解热镇痛抗炎药

1、 第一节第一节 概述概述 第二节第二节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类 第三节第三节 吡唑酮类吡唑酮类 第四节第四节 水杨酸类水杨酸类 第五节第五节 吲哚（乙酸）类吲哚（乙酸）类 第六节第六节 苯丙酸（丙酸）类苯丙酸（丙酸）类 第七节第七节 芬那酸（灭酸）类芬那酸（灭酸）类 第八节第八节 其它类其它类 第一节第一节 概概 述述 一、解热镇痛抗炎药的作用机理一、解热镇痛抗炎药的作用机理 （一）（一）解热作用解热作用 体温调节中枢体温调节中枢发热发热 外热原外热原内热原内热原前列腺素前列腺素 调定点上调调定点上调 环氧化酶环氧化酶 “解热镇痛药解热镇痛药” 抑制抑制PG合成合成 注：注：环氧化酶（简称环化酶

2、）环氧化酶（简称环化酶） 又称前列腺素合成酶。又称前列腺素合成酶。 解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体 温的影响温的影响 药物药物 作用作用 机制机制 对体温对体温 中枢的中枢的 作用作用 对正常对正常 体温体温 配合物配合物 理降温理降温 临床临床 应用应用 解热镇解热镇 痛抗炎痛抗炎 药药 抑制前抑制前 列腺素列腺素 合成酶合成酶 使体温使体温 调控点调控点 移至正移至正 常常 无影响无影响 无需无需 常规常规 解热解热 氯丙嗪氯丙嗪 阻断多阻断多 巴胺受巴胺受 体体 使体温使体温 调节失调节失 灵灵 随环境随环境 温度而温度而 改变改变 需要需要 人工人工 冬眠冬眠 注

3、意事项：注意事项： 1.1.不能滥用，防误诊，防虚脱；不能滥用，防误诊，防虚脱； 2.2.属对症治疗，需配合对因治疗。属对症治疗，需配合对因治疗。 （二）（二）镇痛镇痛作用作用 疼痛疼痛 组织损伤组织损伤 或炎症或炎症 致痛化学物质致痛化学物质 痛觉感受器痛觉感受器 如如：缓激肽缓激肽 组胺组胺 5-羟色胺羟色胺 前列腺素前列腺素等等 合成释放合成释放 刺激刺激 产生产生 注：注：1.PG使痛觉感受器对致痛物质使痛觉感受器对致痛物质敏感度升高敏感度升高。 2.前列腺素如前列腺素如PGE1、E2和和E2本身也有直接本身也有直接 致痛作用致痛作用。 “解热镇痛药解热镇痛药” 抑制抑制PG合成合成

4、镇痛作用特点镇痛作用特点 适用适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌 肉痛等慢性钝痛肉痛等慢性钝痛 无效无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞 痛痛 无欣快现象，无呼吸抑制作用无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期使用一般不产生耐受性和依赖性长期使用一般不产生耐受性和依赖性 与吗啡比较与吗啡比较 解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较 药物药物 临床临床 作用作用 机制机制 镇镇 痛痛 部部 位位 镇痛镇痛 范围范围 镇痛镇痛 强度强度 应用应用 抑抑 制制 呼呼 吸吸 依赖依赖 性性 解热解热 镇痛镇痛 药药 抑制抑制 PG合

5、合 成酶成酶 外外 周周 慢性慢性 钝痛钝痛 中等中等 慢性钝痛慢性钝痛 无无无无 吗啡吗啡 激动激动 阿片阿片 受体受体 中中 枢枢 各种各种 疼痛疼痛 强大强大 急性锐痛、急性锐痛、 心肌梗死、心肌梗死、 癌性疼痛癌性疼痛 等等 明明 显显 产生产生 （三）（三）抗炎、抗风湿抗炎、抗风湿作用作用 前列腺素也是参与炎症反应的活性物质，前列腺素也是参与炎症反应的活性物质， 在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质 有协同作用。有协同作用。 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药抑制抑制PG的合成的合成，因而有，因而有 较强的抗炎、抗风湿作用。较强的抗炎、抗风湿作用

6、。 解热镇痛抗炎药临床药理学特点解热镇痛抗炎药临床药理学特点 不能根治原发病；不能防止疾病发展；不能根治原发病；不能防止疾病发展； 停药后可能迅速出现停药后可能迅速出现“反跳反跳”甚至症状甚至症状 再现等再现等 不是病因性治疗药不是病因性治疗药 二、解热镇痛抗炎药的分类二、解热镇痛抗炎药的分类 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药按照化学结构分为按照化学结构分为： 1.乙酰苯胺类。乙酰苯胺类。 2.吡唑酮类。吡唑酮类。 3.水杨酸类。水杨酸类。 4.吲哚（乙酸）类。吲哚（乙酸）类。 5.苯丙酸（丙酸）类。苯丙酸（丙酸）类。 6.芬那酸类。芬那酸类。 7.其他类。其他类。 各类药物作用效果有差异：各类药

