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文档简介

1、抗变态反应药物一、糖皮质激素类肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层,束状带是合成 糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎,抗过敏作用,临床常用的有: 泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。氢化可的松(Hydrocortisone ,皮质醇,可的索 )【药理】作用与泼尼松相似,但疗效不如其显著,留水留钠排钾作用较 强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用,尤其 是大剂量更应注意。【适应证】与泼尼松相同。【用法】补充替代疗法,口服:每日2030 mg,分23次给药。药理治疗,口服:每日20240 mg,分23次给药。静滴:通常为每次100 mg,有时可

2、用到每日200500 mg,疗程不超过3 5 日,病情好转停药或减量。 氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释 ( 浓度为O. 2 mg/ml)后静滴。关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等,每次腔内注射 1 2 m1 (25 rng/ml),鞘内注射每次1 ml。【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用,尤其是大剂量更应注意。【剂型】片剂:20 mg。注射剂:lO mg,25 mg。醋酸氢化可的松无菌混 悬液每支 125 mg。泼尼松龙(Prednisolone ,氢泼尼松,强的松龙,去氢氧化可的松 )【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强,水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同,由于其盐皮质激素

3、活性很弱,故不适用于原 发性肾上腺皮质功能不全症。【用法】口服:成人,幵始每日 1040 mg,分23次服用,维持量每日510 mg。肌注:每日 10 30 mg。静滴:每次1025 mg,溶于5%10%葡萄糖溶液500 ml中应用。关节腔或软组织内注射(混悬液):每次550 mg。儿童每日1 mg/kg,分 2 3 次服用。【注意】同泼尼松。【剂型】片剂:5 mg。注射剂:10 mg。混悬剂:125 mg。甲泼尼龙(Methylprednisolone,甲基强的松龙,甲基去氢氢化可的松 )【药理】本品抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。【适应证】同泼尼松。【用法】口服:成人,幵始每

4、日1624 rag,分2次服用。维持量每日48 mg,分次服用。关节腔内及肌内注射:每日 1080 mg。【注意】注意事项及不良反应同泼尼松。【剂型】片剂:2 mg,4 mg。混悬液:20 mg,40 mg(局部注射)。地塞米松(Dexamethasone ,氟美松 )【药理】抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴 留和促进排钾作用较轻微,对垂体一肾上腺皮质的抑制作用较强。【适应证】同泼尼松。【剂量】口服:成人,每日 0. 756 mg,分24次服用,维持剂量每 日 0. 50. 75 mg。肌注:每次816 mg,间隔23周一次。静滴:成人,每次220 mg,或遵医嘱。【注意

5、】较大量服用,易引起糖尿及类库欣综合征。长期服用,较易引 起精神症状,有精神病史者最好不用。溃疡病、血栓静脉炎、活动性肺结核、 肠吻合手术后患者忌用或慎用。【剂型】片剂:0. 75 mg。注射剂:1 mg, 2 mg, 5 mg。倍他米松(Betamethas0ne ,倍氟美松,倍他美松 )【药理】为地塞米松的同分异构体,其作用与地塞米松相同,唯抗炎作 用较地塞米松、去炎松等均强。【适应证】用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重 皮炎等,也用于某些感染的综合治疗。【用法】 口服:每日0. 756 mg分24次服用,维持量每日0. 5 0. 75 mg,每日1次。肌注:每次816

6、nag,间隔23周一次。静注(地塞米松醋酸酯):每次220 mg。静脉滴注时,应以 5%葡萄糖注射液 500 ml 稀释【注意】同皮质激素。不宜用于肾上腺皮质功能不全症,孕妇忌用。【剂型】片剂: 05 rag 。注射剂: l_5 mg 。膏剂,滴剂。 氟轻松(Fluocinolone ,肤轻松 ) 【药理】本品为外用皮质激素,其疗效显著而副作用较小,涂敷于局部 对皮肤、粘膜的炎症,瘙痒及皮肤过敏反应等均有效。【适应证】适用于湿疹 (特别是婴 Kill 疹) 、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、 接触性皮炎、牛皮癣、盘状红斑狼疮、扁平苔藓、外耳炎、日光性皮炎等。【用法】外用:每日34次。【注意】对皮肤病并

