抗高血压药物及临床应用

1、Anti-epileptic drugs 2 v癫痫癫痫（epilepsy）：）：是一类慢性、是一类慢性、 反复发作性的脑灰质神经元突然高频放反复发作性的脑灰质神经元突然高频放 电、并向周围正常脑组织扩散，所引起电、并向周围正常脑组织扩散，所引起 的大脑功能短暂失调综合征的大脑功能短暂失调综合征 。 特点特点：突发性、短暂性、反复发作性：突发性、短暂性、反复发作性 运动、感觉、意识或精神异常，并伴有运动、感觉、意识或精神异常，并伴有 脑电图的异常脑电图的异常。 3 癫痫病因分型癫痫病因分型 4 w1.1.大发作大发作： 患者突然意识丧失、发出尖叫、跌倒在地、患者突然意识丧失、发出尖叫、跌倒在地

2、、 先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色青紫，先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色青紫， 后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数分后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数分 钟，继而昏睡、钟，继而昏睡、EEGEEG呈高幅棘慢波或棘波。呈高幅棘慢波或棘波。 病人连续发作、持续昏迷称为癫痫持续状病人连续发作、持续昏迷称为癫痫持续状 态态 。 癫痫发作类型癫痫发作类型 5 w2.小发作小发作（失神性发作）：（失神性发作）： 主要表现为短暂的意识丧失和动主要表现为短暂的意识丧失和动 作中断，两目凝视失神，手中持作中断，两目凝视失神，手中持 物落地，无抽搐，持续物落地，无抽搐，持续530s自自 然恢复，多见于儿童。发作时

3、出然恢复，多见于儿童。发作时出 现每秒三周的圆形波与高幅尖波现每秒三周的圆形波与高幅尖波 相间的异常脑电图。相间的异常脑电图。 6 w3. 3. 复杂部分性发作（精神运动性复杂部分性发作（精神运动性 发作）发作） 多由颞叶病变引起，意识不丧多由颞叶病变引起，意识不丧 失，不抽搐，主要表现为阵发性精神失失，不抽搐，主要表现为阵发性精神失 常，伴无意识动作，如咂嘴、咀嚼、吞常，伴无意识动作，如咂嘴、咀嚼、吞 咽、摇头等。每次发作持续数分钟至数咽、摇头等。每次发作持续数分钟至数 日。意识清醒后对发作情况毫无记忆。日。意识清醒后对发作情况毫无记忆。 其典型脑电图表现为每秒其典型脑电图表现为每秒4周的高

4、幅方形周的高幅方形 波波 7 w4. 单纯部分性发作（局限单纯部分性发作（局限 性发作）性发作） 患者神志清楚、表现为一侧面患者神志清楚、表现为一侧面 部或肢体抽搐或感觉异常，如部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽发麻，触电或针刺感。如果抽 搐发展到对侧时，则意识丧失，搐发展到对侧时，则意识丧失， 全身抽搐如大发作。全身抽搐如大发作。 8 民谣民谣 9 抗癫痫药的作用机制抗癫痫药的作用机制 10 苯妥英钠苯妥英钠( (PhenytoinPhenytoin Sodium) Sodium) 11 【体内过程体内过程】 12 【作用和应用】【作用和应用】 13 作用机制作用机制 1

5、4 【不良反应不良反应 】 15 16 17 卡马西平卡马西平(carbamazepine) 又名酰胺眯嗪。本品最初用于治又名酰胺眯嗪。本品最初用于治 疗三叉神经痛，疗三叉神经痛，20世纪世纪70年代开年代开 始用于抗癫痫。为一种安全、有始用于抗癫痫。为一种安全、有 效、广谱的抗癫痫药。效、广谱的抗癫痫药。 18 【药理作用和临床应用药理作用和临床应用】 抗癫痫抗癫痫 对精神运动性发作好疗效最好，对精神运动性发作好疗效最好， 为为首选药首选药；对大发作和局限性发作也有效；对大发作和局限性发作也有效； 对小发作疗效差。抗癫痫的机制似苯妥英钠。对小发作疗效差。抗癫痫的机制似苯妥英钠。 19 抗外周

