿：甘露醇、山梨酸2. 交感神经抑制药（1）中枢降压药 : 可乐定、莫索尼定（2）神经节阻断药 : 樟磺咪芬、美卡拉明（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 : 利舍平，胍乙啶等（4）肾上腺素受体阻断药 : 受体阻断药哌唑嗪；和 受体阻断药拉贝洛尔； 受体阻断药 : 普萘洛尔、倍他乐克3. 钙通道阻断药（ CCB）: 二氢吡啶类 :硝苯地平,尼群地平 非二氢吡啶类 : 维拉帕米4

2、. 肾素-血管紧张素系统（ RASI）阻断药（1）血管紧张素转化酶抑制剂 （ACEI）: 卡托普利、依那普利（2）血管紧张素受体阻断剂（ ARB）: 氯沙坦、缬沙坦（3）肾素抑制药：雷米克林5. 血管扩张药 : 硝普钠、肼屈嗪目前临床一线用药 ：利尿剂、 受体阻断药、钙通道阻断药、血管紧张素转化酶 抑制剂或血管紧张素受体阻断剂降压药的作用机制 (张国平)一、利尿降压药利尿药是 WHO推 荐的一线降压药，常作为治疗高血压的基础药物，许多降压药在 长期使用过程中，可引起不同程度的水钠潴留，影响降压效果。合用利尿药能消 除水钠潴留，使降压作用增强。常用药物为噻嗪类，其中以氢氯噻嗪最常用。 氢氯噻嗪

3、【药理作用】 氢氯噻嗪( hydrochlorothiazide )降压作用确切、温和、持久， 降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低。 降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降 压效应可能与小动脉扩张有关： (1) 降低动脉壁细胞 Na+的含量 ,Na+-Ca+交换， Ca+内流 (2) 降低血管对 NA的反应性(3) 诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、 前 列腺素。二、钙通道阻滞药该类药物的基本作用是抑制细胞外 Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的 Ca2+，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。该类药物在降压的同时可激

4、 活压力感受器介导的交感神经兴奋。二氢吡啶类结构的硝苯地平、尼群地平等可 由于交感神经兴奋引起心率加快。但维拉帕米和地尔硫卓还有对心脏的负性频率 作用，心率加快不明显。 硝苯地平 【药理作用】 硝苯地平( nifedipine )抑制细胞外 Ca2+的内流，选择性松弛血管 平滑肌。降压时伴有反射性心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增高。三、受体阻滞药 受体阻滞药除用于治疗心律失常、心绞痛外，也是疗效确切的抗高血压药 普萘洛尔【药理作用】该药为非选择性受体阻滞药，对1、2 受体都有作用。降 压机制尚未完全阐明，目前认为和下列作用有关： 减少心输出量。阻断心肌1 受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢

5、，心输出量减少而发挥作用。 抑制肾素分 泌。阻断肾小球旁器部位的 1 受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素血管紧张素 系统。 降低外周交感神经活性。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜 2 受体， 消除正反馈作用，减少 NA 的释放。 中枢性降压。阻断血管运动中枢的 受 体，从而抑制外周交感神经张力而降压。 促进具有扩张血管作用的前列环素生 成。四、肾素 -血管紧张素系统抑制药（一）血管紧张素转化酶抑制药（ ACEI）卡托普利具有中等强度的降压作用，可降低外周阻力，不伴有反射性心率加快， 同时可以增加肾血流量。降压机制主要涉及： 抑制血管紧张素 I 转化酶（ACE）， 减少 Ang形成，从而取消 Ang收缩血管、促进儿茶酚胺释放的作用。 抑制 Ang生成的同时，可减少醛固酮分泌，有利于水、钠排出。其特异性扩张肾血管 作用也有利于促进水、钠排泄。 ACE 又称激肽酶，能降解缓激肽等，使之失 活。抑制 ACE，可减少缓激肽降解，提高缓激肽在血中的含量，进而促进一氧化氮 （NO）及前列环素（ PGI2）的生成，增强扩张血管效应。(二) 血管紧张素受体拮抗药 (ARB)：可选择性地与 AT1 受体结合，阻断 Ang 引起的血管收缩，从而降低血压。(三) 肾素抑制剂 肾素催化血管紧张素原形成 AngI ，肾素抑制剂通过各种途径减弱肾素活性，进而 抑制Ang