药学制药工程专业术语表

1、药学 术语表AAcrylates 丙烯酸酯甲基丙烯酸衍生物的共聚合物在制药行业中用于实现药物缓释或掩盖味道 。 丙烯酸酯聚合物的普及是因为它们能够灵活地产生所需的释放特征 ， 以及许多聚合物可以使用其水系进行处理 。 丙烯酸酯聚合物可以根据它们在酸性和中性介质中的溶解性进行分类 ， 而溶解性决定了它们的常规应用 。 肠溶聚合物不溶于酸性介质 ， 可溶于中性介质 （ L 和 S 型 ） ， 延长释放聚合物在这两种介质中均不溶 （ NE 、 RL 和 RS 型 ） ， 味道掩盖聚合物溶于酸性介质但不溶于中性介质（ E 型 ） 。Amorphous lactose 无定形乳糖无定形乳糖主要发现于两种

2、类型的乳糖中。 在典型的喷雾干燥乳糖中 (SuperTab ® 11SD) ，它的含量大约为 10% ，主要是由喷雾干燥器处理后的部分已溶解乳糖经快速干燥获得。 在经研磨的乳糖中，无定形乳糖的含量取决于研磨的程度，但作为参考而言，对于常用的湿法制粒规格（例如 Pharmatose ® 200M ） ， 生产时所包含的无定形乳糖大约为 2% 。 无定形 - 乳糖暴露于空气湿度下会导致其重新结晶成乳糖一水合物。Amylopectin 支链淀粉淀粉中发现的主要多糖形式 。 支链淀粉包括 - 葡萄糖链 ， 是由 -1,4- 苷键连接成一直链 ， 此直链上又可通过 -1,6- 苷键形

3、成侧链，主链中每隔 20 到 30 个葡萄糖单位就有一个分支。 支链淀粉是一种非常大的分子 ， 分子量 (MW) 约为 107 至 109 道尔顿 。 玉米淀粉和马铃薯淀粉均含有约 75% 的支链淀粉和约25% 的直链淀粉。Amylose 直链淀粉淀粉中发现的少数多糖形式。 直链淀粉与支链淀粉的差异在于前者只有很少的具有 1 - 4 个键的 - 葡萄糖链支链，其分子重量约为 105 至 106 道尔顿。Abbreviated New Drug Application 简明新药申报 (ANDA)申报在美国上市一种仿制药。 该申报不含大量临床前（药理学和毒理学）或临床数据。 相反，典型片剂或胶囊的

4、 ANDA 依赖于治疗状况，这与原研药（或参考目录药品）相当，以及详细的 CMC 部分。Active Pharmaceutical Ingredient (API)原料药药物。Area Under the Curve 曲线下面积 (AUC)血药浓度 - 时间曲线下面积。 AUC 单位为浓度 x 时间（例如 ng.h/ml ） 。 AUC 取无穷大时可用于确定药品的生物利用度。BBioavailability 生物利用度 (BA)口服用药后进入全身血液循环的药物百分比衡量指标 。 常用的衡量指标为相同药物两种不同处方经剂量校正后的 AUC 比。 如果某种药物经静脉注射 1 mg 后假设 AUC

5、为 1000 ng.h/ml ，而 5 mg 片剂产生的AUC 假设为 3000 ng.h/ml ，则该片剂的口服生物利用度为注射剂的 60% （ =3000/5*1/1000*100 ） 。Bioequivalence 生物等效性 (BE)如果两种药品在一项进行得当的药物动力学研究中表现出 “ 相同的 ” Cmax 、 Tmax 和 AUC ， 则认为它们生物等效。 换言之，这两种药物具有相同的 “ 血药浓度 ” - “ 时间 ” 图。 对于药物动力学参数， “ 相同 ” 的实际定义因国家而异 。 如果两种药物生物等效 ， 则推断它们治疗等效 。 生物等效性研究是 ANDA 或任何 OSDF

