蹄叶橐吾药理活性研究进展

1、    蹄叶橐吾药理活性研究进展    邵鑫 申俊 付迁【摘要】近年来蹄叶橐吾因药理活性多样而受到越来越多的关注，对其的研究也在不断深入。蹄叶橐吾含萜类、生物碱类、黄酮类、木脂素类等化学成分，具有较高的药用价值。具有镇咳祛痰、抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性。本文综述蹄叶橐吾的药理活性方面的研究进展，为了蹄叶橐吾临床上的进一步研究开发提供理论依据。【关键词】蹄叶橐吾；药理活性蹄叶橐吾（ligularia fischeri）为菊科（compasitae）橐吾属（ligularia）多年生草本植物，又名马蹄叶、肾叶橐吾等。国内主要分布于东北及西北地区，在蒙古、朝

2、鲜、日本等地也有分布。该植物甘、辛，温，理气活血，止痛，止咳，祛痰，是温肺下气的常用中药 1，根及根茎名山紫菀入药有本草依据2，且被收入了吉林省药材标准3。蹄叶橐吾中主要含有萜类、黄酮类、生物碱类、木质素等化学成分4，药理活性与其所含化学成分密切相关，根及根茎有镇咳祛痰之效5，其叶用于治疗黄疸、猩红热风湿性关节炎和肝脏疾病， 全草用于治疗丹毒性炎症和关节脓肿。随着研究的深入，发现新的药理作用，本文对蹄叶橐吾药理活性研究进展进行综述。1.化学成分有多个研究结果从蹄叶橐吾中分离出了新的化学成分，邓美彩等人从蹄叶橐吾根中首次分离得到6种化合物：2-hydrox-platyphylide， liguh

3、odgsonal， ligujapone， 6-亚油酰基-胡萝卜苷， lupeol， 6， 7-二羟基香豆素。李俊平对蹄叶橐吾根进行了化学成分的提取分离，首次报道14个：原儿茶醛，7-羟基色原酮，咖啡酸，咖啡酸甲酯，当归酸，正三十五烷，蜂斗菜素，异蜂斗菜素，isopetasan，neopetasan，异蜂斗菜醇，蜂斗菜醇，3a-惕各酰基艾里莫酚-9，11.二烯-8-酮，1，5-二咖啡酰奎宁酸。其后李俊平等人又从蹄叶橐吾根乙醇提取物中首次分离得到8种化合物，酚类：原儿茶醛、7-羟基-色原酮、咖啡酸、阿魏酸、1，5-二咖啡酰奎宁酸，倍半萜类：蜂斗菜素、异蜂斗菜素，脂烃：正三十五烷。董然等人从蹄叶橐

4、吾挥发油中分离鉴定出9个化合物，主要成分为-金合欢烯、石竹烯、a-法呢烯及3，7-二甲基-6-辛烯-1-醇甲酸酯。2.药理活性2.1镇咳祛痰早在1987年李茁等5就对蹄叶橐吾根及根茎进行了研究 ，表明蹄叶橐吾的浓缩水煎剂 10 g /kg有明显的祛痰作用 ，而其浓缩水煎剂 20 g /kg、水煎剂6 g /kg、挥发油乳剂 500 g /kg 灌胃对小鼠氨气致咳均未表现出明显的镇咳作用。朝鲜族民间也采用蹄叶橐吾的叶作健胃开胃药、化痰药。2.2抗溃疡曲香芝等人采用小鼠无水乙醇型、利血平型和消炎痛型3种胃溃疡模型，观察了蹄叶橐吾乙醇提取物对3种实验性胃溃疡的抗溃疡作用。研究表明，蹄叶橐吾地上部分乙

5、醇提取物 2600 mg/kg，5200 mg/kg 剂量组对无水乙醇型胃溃疡模型有预防保护作用 ，而对利血平型和消炎痛型胃溃疡无保护作用。2.3对免疫系统的影响李丽波等人采用多种方法检测蹄叶橐吾乙醇提取物对小鼠单核巨噬细胞系统的吞噬功能、溶血素抗体产生能力及对淋巴细胞增殖能力的影响。实验结果表明，蹄叶橐吾乙醇提取物对小鼠非特异性免疫，小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能具有明显的抑制作用；增加小鼠血清溶血素含量，促进脾 t 淋巴细胞增殖，增强小鼠特异性免疫反应。2.4对肝细胞色素p450的影响李丽波等人采用蹄叶橐吾乙醇提取物口服给药后，观察其对小鼠戊巴比妥钠催眠作用的影响、对大鼠肝微粒体cyp450含