7、发感染,需同时应用抗生素,凡有结核或细菌感染、 病毒感染 ( 如水痘等 ) 的皮肤病患者忌用。【剂型】乳膏剂: 2 5 mg。二、抗组胺药 苯海拉明(Diphenhydramine ,苯那君,可他敏 )【药理】本品为组胺H。受体拮抗剂,能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和 支气管平滑肌的作用,对中枢神经系统有较强的抑制作用。【适应证】适用于皮肤粘膜的过敏性疾病,亦可用于乘船、乘车引起的 恶心、呕吐。【用法】N JII:成人,每次2550 mg,每日23次。儿童,每次0. 51 rag kg ,每日 3 次。注意】常见的不良反应有头晕、头痛、嗜睡、倦乏等,停药后自行消失,驾驶员在工作时不宜使用。【剂型

8、】片剂: 25 nlg 。注射剂: 20 mg。异丙嗪(Promethazine ,非那根 )【药理】本品为H1受体拮抗剂,作用较苯海拉明持久,并有较明显的中 枢安定作用。【适应证】适用于过敏性疾病、晕动症、妊娠及其他原因引起的恶心、 呕吐,并能增强麻醉药、镇痛药的效果。【用法】EI服:成人,每次12. 525 mg,每日23次。儿童,每次 0. 51 mg/kg,每日13次。肌注或静滴:成人,每次 2550 mg,每次0. 51 mg/kg。【注意】常见嗜睡、眩晕、口干等。癫痫患者及肝功能减退者慎用。驾 驶员、机械操作人员和运动员禁用。【剂型】片剂:5 mg, 12. 5 mg,25 mg。

9、注射剂:25 mg, 50 nlg。 茶苯海明(Dimenhydrinate,乘晕宁,晕海宁 )【药理】本品为苯海拉明与氨茶碱的复合物,抗组胺作用较苯海拉明弱, 抗晕动病作用较强。【适应证】用于晕动症、妊娠、放射治疗及手术后的恶心、呕吐以及过 敏性疾病。【用法】口服:成人,抗过敏,每次 50 mg每日3次。乘车或乘船前30 min 服 50 rng 。【注意】常有嗜睡及皮疹等。【剂型】片剂: 50 mg。氯苯那敏(Chlorphenamine ,扑尔敏 ) 【药理】本品为抗组胺药,特点是抗组 胺作用强,用量小,副作用小。【适应证】适用于儿童,用于各种过敏性疾病,虫咬,药物过敏反应, 皮肤、粘膜

10、的变态反应性疾病,与阿司匹林配伍用于治疗感冒。【用法】口服:成人每次 4 111g,每日3次。儿童,每日 O 35 mg/kg , 分 4 次服用。肌注、静注或皮下注射:成人每次 520 mg(静注要缓慢),一般24 h内 不超过 40 mg。【注意】不良反应与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫, 故禁用于癫痫患者。注意用药期间不要从事驾车、高空及机械作业。与镇静药、 催眠药、安定药或乙醇饮料合用,可加强中枢抑制作用。本品还能延缓苯妥英 钠肝内代谢,使其血浓度增加。【剂型】片剂: 4 r11g 。注射剂: 10 mg, 20 mg。赛庚啶(C), proheptadine ,二苯环庚

11、啶 )【药理】本品具有抗胆碱、抗组胺和抗 5 一羟色胺作用。抗组胺作用较 异丙嗪强,但作用时间较短。它还有刺激食欲的作用。适应证】可用于各种过敏反应引起的瘙痒症、荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘、原发性醛固酮增多症、反馈性垂体腺瘤综 合征、库欣病和肢端肥大症等。【用法】 口服:成人每日420 nig,分34次服用,最大剂量为每日0. 5 mg/kg。儿童,26岁,每次2nig ,每日 2 3 次,最大量为每日 12 mg。714岁,每次4mg每日23,最大量为每日16 mg。【注意】常见的不良反应有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。青光眼 患者忌用。机动车驾驶员及高空作业者应慎

