血管扩张剂的临床应用

1、l广义:任何直接或间接扩张动静脉静脉的药物l狭义:直接作用于血管平滑肌的药物 部位分类药理分类 扩张小动脉扩张静脉均衡扩张动静脉直接作用血管平滑肌肼苯哒嗪硝酸盐类，硝普钠1受体阻滞剂哌唑嗪，特拉唑嗪，乌拉地尔2受体阻滞剂酚妥拉明氯丙嗪b2受体兴奋剂舒喘灵神经节阻滞剂美加明阿方那特ace-i卡托普利等，at-ii受体拮抗剂氯沙坦等钙拮抗剂硝苯地平等5-ht受体阻滞剂酮舍林m胆减受体阻滞剂6542，东莨菪碱l血液动力学1：扩张容量性静脉血管，降低前负荷，室壁张力降低，耗氧量降低。2：冠状动脉，扩张侧枝循环及狭窄90以下的冠状动脉。3：抗血小板聚集及血栓形成，与一氧化氮刺激血小板和引起血管扩张有关。

2、4：限制左室重构：降低ami的心肌伸展。5：不影响心脏传导系统。 药物项目硝酸甘油（ntg)消心痛（isdn单硝酸异山梨醇酯（5smn）适应症ami，ap，hf，肺水肿心力衰竭,心绞痛,mi后期心力衰竭,心绞痛,omi,夜间ap药代动力学皮肤，粘膜，口腔较胃肠快，舌下2分钟起效，持续不过30分钟，静脉立即起效，停后数分钟作用消失。皮肤20分钟起效.口腔及消化道吸收,肝酶分解,口服剂量大.舌下5分钟起效,15分钟左室充盈压下降,持续2-4小时,口服15分钟起效,持续4小时.口服完全被小肠吸收,经过肝脏无首过效应,半衰期长.禁忌症肥厚型心肌病，严重贫血，低血压，快速心律失常，青光眼颅内高压严重肝肾

3、功能障碍,青光眼,孕妇同左用法用量片剂：0.3mg,静脉:初始剂量10ugmin以后50-100ugmin.持续.软膏;2% 50-60mg,1.5-5cm2.膏药:5*4cm,20mg片剂:5-10mg,含化:5-10mg次,口服:10-20mg,tid.静脉滴注开始剂量30ug/分，观察0.5-1小时，如无不良反应可加倍，每日一次，10天为一疗程10-20mg,tid,bid.副作用头疼,面部潮红恶心心率快等同左同左l硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效l硝酸盐类药物需停药时要渐渐减量,突然停药反跳,致心肌梗死或不稳定性心绞痛l血管:二氢吡啶类明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,

4、第二代钙拮抗剂血管高度选择,并可扩张冠脉改善侧枝循环.对静脉作用小,另外保护内皮结构完整,抗动脉硬化,抑制血管平滑肌细胞增生.l心脏:非二氢吡啶类,地尔硫卓,维拉帕米,负性肌力,负性频率,负性传导.l血液动力学作用:冠脉,肾入球小动脉脑血管扩张l其他:舒张非血管平滑肌,抑制血小板聚集l代谢:对糖代谢及钾,脂代谢无影响,维拉帕米抑制肝糖元分解,轻度降血糖.特异性分类第一代第二代第三代iiaiibia.二氢吡碇类(动脉心脏)硝苯地平硝苯地平缓释剂,控释剂非洛地平,尼莫地平,尼群地平,等氨氯地平,拉西地平ib.苯噻氮卓(动脉=心脏)地尔硫卓地尔硫卓缓释剂ic.苯烷胺类(动脉抑制血小板聚集松弛支气管平

5、滑肌.l肝肾功能正常,每天50mg用15天l每天100mg7天l每天l可监测血中硫氰酸盐浓度,正常人10mg%.l小剂量开始,从每分钟10ug开始,每5-10分钟增加5ug.直到达到需要.监测血压,血液动力学.l高血压危象l高血压脑病l急进性高血压l主动脉夹层l心力衰竭l控制性降压l血容量不足l严重肝肾功能不全l甲状腺功能减低l血小板减少l选择性阻滞血管平滑肌突触后膜受体,扩张血管,降低外周阻力,心输出量略升或不变l对糖代谢无影响,长期应用改善脂肪代谢,降低tc,tg,ldl-c,升高hdl-cl常用药物有哌唑嗪,特拉唑嗪,乌拉地尔,多沙唑嗪等l特拉唑嗪:半衰期12小时,每日一次每次1mg,渐

6、渐加量到每日2-20mg,口服.l1受体阻滞剂:外周和中枢双重作用l外周阻断突触后1受体,外周阻力下降,中枢作用于5-ht受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节l口服静脉均可,肝脏代谢,肾脏排泄,粪便也排泄.l高血压危象,高血压急症l围手术期高血压l心力衰竭重症l口服:每次40-60mg,每日三次l静脉:12.5-25mg+10ml静脉缓慢注射后,以每分钟100-400ug速度静脉滴注。3-6天.l副作用:头疼头晕,体位性低血压,皮疹等l抑制ace,同时抑制激肽酶.at-ii减少.l抑制循环中血管紧张素系统l抑制组织中血管紧张素系统l减少cal缓激肽增多l减少etl减少醛固酮和钠潴留l副作用:

7、干咳,血管神经性水肿等l禁忌症:抑制肝肾功能障碍,哮喘,低血压,过敏,孕妇,哺乳.l不宜与保钾的利尿剂共用ace-i特殊指征:1,心室肥厚.2,心力衰竭:使充血性心力衰竭死亡率降低27%3.糖尿病及糖尿病肾病4.肾脏病药物商品名 食物影响半衰期(h)排泄等效剂量(mg)卡托普利开博通 下降35%4肾50依那普利悦宁定 无11肾10苯那普利洛叮新 无11肝肾(70%)7.5肝功不全希拉普利抑平舒 下降14%7.5肾2.5培哚普利雅施达 下降35%12肾4l阻滞细胞膜上的at1受体.l受体有四种亚型at1-4,人类为1-2,3-4为鱼与家禽.l适用于对ace-i不耐受的患者.血管紧张素ii两种主要受体亚型作用 ati 血管收缩 细胞增值 抗利尿钠 产生no 醛固酮 内皮素 ca,黏附分子，生长因子 pai-1lat2 血管舒张 抑制细胞生长 细胞分化 细胞凋亡 利尿纳 产生no 药物生物利用度半衰期(h)剂量(mg)氯沙坦(科素亚)12-17350-100exp-31744-9颉沙坦(代文)234