6、量、肝脏指数的影响，用hplc测定探针药的代谢率观察其对大鼠肝cyp450的7种亚型酶活性的影响。结果蹄叶橐吾乙醇提取物对戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间无影响，大鼠肝cyp450含量及肝脏指数无显著变化，对大鼠肝cyp450的7种亚型探针药的代谢率亦无影响。表明蹄叶橐吾乙醇提取物对肝药酶无诱导作用。2.5对急性乙醇中毒的保护于海玲等人通过建立小鼠急性乙醇中毒模型来研究蹄叶橐吾地上部分的乙醇提取物对小鼠急性乙醇中毒的保护作用，试验结果表明，使用乙醇浸提物后，小鼠肝组织和血清中的tg和alt含量明显降低，mda含量无明显变化，表明蹄叶橐吾地上部分的乙醇提取物能够降低酒精对肝组织的损伤。2.6抗炎李丽

7、波通过建立多种实验性炎症的动物模型，研究了蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物对急性、慢性及免疫性炎症的作用。通过观察提取物对大鼠炎症组织中pge2含量的影响等初步探讨其作用机理，研究结果显示，蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物具有显著抗炎作用，可能通过抑制pge2、组胺、5-ht、缓激肽等炎症介质合成或释放其致炎活性及稳定溶酶体膜等机制起抗炎作用。2.7抗氧化洪承权等采用dpph自由基清除活性方法来测定蹄叶橐吾不同部位提取物的抗氧化活性.研究结果表明，蹄叶橐吾的甲醇提取物和正丁醇萃取物具有较强的抗dpph自由基活性，尤其是正丁醇萃取物具有最强的抗氧化活性，正丁醇层的高相液相色谱图显示金丝桃苷和2-乙酰金丝桃苷

8、的含量较高，且三种体外抗氧化活性评价方法均显示这两个化合物具有较好的抗氧化活性，从而推断蹄叶橐吾的抗氧化有效成分主要为黄酮类化合物。也有外国学者an s等采用不同的烹饪方法来研究蹄叶橐吾的抗氧化活性。2.8抑菌郑斌4用从蹄叶橐吾中分离得到的30个化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌以及大肠杆菌进行了抑菌性活性实验。实验结果表明，化合物5-trimethylnapht-ho2，3-bfuran-2（4h）-one对供试菌种有抑制作用，化合物furanoligularenone对供试菌种有弱抑制作用，可能为潜在的细菌抗性药物。2.9抗癌lee hn等人对蹄叶橐吾提取物中分离得到的咖啡酸乙酯（ec）

9、对卵巢癌skov-3细胞的抗癌活性进行了机制研究，研究显示 ec对卵巢癌细胞增殖，迁移和侵袭有显著抑制作用。in jk等人从蹄叶橐吾中分离提取出了5-咖啡酰奎尼酸（5-cqa），并对其细胞侵袭，增殖和粘附在p53基因的野生型a549和p53缺陷h1299非小细胞肺癌（nsclc）细胞进行了机制研究。研究结果表明5-cqa能有效抑制非小细胞肺癌细胞。3结语蹄叶橐吾的化学成分丰富且多数具有生物活性。近年来对蹄叶橐吾化学成分提取的研究日益增多，并且多个研究结果首次分离出了一些新的化学成分，这对我们后续研究其药理活性有很大的价值。虽然对其药理活性机制的研究也在逐步深入，但药理活性的机制研究还不完善，我们可以尝试从其他信号通路进行研究。在抗癌方面还可以进行深一步探讨，为癌症的治疗提供更好的理论依据。【参考文献】1中华人民共和国卫生部药典委员会 . 中国药典一部 m. 北京：人民出版社，1995：304.2刘慎愕，东北植物检索表m.北京：科学出版社.1959：402-403