6、 仿制药申报的基石，因为根据上述原因，生物等效性避免了进行长期 & 昂贵的临床研究。Binding 粘冲压片后难以从模具中推射出片剂。 粘冲表现为推片力过大，有时也能在压片过程中听见 “ 吱吱 ” 声。 在极端情况下 ， 粘冲可能导致片剂分层 。 增加润滑剂 （ 硬脂酸镁或滑石粉 ） 用量是可能的解决办法之一 ， 以及模具的适当保养和抛光 。 如果上述办法不可行 ， 则可以采用涂层或锥形模具 ， 该类模具可以减少推片时的摩擦力。Biopharmaceutical Classification System 生物药剂学分类系统 (BCS)一个基于药物溶解性及其肠壁渗透性的药物分类系统。

7、该系统由 Gordon Amidon 教授于 1995 年引入 。可溶药物是指最高剂量可溶于 pH 范围 1 至 7.5 的 250 ml 及以下水介质的药物。 可渗透药物是指超过 90% 可被人体内脏吸收的药物 。 渗透性可以使用体外模型系统进行测定 。 BCS 划分为 1 类 ： 高溶解度和高渗透性 。 2 类 ： 低溶解度和高渗透性 。 3 类 ： 高溶解度和低渗透性 。 4 类 ： 低溶解度和低渗透性 。点击此处查看摘要： 生物药剂学药物分类系统的理论基础： 体外药物产品溶解和体内生物利用度之间的Biowaiver 生物学实验豁免在特定情况下免于进行临床生物等效性研究 。 在美国 、

8、欧洲和日本均可能取得生物学实验豁免 ， 但是获得生物学实验豁免的要求却因国家而异 。 在美国和欧洲 ， BCS 1 类药物快速溶解处方是可以取得生物学实验豁免的。Bradfords method 考马斯亮蓝法这是一种估计样品 （ 例如乳糖样品 ） 中蛋白质或蛋白质残余数量的方法 。 该方法所依赖的原理是 ， 与蛋白质络合后，考马斯亮蓝 G 酸性溶液吸收率从 465 nm 到 595 nm 的变化。 相比凯氏定氮法，该方法能够估出更低含量的蛋白质 ， 但凯氏定氮法也比较常用 。 经考马斯亮蓝法测得的药物制剂乳糖中蛋白含量往往小于 50 ppm 。CCapping 顶裂片剂生产中的一大失误。 顶裂

9、是指片剂的顶部与其余部分发生分离。 当片剂从模具中喷射出来时顶裂可能会很明显，或者发生于片剂加工工艺的某些后续阶段，例如包衣或脆碎度检测过程中，或者片剂受压的任何其它时间。 顶裂通常为片剂内部气泡或压片过程中应力松弛所致。 纠正方法包括增加压片停留时间（减慢机器速度或加入预压片 ） ，降低所施加的压实力，或增加片剂内粘冲。Certificate of Analysis 检验报告 (CoA)一组特定批次的测试和测试结果，显示某批材料符合规格。Certificate of Standards 质量标准 (CoS)药品或辅料上市所依据的总体规格。 它与检验报告的区别在于，未给出特定批次的结果。Che

10、mistry Manufacturing and Controls 化学、制造和控制 (CMC)ANDA 或 NDA 的一部分，应在该部分中提交所有关于合成化学、杂质、处方、制造、包装、规格、分析方法和稳定性的数据。Closed Joined Length 填充后的胶囊长度 (CJL)硬胶囊经胶囊填充机填充并完全封闭后的长度 。 大多数胶囊都有一个锁定装置 ， 使其封闭成这一长度后很难再打开。Coating 包衣在片剂或其它剂型外施加包衣的工艺 。 应用包衣的原因有很多 ， 包括从美学 （ 颜色 、 鉴别和易于拿取或吞咽）到高端功能性（缓释和控释 ） 。 以美学为目的的包衣通常以低粘度等级的

11、HPMC 或 PVA 为主，而功能性包衣则通常基于甲基丙烯酸共聚物或纤维素延伸物，如乙基纤维素等。Colony Forming Unit 菌落形成单位 (CFU)一种检测给定重量或体积的样品中的多种微生物数量的方法，所依据的原理是单个微生物在适当的培养皿中可以生长和形成肉眼可见的菌落。Common Technical Document 通用技术文件 (CTD)适用于美国、欧洲和日本的申报档案结构和内容的调和格式。 CTD 有 5 个模块，其中模块 3 （质量 ） 包含档案的化学和制药部分。Compression mix 充填物流入压片机用于片剂生产加工的粉末 。 压片充填物可以通过湿法制粒 、