7、物作用效果有差异： 1.镇痛镇痛作用：作用：吲哚类和芬那酸类吲哚类和芬那酸类对炎性对炎性 疼痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。疼痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。 2.解热解热作用：作用：乙酰苯胺类、吡唑酮类和乙酰苯胺类、吡唑酮类和 水杨酸类水杨酸类解热作用好。解热作用好。 3.抗炎抗炎作用：作用：阿司匹林、吡唑酮类和吲阿司匹林、吡唑酮类和吲 哚类哚类的抗炎、抗风湿作用较强的抗炎、抗风湿作用较强。 第二节第二节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 【别名别名】 扑热息痛。扑热息痛。 【体内过程体内过程】 内服吸收快，内服吸收快，30min后血药达峰浓度。对胃肠道后血药达峰浓

8、度。对胃肠道 刺激较小。刺激较小。 在肝内，部分氧化为亚氨基醌。在肝内，部分氧化为亚氨基醌。亚氨基醌亚氨基醌在体内在体内 能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造 成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害 肝脏。肝脏。 【药理作用药理作用】 本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作 用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。 本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时 肾毒性较大。（解

9、热作用强肾毒性较大。（解热作用强 镇痛抗炎作用弱）镇痛抗炎作用弱） 【临床应用临床应用】 常用作中、小动物的解热镇痛药。常用作中、小动物的解热镇痛药。 【注意事项注意事项】 。猫禁用。猫禁用 第三节第三节 吡唑酮类吡唑酮类 氨基比林氨基比林（匹拉米洞）（匹拉米洞） 【作用与应用作用与应用】 内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期1 4h。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续38h， 可用于感冒退热和其他热性病。可用于感冒退热和其他热性病。 本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。

10、复方 氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神 经痛等。经痛等。 抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。 安乃近安乃近（诺瓦经、罗瓦而精）（诺瓦经、罗瓦而精） 【作用与应用作用与应用】 作用与氨基比林基本相同。本品的特点是作用与氨基比林基本相同。本品的特点是 水溶性高，作用快而强，药效可持续水溶性高，作用快而强，药效可持续34h。 临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。 长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙 嗪合用，以防引起体温剧降。嗪合用，以防引

11、起体温剧降。 保泰松保泰松 (布他酮布他酮 ) 【体内过程体内过程】 保泰松保泰松内服易吸收内服易吸收，但肌内注射时能与，但肌内注射时能与 肌肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。肌肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。 其苯环羟化其苯环羟化代谢产物为羟基保泰松代谢产物为羟基保泰松，羟，羟 基保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较基保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较 轻外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松轻外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松 相似。相似。 【作用与应用作用与应用】 保泰松的保泰松的解热解热作用比氨基比林弱，作用比氨基比林弱，镇痛镇痛 作用比乙酰水杨酸弱。保泰松有较强的作用比乙

12、酰水杨酸弱。保泰松有较强的抗炎抗炎作作 用，可与肾上腺皮质激素相比。用，可与肾上腺皮质激素相比。 保泰松可用来治疗保泰松可用来治疗风湿性和类风湿性关风湿性和类风湿性关 节炎节炎（需连续用药）。（需连续用药）。 本品有轻度的排尿酸作用，故可用于本品有轻度的排尿酸作用，故可用于痛痛 风患畜风患畜。 【不良反应不良反应】 保泰松保泰松毒性较大毒性较大，但治疗剂量一般不致，但治疗剂量一般不致 中毒。中毒。 不良反应不良反应包括：胃肠道反应、肝肾损害、包括：胃肠道反应、肝肾损害、 水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不 宜过长。宜过长。 血象异常，胃肠溃疡，心、

13、肝、肾患畜，血象异常，胃肠溃疡，心、肝、肾患畜， 食品生产动物，泌乳奶牛等食品生产动物，泌乳奶牛等禁用禁用。 第四节第四节 水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸（乙酰水杨酸 ） 【体内过程体内过程】 内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马 吸收快。吸收快。对胃肠有一定的刺激性对胃肠有一定的刺激性。 反刍动物内服的生物利用度为反刍动物内服的生物利用度为70，血，血 药峰时为药峰时为24h，半衰期为，半衰期为3.7h。 【作用与应用作用与应用】 强解热、镇痛、消炎、抗风湿强解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，并可作用，并可 促进尿酸排泄促进尿酸排泄，疗效确实。

14、，疗效确实。 其解热作用与扑热息痛相仿，但不及安乃其解热作用与扑热息痛相仿，但不及安乃 近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、 镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿 作用似稍逊于水杨酸钠。作用似稍逊于水杨酸钠。 可作可作中小动物的解热镇痛药中小动物的解热镇痛药。此外，促进。此外，促进 尿酸排泄的作用可用于尿酸排泄的作用可用于痛风症痛风症。 副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用）副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用） 第五节第五节 吲哚（乙酸）类吲哚（乙酸）类 吲哚美辛吲哚美辛（消炎痛）（消炎痛

