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文档简介

1、-类别B- 内酰胺类大环内酯类药品抗菌作用临床应用不良反应备注1 治疗敏感的G+ 球菌和杆菌,1 变态反应G-2 赫氏反应:球菌和螺旋治青霉 与细胞膜的 PBPs 结合, 体感染首选肌注素 G 抑制西胞壁合成2蜂窝织炎、疗梅毒,雅司扁桃体炎等丙 磺大叶性肺炎感染时,可有舒心内膜炎 - -首选症联用青霉素3 脑膜炎状加剧现象 对 G- 优于氨 苄青霉素 G西半 合林、阿铜绿假单胞菌可口服广谱莫成 青霉西林素羧 苄西抗铜绿假林、哌拉单胞菌美西林西林G- 杆、部分 肠道抗 G- 杆菌替莫西林菌肾毒较大对B酶相对第一代G+菌稳定与细胞膜的PBPs结合,G-低对多数第二代抑制西胞壁合成稳定头孢G-菌对

2、B 酶更稳定、抗菌素包菌谱第三代括肠,铜,无稳定更广、作用更强,过厌高敏氧菌无稳少、毒性小第四代G-G+定均氧 头其他 B头霉素单环孢内酰碳青霉烯:亚胺培南胺.烯类酶抑克拉维酸,舒巴坦三胃肠道反应制剂唑巴坦(主要!)抑菌药 ,高浓杀菌与核糖体 50S阿奇亚基结合,抑霉素制蛋白质合成穿透细胞膜的能力明显的快速杀菌的作用,对鸟分支杆菌有抑制作用红霉素抑菌药,高浓度杀菌,大部分金葡菌对其耐药-耐青霉素感染和过敏者衣原体,支原体的感染(效果多米沙星)主要用于耐青霉素的金葡菌的感染或对青霉素过敏患者者的治疗。轻中度细菌性肺炎泌尿生殖系感染及其他性传播疾病.-肝通损过害 :阻塞性血脑屏黄障疸抗心脏菌毒性谱

3、耳比毒性红(老霉年 、中轻度胃肠道素的肾大,功反应(呕吐、腹能大不环 内全 、剂痛、腹泻等)酯量类 中半过大衰易期发 )最长不的耐酸肠溶片,主要经胃肠道反应(口胆汁排服大剂量 )泄,肝肠肝损伤循环,可伪膜性肠炎 ,血以 通 过栓性静脉炎胎 盘 屏障,不可克拉-霉素增强细胞介导的免疫功能,对鸟分支杆菌亦有抑制作用-嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体弓形虫(对这些的作用轻中度的恶心、其 抗 菌食欲不振、腹泻谱 与 红等胃肠道反应霉 素 的(患者对其耐相似,但-克林林可霉素霉素类( 窄谱抗菌素,与大环内酯林可类的相霉素似 )万古多肽类霉素共性1 对各类厌氧菌有强大抗菌作用2 不可逆性集合细菌核糖体

4、50S 亚基,抑制蛋白质合成3、肠球菌大多数对该类抗生素耐药杀菌药与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成静止期 杀菌药 。首次接触效应;仅对需氧菌(尤其是需氧的 G- 杆菌 )有效;抗生素后效应;在碱性环境中抗菌活性增强;杀菌浓度具有浓度依赖性。机制:抑蛋白质合成;破坏胞膜完整耐药性的产生:钝化酶产生,膜通透性改变,抗生素靶位的修饰是大环内酯类中最强的)葡萄球菌引起的中轻度感染,对B 过敏者仅用于严重G+(临床用其 硫酸盐 )对 G+药新 较好)菌的 抗菌活 性较红 霉素强克 林1胃肠道反的应强度 (多见林于老年患者 或危重可病金 葡患者 、腹部菌手所 致的术后易发生)急 慢性2 过敏骨 髓(

5、可透炎过血胎和 脓屏障 、不可性透关 节炎过血脑屏障)的治疗仅 静脉注射、对G+具有强 大的抗 菌1 肾毒性(很活突性。(对出)菌感染Ep.MRSA、 MRSE对 B- 内酰胺类抗生素过敏的患者需氧性 G- 杆菌-肾 功能2 耳毒性不全3“ 红人”综者、合老年症 (多部位人、潮新生儿、红)早 产儿以 及轻微 感染者 不宜氨基糖苷使用)脂1 耳溶毒性性:和小前孩庭易功引能起耳 蜗)听神经2 肾3 神经肌肉毒阻性(老滞人4 变态反应1 兔热病和用于临床的第一个氨鼠疫的首选也用结核基2 与青霉素合(皮疹、发热等,也可以引起过敏性休克。一旦发生,用肾上腺素抢救)1 变态反应小、口(皮服疹、发热、血管难