12、 干法制粒 、 简单混合或任何其它合适的技术制备。Controlled Release 控释 (CR)延长释放的同义词，已废弃不用Croscarmellose sodium 交联羧甲基纤维素钠 (CCS)交联羧甲基纤维素钠是一种用于片剂和其它口服固体剂型的超级崩解剂。DDelayed Release 缓释 (DR)是指药品（通常是口服）经服用后不会立即释放出所有药物成分。 释放延迟通常与胃肠道内 pH 值变化有关（ “ 肠溶衣 ” ） ，少数情况下也可能与服用后特定的药物释放时间有关。 肠溶衣的实现方式是，使用在低 pH 值介质 （ 例如胃酸 ） 中难溶 ， 但在较下面的小肠中常见的 pH 值

13、基质中溶解的聚合物进行包衣 ， 甲基丙烯酸共聚物常用于缓释包衣，因为它们可根据在不同 pH 值中的溶解度划分为多个等级。Dibasic calcium phosphate 磷酸氢钙 (DCP)一种常用的片剂稀释剂或填充剂 - 粘合剂 。 DCP 可以分为两大类 ， 即无水形式和二水合物形式 。 温度上升时 ， 二水合物形式趋向于失去两个结晶水分子 ， 回到无水形式 。 即使在 40 和 75% 相对湿度的加速稳定条件下这一过程也会发生。Diluent 稀释剂片剂或胶囊常见 ， 主要通过与原料药混合后增加药物的体积 。 最常用的稀释剂包括乳糖 、 微晶纤维素和原生或预胶化淀粉。 也可以使用磷酸氢

14、钙和甘露醇。Direct Compression 直接压片 (DC)一种不经过制粒的片剂生产方法。 将活性成分与辅料混合，辅料通常包括至少一种填充剂 - 粘合剂、一种崩解剂和一种润滑剂，然后用压片机将混合物压片。 填充剂 - 粘合剂通常是特殊等级的辅料（例如喷雾干燥乳糖 ） ，显示出良好的流动性和压实性，以保障直接压片（ DC ）工艺的顺利进行。Disintegrant 崩解剂一种促进片剂或其它剂型接触到水或其它胃肠液时崩解的辅料 。 淀粉是过去常用的 ， 但是一般来说如今的处方常常使用超级崩解剂 ， 如交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠 。 超级崩解剂通常为交联的亲水性聚合物，吸水能力很强。

15、由于存在交联，因此易于膨胀，但是却避免了聚合物溶解和高粘度凝胶的产生。Disintegration 崩解固体口服剂型在水中崩解的过程，可以用标准设备进行检测。 检测尚未调和。 USP-NF 中分专题给出了崩解的时间要求。 在 欧洲药典（ Ph.Eur. ）中，该项要求在剂型的总章中给出。这些要求（例如，无包衣片剂为 15 分钟 ， 膜包衣片剂和硬胶囊为 30 分钟 ， 其它包衣片剂为 60 分钟 ） 总体上使用超级崩解剂均可满足。Dissolution 溶解药物从剂型中溶解后，可以被胃肠道吸收的过程。 可采用多种设备进行体外检测。 各国药典对各种剂型的溶解作出了要求。Drug 药物通常用于表示

16、原料药 （ 即活性成分或 API ） 。 但是在 FDA 术语中 ， “ 药物 ” 可能表示原料药或药物制剂产品（即片剂、胶囊等 ） 。Drug Master File 药物主控档案 (DMF)DMF 是一种向 FDA 提供有关加工工厂、药物物质、包装材料或辅料等保密性数据的文件。 FDA 可以通过访问信 （ DMF 持有者给 NDA 申请授权 FDA 的信 ， 用于在其审核特定 NDA 期间访问 DMF ） 查看 DMF中的数据，以对 NDA 进行支持。 在欧洲，没有针对辅料的 DMF 系统，日本近期引入了该系统。Dry Granulation 干法制粒 (DG)一种粉末的制粒方法（增加体积

