山东大学期末考试药物代谢动力学模拟题及答案1-2-3-本科doc

1、lword版本可编辑欢迎下载支持.4.AUC =文档从网络中收集，已重新整理排版word版本可编辑.欢迎下载支持.药物代谢动力学模拟卷一、 劣词解释1.生物等效性是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。2.生物半衰期是指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间，以符号T1/2表示，单位取“时间”单 位。3.达坪分数是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css相比，相当于坪浓度Css的分数，以fss表示 fss=Cn/Css4.单室模型当药物在体内转运速率高，分布迅速达到平衡时，则将机体看成单室模型。5.临床最佳给药方案为达到合理用药而为治疗提供药物剂量和给药间隔的一种讣划表。临床最佳给药方

2、案二、 解释下列公式的药物动力学意义! c _ k（_匕（-化3 Q% a-pa-p二室模型静脉点滴给药，滴注开始后血药浓度与时间t的关系。2 lg（X；XJ = / + lgX：2.303单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原型药物量（即亏量）的对数与时间t的关系。3.CSi =-兰“ .-ek!卩（1_严）多剂量给药时，按一圧剂量、一是给药时间间隔、多剂量重复给药，当n充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间I的关系药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度时间曲线下而积与剂量X。的关 系。厂15 x0 =（1 一不）（1 一严单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期

3、的关系。三、回答下列问题1.缓控释制剂释放度测左至少需几个时间点？各时间点测立有何基本要求？有何意义?参考答案:文档从网络中收集，已重新整理排版word版本可编辑.欢迎下载支持. 答：缓控释制剂释放度测左至少需3个时间点，第一个取样点一般在12小时，释放量在1540%之间，用于 考察制剂有无突释现象：第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为46小时，释放量根据不同药物有不同要 求：第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70%以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可 为610小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。2.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质

4、？2word版本可编辑.欢迎下载支持.参考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动 态平衡时，隔室内溶解药物的“体液的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，任多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性： 一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较髙，表观分布容积较小：亲脂性药物， 通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？参考答案：答：除剂型因素对生物利用度有影响外，其它因素还有：胃肠道内的代谢分解：肝脏首过作用；非线性特性的影 响

5、：实验动物的影响：年龄、疾病及食物等因素的影响。4.临床药师最基本的任务是什么？参考答案：答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计处理：受试药剂的制备：广泛收集药学情报：应 用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制左科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高 药物疗效，减少不良反应。5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程？参考答案：答：静脉注射一系列不同剂虽：(如高、中、低三个剂量)的药物，可得到不同剂量在各个取样点的血药浓度，即, Ci)对应数据组。按下述方式处理数据，进行识别：(1)作血药浓度-时间特征曲线，如果三条曲线相互平行，表明在该剂量范囤内为线性过

6、程；反之则为非线性过程。(2)以每个血药浓度值除以相应的剂量，将这个比值对t作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种非线 性。以AUC分别除以相应的剂量，如果所得各个比值明显不同，则可认为存在非线性过程。(4)将每个浓度-时间数据按线性模型处理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂星大 小而改变，则可认为存在非线性过程。药物代谢动力学模拟卷2一、爼词解释1.生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。2.淸除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。3.积蓄系数：坪浓度与第一次 给药后的浓度的比值。4双室模型：药物进入机体后，在一部分组织

7、、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种 情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。5.非线性药物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述 酶的动力学方程式即著名的米氏方程(Michaelis-Menten)来进行研究。文档从网络中收集，已重新整理排版word版本可编辑欢迎下载支持.二.解释下列公式的药物动力学意义1.DF = CgG皐波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差.与平均稳态血药浓度的比值。k F Y12.略=5 （-）单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度1-严1-宀3word版

8、本可编辑.欢迎下载支持.3.Vss = X”MRT药物单剂量静注后,稳态表观分布容积为淸除率与平均滞留时间的乘积。、A UC4.理=沁（& _色）.严+_ ）严双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。dta_ 卩a_ 3K Y5.C“ =一非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。三、回答下列问题1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？参考答案：答：是应用动力学（kinetics）的原理和数学（mathsmatics）的模式，左量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、 分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。药物动力学的基本