6、神经痛抗外周神经痛 对三叉神经痛和对三叉神经痛和 舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠，为舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠，为 首选药首选药。 抗躁狂抗躁狂 对锂盐无效或不能耐受对锂盐无效或不能耐受 的躁狂症有较好的疗效，且不良反的躁狂症有较好的疗效，且不良反 应较锂盐少。也可减轻或消除精神应较锂盐少。也可减轻或消除精神 分裂症的躁狂和妄想症状。分裂症的躁狂和妄想症状。 20 抗心律失常抗心律失常 本品能消除室性及室上性本品能消除室性及室上性 的早搏，对伴有慢性心功能不全者疗效的早搏，对伴有慢性心功能不全者疗效 更好。这与本品有轻度延长房室传导、更好。这与本品有轻度延长房室传导、 降低降低4相自动除极电位、延

7、长浦肯野纤维相自动除极电位、延长浦肯野纤维 动作电位时间及奎尼丁样膜稳定作用有动作电位时间及奎尼丁样膜稳定作用有 关。关。 21 抗利尿抗利尿 作用机制不清作用机制不清 楚，可能与促进抗利尿激楚，可能与促进抗利尿激 素分泌有关。可用于治疗素分泌有关。可用于治疗 尿崩症。尿崩症。 22 【不良反应及用药注意事项不良反应及用药注意事项】 常见眩晕、恶心、呕吐、视力模糊、共济常见眩晕、恶心、呕吐、视力模糊、共济 失调、手指震颤，亦可见皮疹和心血管反失调、手指震颤，亦可见皮疹和心血管反 应，一般不需中断治疗，一周左右逐渐消应，一般不需中断治疗，一周左右逐渐消 失。大剂量可致甲状腺功能减低、房室传失。大

8、剂量可致甲状腺功能减低、房室传 导阻滞，应注意控制剂量。少数人可出现导阻滞，应注意控制剂量。少数人可出现 骨髓造血功能抑制、肝损害，用药期间应骨髓造血功能抑制、肝损害，用药期间应 定期检查血象和肝功能。定期检查血象和肝功能。 青光眼、心血管严重疾患和老年患者慎用，青光眼、心血管严重疾患和老年患者慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用期妇女禁用 23 丙戊酸钠丙戊酸钠(sodium valproate) 作用机制作用机制： 通过激活通过激活谷氨酸脱羧酶谷氨酸脱羧酶,促进促进GABA生成，生成， 并抑制并抑制-氨基丁酸转氨酶氨基丁酸转氨酶，阻止

9、，阻止GABA代谢，代谢， 提高脑内提高脑内GABA含量，增强突触后抑制，含量，增强突触后抑制， 阻止异常放电扩散。阻止异常放电扩散。 24 抗癫痫抗癫痫： 对大发作疗效不及苯妥英钠和苯巴比对大发作疗效不及苯妥英钠和苯巴比 妥，但对二者耐药的患者仍有效；妥，但对二者耐药的患者仍有效； 对癫痫小发作的疗效优于乙琥胺，但对癫痫小发作的疗效优于乙琥胺，但 因其肝脏毒性，不作为癫痫小发作的首因其肝脏毒性，不作为癫痫小发作的首 选药；选药； 对精神运动性发作和局限性发作的疗对精神运动性发作和局限性发作的疗 效与卡马西平近似。效与卡马西平近似。 25 不良反应：不良反应： 1,胃道反应。 2.肝损害 较多

10、见，40%用药者在最初几 个月出现无症状肝功能异常、黄疸。偶 见肝衰竭甚至致死。由于该药肝毒性较 大，一般不作为首选药。用药期间应定 期检查肝功能。 26 苯巴比妥苯巴比妥(Phenobarbital) 又名鲁米那。能抑制又名鲁米那。能抑制Na 内流和内流和K 外流，并增强外流，并增强GABA的功能。既能降低的功能。既能降低 病灶内细胞兴奋性，又能升高病灶周围病灶内细胞兴奋性，又能升高病灶周围 正常脑组织的兴奋阈值，从而抑制病灶正常脑组织的兴奋阈值，从而抑制病灶 异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱异常放电及异常放电的扩散，呈现广谱 抗癫痫作用。抗癫痫作用。 27 对癫痫大发作及癫痫持续状态对癫