17、 ） ，该方法先通过压实后再进行粉碎制粒。 制药行业中最常用的干法制粒方法为滚筒压实 ， 虽然有时仍然会使用旧的干压工艺 。 无水乳糖是此工艺最适合的乳糖 ， 因为它经过干法制粒工艺处理后仍然能够保持其良好的压实性。Dry Powder Inhaler 干粉吸入剂 (DPI)一种呼吸道给药剂型，由微粉化可吸入药物构成，通常以乳糖作为载体，药物分散其中，包装为单剂量或多剂量装置。 所有 DPI 均可由患者在吸入时打开，因此非常容易使用。EEndotoxin 内毒素是衍生自革兰氏阴性细菌细胞壁的脂多糖 。 对于用作吸入剂或注射剂型的辅料 ， 务必将内毒素控制在较低水平，通常不应超过每克 5 EU

18、。Enteric coat 肠溶衣一种缓释包衣 ， 通常设计用于延缓药物的释放 ， 直到到达特定 pH 值的胃肠道区域后才使药物从剂型中释放。 甲基丙烯酸共聚合物经常用作肠溶衣。Excipient 辅料药物剂型中除原料药 （ API ） 以外的成分 ， 其主要用途是为了满足制备工艺需要 ， 控制药物释放速率 ， 增加药物稳定性及其他用途。 对于固体口服剂型，主要的辅料种类包括稀释剂或填充剂 - 粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、包衣材料和稳定剂。Extended Release 延长释放缓释剂型的一种药物剂型，该剂型中药物的溶出率在一段长时间内得到控制，通常用于降低患者给药的频率 。 有效延长释

19、放的方法有很多种 ， 最常用的是包衣 （ 采用例如丙烯酸酯聚合物 ） ， 包含水凝胶聚合物 （ 例如羟丙基甲基纤维素）和构建渗透泵等。 旧的相同术语有缓释和控释。FFDA Form 483 表格 483通常在 FDA 对药物开发或药物生产工厂进行检查后生成的检查表 。 只有与 cGMP 之间存在重大偏差时才会列入此表中，因此 483 检查表内仅包含不良的情况记录。Filler binder 填充剂 - 粘合剂该术语有时用于描述一种直接压片辅料 。 填充剂粘合剂是一种可压实的载体 ， 能够提供良好的流动性和压实性，从而确保了直接压片（ DC ）工艺的顺利进行。 最常用的填充剂粘合剂为微晶纤维素，

20、以及某些形式的乳糖 （ 喷雾干燥 、 粒状和无水 ） 。 其它填充剂粘合剂为某些类型的甘露醇 、 碳酸氢钙 。 填充剂粘合剂经常联合使用，以优化 直接压片（ DC ）片剂特性。Food and Drug Administration 美国食品和药物管理局 (FDA)美国 FDA 负责确保人用药物的安全性、有效性和可靠性以及其它方面，以此保护公众健康。Friability 脆碎度片剂在标准化检测中抗磨损和破裂的衡量标准 ， 标准化检测方法是将药片放在一只旋转的滚桶中翻滚 。 在所有主要药典中均可找到设备和检测方法的详细信息 。 通常将重量损失不超过 1% 这一限值作为脆碎度的验收标准。GGene

21、ric drug 仿制药原研药保护专利已到期（或者受到挑战）的药物。 仿制药品在制备上与参比药品等同（相同的药物成分 ，相同的给药途径，相同的剂型和相同的效力 ） ，在治疗上也等同（对于口服固态剂型通常是生物等效 ） 。HHard gelatin capsule 硬胶囊硬胶囊是仅次于片剂的第二常见口服固体剂型。 其处方相对容易制备。 硬胶囊用于特定的干粉吸入剂装置。 采用 HPMC 制成的硬胶囊壳在吸入剂处方方面具有一定优势。Hydrofluoroalkane 氢氟烷烃 (HFA)目前的加压式定量吸入剂 (pMDI) 中使用的抛射剂为 HFA 。 它们取代了消耗臭氧的氯氟烃 （ CFC ） 。