15、） 单胃动物内服易吸收，血药峰时单胃动物内服易吸收，血药峰时1.52h。 消炎作用特别强消炎作用特别强，优于保泰松、氢化可的松，优于保泰松、氢化可的松， 合并应用可减少后者用量及副作用。合并应用可减少后者用量及副作用。 但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用，但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用， 犬一般不用。犬一般不用。 第六节第六节 苯丙酸（丙酸）类苯丙酸（丙酸）类 布洛芬布洛芬（异丁苯丙酸、芬必得（异丁苯丙酸、芬必得 ） 内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为 0.53h，生物利用度为，生物利用度为6080，消除半，消除半 衰期衰期4.6h。具有较好的解热、镇

16、痛、抗炎作。具有较好的解热、镇痛、抗炎作 用。用。 主主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴 发的炎症和疼痛。犬用发的炎症和疼痛。犬用26天可见呕吐，天可见呕吐，2 6周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过 敏。敏。 第七节第七节 芬那酸（灭酸）类芬那酸（灭酸）类 甲芬那酸甲芬那酸（甲灭酸、扑湿痛）（甲灭酸、扑湿痛） 具有镇痛、消炎和解热作用。具有镇痛、消炎和解热作用。镇痛镇痛作用作用 比阿司匹林强比阿司匹林强2.5倍，倍，抗炎抗炎作用比阿司匹林强作用比阿司匹林强 5倍，比氨基比林强倍，比氨基比林强4倍，但不及保泰松。解倍，

17、但不及保泰松。解 热作用较持久。热作用较持久。 用于用于解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症。 长期内服可产生嗜眠、消化障碍。长期内服可产生嗜眠、消化障碍。 第八节第八节 其它类其它类 氟尼辛葡甲胺氟尼辛葡甲胺 【体内过程体内过程】 马内服后吸收迅速且完全，马内服后吸收迅速且完全，30h达到血药达到血药 峰浓度，平均生物利用度为峰浓度，平均生物利用度为80。给药后。给药后2h 起效，起效，1216h达到最佳效果，作用可持续达到最佳效果，作用可持续 36h。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速 吸收。吸收。 【药理作用药理作用】 本品具有镇痛

18、、解热、抗炎和抗风本品具有镇痛、解热、抗炎和抗风 湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼 辛葡甲胺是一种辛葡甲胺是一种强效环化酶抑制剂强效环化酶抑制剂。 【临床应用临床应用】 家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌 肉痛和软组织痛等。肉痛和软组织痛等。 注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素 血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬 的内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌的内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌 炎症及疼痛。炎症及疼痛。 内服可治疗马属动物的肌肉炎

19、症及疼痛。内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。 【不良反应不良反应】 大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。 按推荐剂量连用按推荐剂量连用2周以上，马也可能发生口腔周以上，马也可能发生口腔 和胃的溃疡。和胃的溃疡。 牛连用超过牛连用超过3天，可能会出现便血和血尿。天，可能会出现便血和血尿。 犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂 量或长期应用时可引起胃肠溃疡。量或长期应用时可引起胃肠溃疡。 解热镇痛药物多，阿司匹林数最优；解热镇痛抗 风湿；少量防治血栓塞； 不良反应不算少，“为您扬名”要记牢。 “为”即胃肠反应，“您”即凝

20、血功能影响， “扬”即水杨酸反应，“名”即过敏反应。 水杨酸反应就是阿司匹林的不良反应之一，症状 为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大 时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等 。 解热镇痛药的药理口诀 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 和心血管事件的相关性和心血管事件的相关性 布洛芬布洛芬（brufenbrufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸 ） 芬必得（缓释制剂）芬必得（缓释制剂） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似 阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要主要 用于风湿性和类风湿性关节炎。用于风湿性和

21、类风湿性关节炎。 特点是特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人 易于耐受。易于耐受。 吡罗昔康吡罗昔康 ( (piroxicampiroxicam，炎痛喜康炎痛喜康 ) ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患 者耐受好。者耐受好。 优点优点血浆半衰期长、用药量小血浆半衰期长、用药量小 。 药物药物 解解 热热 镇镇 痛痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿 阿司匹林阿司匹林 + + + 扑热息痛扑热息痛 + + - 布洛芬布洛芬 + + + 消炎痛消炎痛 + + + 保泰松保泰松 + + + 炎痛喜康炎痛喜康 + + + 临床上常用的复方制剂临床上常用的复方制剂 白加黑白加黑 白片：扑热息痛白片：扑热息痛+右美沙芬右美沙芬+伪麻黄碱伪麻黄碱 黑片：扑热息痛黑片：扑热息痛+右美沙芬右美沙芬+伪麻黄碱伪麻黄碱+苯海拉明苯海拉明 感冒通感冒通 人工牛黄人工牛黄+双氯酚酸双氯酚酸 速效感冒胶囊速效感冒胶囊 咖啡因咖啡因+扑热息痛扑热息痛+人工牛黄人工牛黄 快克