11、痫大发作及癫痫持续状态 疗效较好；疗效较好； 对精神运动性发作疗效次之，对精神运动性发作疗效次之， 但不如卡马西平。但不如卡马西平。 对癫痫小发作疗效差。对癫痫小发作疗效差。 本药因其本药因其中枢抑制中枢抑制作用明显，在作用明显，在 抗癫痫方面一般不作为首选抗癫痫方面一般不作为首选 28 乙琥胺乙琥胺(ethosuximide) 乙琥胺能阻断乙琥胺能阻断T型钙通道型钙通道，抑制钙离子内，抑制钙离子内 流，抑制异常放电发生，产生抗癫痫作用。流，抑制异常放电发生，产生抗癫痫作用。 对小发作疗效较好，为治疗癫痫小发作的对小发作疗效较好，为治疗癫痫小发作的 首选药首选药。对其他类型的癫痫无效。常见副。

12、对其他类型的癫痫无效。常见副 作用有胃肠反应以及中枢神经系统反应，作用有胃肠反应以及中枢神经系统反应， 如嗜睡、眩晕等。偶见粒细胞减少及再生如嗜睡、眩晕等。偶见粒细胞减少及再生 障碍性贫血等。长期用药应定期作血常规障碍性贫血等。长期用药应定期作血常规 检查。检查。 29 扑米酮（扑米酮（Primidone） 30 苯二氮卓类苯二氮卓类 31 氯硝西泮氯硝西泮 32 临床用药原则临床用药原则 1.选择药物应正确选择药物应正确 应根据癫痫的发作类应根据癫痫的发作类 型正确、合理地选择药物。不同发作类型型正确、合理地选择药物。不同发作类型 选择的药物选择的药物 33 2.2.注意剂量个体化注意剂量个

13、体化 不同病人对抗癫痫药物反不同病人对抗癫痫药物反 应的个体差异较大，因此，治疗方案应个体化，应的个体差异较大，因此，治疗方案应个体化， 剂量应先从小剂量开始，逐渐增量至疗效明显剂量应先从小剂量开始，逐渐增量至疗效明显 而又不产生严重不良反应后改用维持量治疗而又不产生严重不良反应后改用维持量治疗。 有条件的最好根据血药浓度的监测情况合理调有条件的最好根据血药浓度的监测情况合理调 整给药方案。整给药方案。 34 3.3.更换药物慎重宜用过渡式更换药物慎重宜用过渡式 在治疗过程中，在治疗过程中， 一般不宜经常随意更换药物，换更药物不当，一般不宜经常随意更换药物，换更药物不当， 不仅影响疗效，甚至使

14、病情加重，如必须更不仅影响疗效，甚至使病情加重，如必须更 换，应注意采取逐渐过渡的方式，即在原用换，应注意采取逐渐过渡的方式，即在原用 药物的基础上，逐渐加用新药，待新药发挥药物的基础上，逐渐加用新药，待新药发挥 疗效后，再逐渐减少原药量至停用。疗效后，再逐渐减少原药量至停用。 35 4.4.坚持用药长疗程坚持用药长疗程 癫痫是一种慢性疾病癫痫是一种慢性疾病, ,抗抗 癫痫药的用药疗程较长。癫痫发作完全控制后癫痫药的用药疗程较长。癫痫发作完全控制后 应继续服药应继续服药2 23 3年方可逐渐减量直至停药。撤年方可逐渐减量直至停药。撤 药要缓慢，不能骤停，一般大发作患者减量过药要缓慢，不能骤停，

15、一般大发作患者减量过 程至少需要一年左右，小发作患者至少半年，程至少需要一年左右，小发作患者至少半年， 有些患者需终身用药，有些患者需终身用药， 青少年患者最好等青青少年患者最好等青 春期以后再考虑停药。春期以后再考虑停药。 36 第二节抗惊厥药第二节抗惊厥药 硫酸镁硫酸镁 38 1. Phenytoin is one of the most effective drugs against partial seizures and generalized tonic- clonic seizures. 2. Phenobarbital is useful in the treatment of partial seizures and generalized tonic-clonic seizures. 3. Carbamazepine was initially marketed for the treatment of trigeminal neuralgia but has proved useful for epilepsy as well. Carbamazepine is also useful in some patients with