22、 MDI 处方中使用的两种推进剂为 HFA 134a （ 1,1,1,2- 四氟乙烷 ） 和使用频率略低的 HFA 227 （ 1,1,1,2,3,3,3- 七氟丙烷 ） 。IInvestigational New Drug 新药临床研究 (IND)将实验性药物运过美国边境以开展临床研究的许可。In vitro In vivo correlation 体内外相关性 (IVIVC)建立某一剂型的体外溶解数据与体内反应 （ 例如血药浓度或衍生药物的吸收特性 ） 间关系的数学方法 。 高IVIVC 在某些情况下可以支持生物学实验豁免。KKjeldahls method 凯氏定氮法一种估计样品中蛋白含

23、量的方法 。 凯氏定氮法实际检测的是样品中的总氮量 ， 然后乘以因子 6.4 （ 适用于乳糖中蛋白 ） 。 因此，凯氏定氮法测得值会高出乳糖中蛋白质的含量，因为它对总氮量的测定是不加选择的，通过该方法进行测定时，乳糖得出的值通常低于 350 ppm 左右。LLactose 乳糖药物制剂片剂 & 胶囊中经常用作稀释剂或填充剂 - 粘合剂的双糖，并且在干粉吸入剂中作为载体广泛使用。Lactose intolerance 乳糖不耐症成熟哺乳动物体内乳糖酶活性低于正常值 ， 导致乳糖不能在胃肠道内分解成葡萄糖和半乳糖 。 由于乳糖本身是不能被吸收的 ， 因此必须先解离后才能吸收 ， 如果未经解

24、离便进入大肠中 ， 就会引起胀气等症状 。 引起症状所需的乳糖量存在差异，但通常认为是 10 g 及以上。Lamination 分层压片片剂中存在的薄弱平面 ， 通常在压实方向上 。 在后续处理或加工过程中 ， 片剂有可能沿着这些薄弱平面分离成多层。 分层的原因可能与顶裂相同，还可能由片剂充填物过润滑作用引起。Lubricant 润滑剂一种用于片剂和胶囊处方中的辅料 ， 主要是帮助片剂从冲模中顺利出来或胶囊填充物顺利充填到胶囊壳中 。润滑剂还可以用作抗粘附剂，防止压片过程中片剂粘到冲上。 到目前为止，最常用的润滑剂是硬脂酸镁 ，尽管现在也有疏水性较弱的材料 （ 如硬酯富马酸钠 ） 可供选用 。

25、 其它润滑剂包括硬脂酸钙和滑石粉与硬脂酸的混合物 。 最大限度减少片剂润滑的方法包括压片时使用镀膜冲 ， 以及开发新的压片机 ， 使得在压片期间只需往冲内直接加入极少量的润滑剂即可。MMagnesium stearate 硬脂酸镁硬脂酸镁无疑是最常用的片剂润滑剂 ， 应用于大多数片剂和胶囊处方中 。 它的通常用量为片剂处方的 0.5%左右 ， 使用多时可能会引起不必要的副作用 ， 例如减少片剂硬度和延长片剂崩解和药物 （ API ） 的溶解的时间等。 相比其它润滑剂，部分辅料对硬脂酸镁更为敏感。 往处方中加入胶态二氧化硅或许能解决这些不良作用。Maillards reaction 美拉德反应还

26、原糖和胺类之间发生的褐变反应。Mannitol 甘露醇一种用作片剂稀释剂或填充剂粘合剂的糖醇 。 甘露醇常用于咀嚼片或口服分散片处方 ， 它能够给产品带来好的 “ 口感 ” 。Modified Release 缓释 (MR)缓释稀释片剂是一种不会立即释放的片剂 。 即经服用后不会立即快速释放药物成分。 缓控释包括两类 ，分别为缓慢释放 (DR) 和控制释放 (ER)NNew Drug Application 新药申报 (NDA)制药公司申请在美国生产和销售新药物许可的流程。 NDA 与 ANDA 的差异在于它包括大量有关药物安全性和有效性的数据。OOrally disintegrating t