6、吸收、多 用肌神经性水肿)2 耳毒性(前肉注射分 布于类糖苷类抗生素,也是链霉 第一个用于治疗结核素病 的药物庆大霉素妥布霉素卡那霉素用 - 溶血性链球菌,草绿色 . 肠球菌引起的 心内膜炎G-杆菌 ,特别是沙雷菌属在氨基糖苷类中为首选铜绿假单胞菌各种感染多数常见 G-菌 , 结核杆菌庭、最常见)3 神经肌肉麻痹4、肾毒性(少见)1 耳毒性(前庭、最重要的不良反应)2 肾毒性(少尿和蛋白尿)3, 神经肌肉阻滞4,胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振)耳毒肾毒,二重感染耳,肾,神经肌肉接头阻滞细 胞外液不 宜静脉 推注或 大剂量 快速静 脉滴注,以防止 呼吸抑 制的发生-阿米卡星共性四环素类多西环素

7、快速抑菌药,高浓度对某些细菌具有杀菌作用机制:抑蛋白质合成;破坏胞膜完整耐药性的产生:排出因子、产生核糖体保护蛋白 、细菌产生 灭活酶1 抑制肽链延长和蛋白质合成2 抑制细菌DNA 复制G-杆菌,金葡菌G+菌G-菌,立克次体,衣原体,支原体(主要),螺旋体感染;细菌感染:腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病的首选;放线菌病、痤疮耳蜗听神经受损,肾毒性较低,二重感染胃肠道反应(有时会引起消化道溃疡)二重感染肝肾毒性、前庭反应光毒性过敏反应婴幼儿:牙齿骨骼发育,脑假瘤与 金属离 子形成 络合物,不可与之,牛奶同服二 重感米诺霉素四环素氯霉素类氯霉素(广谱抗生素)(口服吸收迅速而完全)对耐四环素类菌株有良好

8、的抗菌作用、抗 G+ 菌强于抗 G- 菌(尤其是葡萄球菌 )广谱快速抑菌药多数抑菌药可逆性结合细菌70S 核糖体的 50S 亚基肽酰转移酶 ,蛋白质合成受阻;也能抑制骨髓线粒体中蛋白质的合成骨髓抑制毒性治疗立克次体感染首选治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡首选主要: 沙眼衣原体所致的性病、淋病和酒糟鼻特别适合于治疗痤疮立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的治疗,但首选多西环素细菌性脑膜炎和胃肠道反应(常见)易致光毒性其他不良反应较四环素少见同四环素,前庭功能障碍多见上述不良反应都有,(肝、肾损伤、孕妇、乳母、 8 岁以下儿童禁用)染:长期应用,敏感 菌被抑制,不敏 感菌由 劣势变 为优势口 服吸

9、收 迅速而完全,穿 透能力强口 服吸收 不完全脂 溶性高 易透过血脑脓肿与青霉:脑脓肿的首选(氯霉素1再生障碍性与青霉素合用)贫血脑,胎盘,血眼屏障;可 进细-伤寒和副伤寒细菌性眼球感胞染内;2灰婴综合征可 抑(口服)3厌氧菌的感染骨髓抑制制立克次体感染诺氟1DNA 回旋酶(针对沙星G-(临菌)喹诺酮类床运( 杀2 拓扑异构酶(针菌用最对多)G+菌)药)/氟喹高浓度能抑制人体拓扑诺酮异构酶 II类(抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好)与 PABA 竞争二氢磺胺类蝶酸磺胺(广谱抗合酶嘧啶阻止细菌二氢叶酸合菌药)成甲硝唑(灭滴灵)抑制二氢叶酸还原甲氧酶,(对多西)肝药酶( 肝药酶 抑制泌尿生殖道1 感染肠道感染与2 伤寒呼吸系统感3 染骨骼: G-杆4 菌骨髓炎和关节炎感染皮肤软组织5 感染: G- 五官科感染和伤口感染G+、G-菌均行流脑首选厌氧菌感染首选原虫感染阴道滴虫病首选用于呼吸道、泌剂)1 胃肠道反应能 络(最常见)合2二 三中枢神经系价统毒性(头阳离昏、子;不 宜头痛)与3H2 受变态反应体4软骨损害阻 断(故剂不宜用于儿合用童、孕妇)1 结晶尿2 核黄疸:胆红脂 溶素性3高,可过敏反应透4过 血肝损伤脑5血液系统:屏障( G6DP缺乏引起溶血性贫血)可以引起恶心必 要 时-苄啶 抗菌谱与磺胺药类似, 尿 生 殖 道 、胃肠通常与

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