12、用。【剂型】片剂: 2 mg, 4 mg。特非那定(Terfenadine,敏迪 )【药理】本品有特异的外周 H1 受体拮抗作用,没有抗 5 一羟色胺、抗胆 碱和抗肾上腺素能的作用。本品及其代谢物不能通过血脑脊液屏障,所以无中 枢神经系统作用。【适应证】多用于过敏性鼻炎、荨麻疹、枯草热、过敏性花粉病,其效 果较氯苯那敏为优。【用法】口服:成人,每次 60 mg,每日2次。【注意】不良反应较少,仅偶有头痛、胃肠功能紊乱和皮疹。对本品过 敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、肝功能低下者慎用或不用。【剂型】片剂:60 mg。混悬剂:30 mg/5 ml。阿司咪唑(Astemizoie,息斯敏 )【药理】本品

13、为选择性长效强 H1受体拮抗剂,无中枢镇静作用和抗胆碱作用。【适应证】适用于过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹等,对过敏性疾病疗效 明显。【用法】口服,成人每次10 mg,每日1次,空腹服用为宜。必要时每日 30 mg , 1 次服用,连用 7 日,然后每日 10 mg 0 【注意】偶有嗜睡、眩晕、口干等。服用过量可引起心律失常。禁与酮 康唑、伊曲康唑、红霉素同服。孕妇禁用。【剂型】片剂: 10 mg o 混悬剂:每 2 rag ml。三、过敏反应介质阻释剂色甘酸钠(Sodium Cromoglicate,色甘酸二钠 )【药理】本品能稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞裂解、脱颗粒,阻止过 敏介质释放,对速发

14、型过敏反应有良好的预防与治疗作用。【适应证】用于预防过敏性哮喘的发作、过敏性鼻炎、枯草热、胃肠道 变态反应性疾病。灌肠用于改善溃疡性结肠炎和直肠炎。【用法】干粉吸人:每次 20 mg,每日46次,可与0. 1 mg异丙肾上 腺素并用。干粉鼻吸入(可吹入):用于过敏性鼻炎,每次 10 mg,每日4次。口服:用于溃疡性结肠炎,每次100600 mg,每日3次,连服16个月。【注意】干粉吸入时少数患者有咽部刺激感、咳嗽、胸部紧迫感及恶心。孕妇慎用【剂型】胶囊剂:20 mg o滴眼剂:2%。软膏:5%10%软膏。酮替芬(Ketotifen,噻哌酮 )【药理】本品既能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞释放组胺、

15、慢反应过敏 物质及其他活性介质,又具有 H1 受体阻断作用,并能拮抗钙离子的作用,故可 使支气管敏感性降低。【适应证】用于防治支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、湿疹等, 对儿童型哮喘疗效最好。【用法】口服:成人每次 1 mg,每日2次。【注意】常见的不良反应有困倦、嗜睡、头晕、低血压、精神分散、倦 怠、肌无力等。其他的不良反应还有头痛、眼花、耳鸣、口干、抑郁或兴奋、 可逆性血小板减少等。车船驾驶、机械操纵工作人员、妊娠期及哺乳期妇女慎 用。【剂型】片剂: 1 mg。四、其他抗过敏药葡萄糖酸钙(Calcium G1uconate)【药理】钙可以改善组织细胞膜的通透性,增加毛细血管壁的致密度,

16、使渗出减少,具有消炎、消肿和抗过敏作用。【适应证】临床用于低血钙引起的手足搐搦症的发作及荨麻疹、急性湿 疹、 -bJLll 钙等。【用法】静注:成人,每次 510 ml。口服:每次0. 51 g,每日3次。【注意】静注时可有全身发热感,应缓慢注射。又因钙盐可兴奋心脏, 注射过快时易引起心律失常,甚至心搏骤停。应用强心苷期间或停药后 7 日内 忌用。【剂型】注射剂: 10, i0 rnl 。片剂: 0. 5 g 。氯化钙(Calcium Chloride)【药理】本品能降低毛细血管通透性,增加毛细血管壁的致密性,使渗 出减少,有消炎及抗过敏等作用。【适应证】用于荨麻疹、渗出性水肿、瘙痒性皮肤病、镁离子中毒以及 低血钙引起的手足搐搦症、肠绞痛、输尿管绞痛等。【用法】静注:成人,5%注射剂1020 ml,用20%葡萄糖注射液稀

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