27、ablet 口腔崩解片（ ODT ）口腔崩解片 （ ODT ） 是一种无需喝水和咀嚼就能在口腔中快速崩解或溶解的片剂剂型 。 总体上 ， 这种片剂用标准药典崩解设备或其它特定崩解测试方法测试时应该能在 30 秒内崩解。PParagraph 4 filing 第四段登记备案一种在原研药品专利期内提交的 ANDA 类型。 该登记备案申明，支持原研药品的专利无效，或它们不适用于 ANDA 所申报的药品。Pellicle 薄皮在一种硬胶囊中 ， 薄皮是一种在储藏过程中形成的不溶解胶块 ， 通常是因为胶质交联形成所致 。 辅料如果含有易于发生胶质交联的杂质（例如低分子量的醛 ） ，则可能会导致薄皮的形成

28、。 薄皮可能会妨碍药物溶解，在这种情况下，允许用酶进行溶解试验。Pharmacokinetics 药物动力学 (PK)机体处理药物的时间过程研究。 当人服用一种片剂或其它口服剂型后将发生四个基本的过程，统称为ADME 流程 （ 药物从肠道中被吸收 (A) ； 药物分布 (D) 到其它身体组织中 ； 药物被代谢 (M) 成其它化学物（代谢产物 ） ； 以及药物从身体中清除 (E) ） 。 这个时间过程通常通过采集志愿者血液样品进行研究 ， 采血时间间隔应在吞服片剂之后，以检测血浆中药物含量和 / 代谢产物。 根据血药浓度和时间可以绘制出一条曲线，从中可以衍生出各种 PK 参数，如 Cmax 、

29、Tmax 和 AUC 。 还可以分析其它液体，例如尿液。Picking 粘联粘联与粘冲极为相似 ， 尽管它也是指片剂凹陷部分中特定发生的粘冲 。 其补救方法与粘冲相同 ， 另外简化冲压设计也有一定帮助。Pregelatinised Starch 预胶化淀粉 (PGS)通过加热和 / 或加压完全或部分预胶化的淀粉 。 淀粉可以部分预胶化或完全预胶化 。 部分预胶化的淀粉用作片剂的多功能成分，而完全预胶化的淀粉最常用作湿法制粒的片剂粘合剂。Pressurised Metered Dose Inhaler 压力定量吸入剂（ pMDI ）有时简称为 MDI 。 MDI 是一种含有微粉化药物、抛射剂 (

30、HFA) 和其它辅料，设计用于肺部局部给药的装置。 启动 MDI 将释放出抛射中的定量药物，供患者吸入。QQuality by Design 质量源于设计 (QbD)ICH Q8 指南中定义为 “ 一种系统性开发方法，该方法开始于预先定义的目标，强调产品和流程理解和流程控制，以先进的科技和质量风险管理为基础。 ”RReference Listed Drug 参考目录药品 (RLD)FDA 认可的目录药品 ， 申请者需要依据这些药品来申请获得 ANDA 批准 。 仿制药必须与 RLD 疗效等同 。Roller compaction 滚压一种干法制粒流程 ， 将粉末混合物通过滚筒 ， 通过加压形成

31、带状 。 将带状物粉碎成颗粒 ， 可以选择与颗粒外辅料混合并重新压制成片剂或装入胶囊中。SSlow Release 缓释延长释放旧称，已废弃不用。Slugging 干压一种干法制粒形式，与滚筒压实类似。 但是，在干压过程中，首先在片剂机上对粉末混合物进行压缩 ， 然后将所得到的通常比较大的药片 （ 干压片 ） 进行粉碎 ， 可以选择与更多辅料混合 ， 并重新压制成片剂 。 有时也可以选择将研磨粉碎后的干压片装入胶囊中。Sodium Starch Glycolate 羧甲基淀粉钠 (SSG)交联羧甲基马铃薯淀粉，通常用作片剂和胶囊的崩解剂。Soft Elastic Gelatin Capsule 软（弹性）胶囊 (SEG)一种将液体填充物装入增塑胶质壳的剂型。 与硬胶囊不同，整个剂型通过单步操作制成，操作过程中 ， 将两片带状胶质制成胶囊外壳的同时在带状胶质中间进行充填。Starch 淀粉片剂和胶囊制剂的稀释剂和崩解剂。 原生淀粉不具有形成均一片剂所需的压实性。 玉米和谷