9、任务：在理论上创建模型；通过实验求参数：在临床上应用参数指导临床用药。2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？参考答案：答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。血“皿0.693 八 “0.693吸収相：4/2（如）= 一 分布相：1/2（6=-心P消除相：/，（=0 & a3.生物利用度的研究方法有哪几种？写岀药理效应法的一般步骤？参考答案：答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。药理效应法的一般步骤是：测左剂疑-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时 间点（通常是效应强度峰值时间）的效应强度,

10、得剂量-效应曲线；测怎时间效应曲线，即给予相同剂呈:，测左不 同时间的效应强度，得时间-效应曲线；通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经 剂昼效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。通过剂蚩时间曲线进行药物制剂生物等效性 评价。4. Michealis-Menten方程式特征有哪些?参考答案：答：Michaelis-Menten方程有两种极端的情况，即（1）当血药浓度很低时（即KmC）,米氏动力学表现为一级动力学的特征：文档从网络中收集，已重新整理排版word版本可编辑.欢迎下载支持.（2）当血药浓度较大时（即CKm）,米氏动力学表现为零级动力学的特征。5.

11、制左给药方案的步骤有哪些？参考答案：答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂：第二：根据药物治疗指数和药物的 半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确左最佳给药间隔： 第三：根据已知有效治疗血药 浓度范用，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确龙的试用方案用于 病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。4word版本可编辑.欢迎下载支持.药物代谢动力学模拟卷3一、 需词解释1.淸除率单位时间内从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内淸除的表现。2.消除半衰期指药物进入末

12、端相的药物半衰期。3.负荷剂量若病性紧急，需使体内药量立即达到稳态，则首次剂量大到相当于体存虽峰值的换算剂疑即可。4.稳态血药浓度恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增髙，当给药速度 大于消除速度时称为药物蓄积，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳左的水平称血药稳态浓 度。但恒屋消除的药物在吸收速度大于消除速度时，体内药物蓄积，血药浓度会无限制的增加。5.首过效应经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前要经过门静脉进入肝脏，因而首次通过肝脏的过程中，有相 当大的一部分在肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物捲少于吸收量，药效降低，这种现象称为 首

13、过效应。二、 解释下列公式的药物动力学总义V（aa-p）匕 0（a-0）双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。A VL2.log = - A +log.X（）单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系。F2.303巳 e 0pb X3.x =单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。k厂k4.可=卡-非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。匕/-兀5.匚2 =0.693MR7；用统计矩理论计算iv给药的生物半衰期，MRTiv是经静注给药的平均滞留时间。三、 回答下列问题1.什么是表观分布容积？表观分布容枳的大小表明药物的什么性质？参

14、考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数*即药物在生物体内达到转运间动文档从网络中收集，已重新整理排版word版本可编辑.欢迎下载支持. 态平衡时，隔室内溶解药物的“体液的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，任多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性： 一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较髙，表观分布容积较小：亲脂性药物， 通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。2.采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？参考答案：答：至少有一部分或大部分药物以原形从尿中排泄，从而可以方便的测立

15、尿药浓度，计算尿药量：假设药物 经肾排泄过程亦服从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。5word版本可编辑.欢迎下载支持.3.哪些情况需要进行血药浓度监测？参考答案：（1）治疗指数小、生理活性很强的药物；（2）在治疗剂疑即表现岀非线性药动学特征的药物：（3）为了确定新药的群体给药方案；（4）药物动力学个体差异很大的药物：（5）中毒症状容易和疾病本身症状混淆的药物：（6）常规剂量下没有看到疗效的药物：（7）常规剂量下出现中毒反应的药物：（8）药物的消除器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等）：（9）怀疑是否因为合并用药而引起异常反应的岀现：（10）诊断和处理过量中毒。4.什么是排泄？排泄的途径有哪些？参考答案：答：排泄是指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排出体外的过程