过专利期农药应用前景

1、 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 报告人: 石油和化学工业规划院 杨光亮 （副总工程师/教授级高工） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 内容提要 第一部分 主要的过专利保护期农药 一、过专利保护期农药的市场概况 二、主要过专利保护期农药品种 （1）除草剂 （2）杀虫剂 （3）杀菌剂 三、即将（2015年）过专利保护期农药品种 第二部分 过专利保护期农药的开发策略 一、国外公司的经验 二、国内部分企业的实践 三、开发策略要览 （1）侧重工艺改进与降低成本 （2）海外市场拓展（登记与营销网络建设） 四、小结 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期

2、农药及其开发策略 第一部分第一部分 主要的过专利保护期农药主要的过专利保护期农药 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 一、过专利保护期农药的市场概况 1、过专利保护期农药的范畴 （1）从专利的角度上讲，农药品种要么属于专利产品，要么就属于非专利 产品； （2）非专利农药包括了专利到期农药产品和非专利农药产品。 2、市场规模 （1）非专利农药约占农药市场份额的70%；其中过专利保护期农药超过 42%。 （2）2010年全球作物保护市场441.95亿美元，其中专利农药份额约30%， 非专利农药约27.5%，而专利过期农药份额最多，达到42.5%，销售额接 近188亿美元。 过

3、专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （2）过专利保护期农药的市场份额 30% 27.5% 42.5% 专利农药（%） 非专利农药（%） 专利过期农药（%） 过专利保护期农药份额（过专利保护期农药份额（2010） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 二、主要过专利保护期农药品种 (1）除草剂 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 二、主要过专利保护期农药品种 (2）杀虫剂 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 二、主要过专利保护期农药品种 (3）杀菌剂 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 三、

4、即将（2015年）过专利保护期农药品种 (1）除草剂 序号序号农药名称农药名称专利申请号专利申请号/授权公告号授权公告号专利权人专利权人专利申请日专利申请日/专利期满日专利期满日保护内容保护内容 1噁嗪草酮93101733.5/CN1 051768C 拜尔农作物科学株式会社、大世吕化学工 业株式会社 1993.01.30/2013.01.29通式化合物、制备方法、用途 2单嘧磺隆93101976.1/CN 1028314C南开大学1993.02.27/2013.02.26 具体化合物与助剂的农药组合物、制备方 法、用途 3双唑草腈93114437.X/CN 1036397C先灵公司1993.1

5、0.12/2013.10.11通式化合物 4双环磺草酮94101552.1/CN 1041916CSDS生物技术株式会社1994.01.08/2014.01.07通式化合物、制备方法 5四唑酰草胺94101946.2/CN1045958C日本拜耳农药株式会社1994.02.25/2014.02.24通式化合物、制备方法、用途 6甲磺胺磺隆94194137.X/CN 1057086C拜尔作物科学股份公司1994.10.12/2014.10.11通式化合物、制备方法、用途 7嘧啶肟草醚94117926.5/CN 1043885C株式会社乐喜1994.11.11/2014.11.10通式化合物、制备

6、方法、用途 8单嘧磺酯94118793.4/CN 1038679C南开大学1994.12.07/2014.12.06通式化合物、用途 9甲酰胺磺隆95192788.4/CN1066140C拜尔作物科学股份公司1995.04.12/2015.04.11通式化合物、制备方法 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 三、即将（2015年）过专利保护期农药品种 (2）杀虫剂 序号农药名称专利申请号/授权公告号专利权人专利申请日/专利期满日保护内容 1联苯肼酯92114622.1/CN 1033699C尤尼罗亚尔化学公司1992.11.21/2012.11.20 通式化合物与助剂的农药

7、组 合物 2氟啶虫酰胺93109092.X/CN 1044233C石原产业株式会社1993.07.23/2013.07.22 通式化合物、制备方法、用 途 3甲氧虫酰肼93114977.0/CN 1038673C道农业科学公司1993.11.23/2013.11.22通式化合物、用途 4呋虫胺94112816.4/CN 1046508C三井化学株式会社1994.10.26/2014.10.25通式化合物 5啶虫丙醚95196682.0/CN 1088061C住友化学工业株式会社1995.10.12/2015.10.11通式化合物 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 三、即

8、将（2015年）过专利保护期农药品种 (3）杀菌剂 序号序号农药名称农药名称 专利申请号专利申请号/授权公告号授权公告号专利权人专利权人专利申请日专利申请日/专利期满日专利期满日保护内容保护内容 1宁南霉素93104287.9/CN 1036307C德强生物股份有限公司1993.04.23/2013.04.22化合物 2苯酰菌胺93120097.0/CN 1048483C罗姆和哈斯公司1993.12.01/2013.11.30通式化合物、用途 3苯噻菌胺95194492.4/CN 1067060C 久美蓝化学工业株式会社、井原 化学工业株式会社 1995.05.23/2015.05.22通式化

9、合物、制备方法、用途 4唑菌胺酯95194436.3/CN1068313C巴斯夫欧洲公司1995.06.21/2015.06.20通式化合物、制备方法、用途 5高效苯霜灵95194053.8/CN 1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29 具体化合物与助剂的农药组合物、 用途 6高效甲霜灵95194053.8/CN 1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29 具体化合物与助剂的农药组合物、 用途 7丙硫菌唑95196350.3/CN1058712C拜尔作物科学有限公司1995.11.08/2015.11.07通式化合物、制备方法、用

10、途 8硅噻菌胺95197626.5/CN 1052234C孟山都技术有限公司1995.11.14/2015.11.13具体化合物、用途 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 第二部分第二部分 过专利保护期农药的开发策略过专利保护期农药的开发策略 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 一、国外公司的经验 1、NUFARM公司 除了拜耳、先正达、巴斯夫、孟山都、陶氏、杜邦等六家“研发驱动型 ”农药公司外，Nufarm公司是全球几个重要的通用非专利农药生产商之 一。在全球6家排名靠前的通用非专利农药生产商中，Nufarm公司排名 仅次于MAI公司，紧随其后的是

11、Arysta、Cheminova、Sipcam和 UP。 2、研发费用 与“研发驱动型”农药公司相比，通用非专利农药生产商的优势在于他 们无须提供占销售收入10%以上的经费来支持研发团队，他们仅需要提 供占销售收入12%的经费来支持产品全球注册。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 一、国外公司的经验 3、NUFARM公司的核心竞争力 （1）全球农药产品注册能力。农药登记与再登记是产品进入某个国家或 地区的主要技术壁垒，与登记过程有关的各种规定构成技术壁垒的主要 内容。Nufarm公司有50位注册专家，并得到公司技术与研发部门的支持 ，在全球完成了2500余个产品的登记，

12、每年有150余个新产品在高端市 场如美国、欧盟、澳洲等获得登记，产品注册能力相当强； （2）全球农药运营监管技巧。全球农药运营监管需要十分了解通用非专利 农药产品的细分市场，从而对其市场开发步骤、开发节奏进行有效控制 ，实现通用非专利农药产品营销差异化，获得最大的增值空间； 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 一、国外公司的经验 3、NUFARM公司的核心竞争力 （3）拥有先进的制剂配方技术。Nufarm公司建有多个针对目标市场的制 剂研发机构，能够对目标市场的信息反馈作出快速反应，满足市场发展 需求； （4）非专利产品导入并占领目标市场的能力。公司有计划、有步骤地在适

13、当的时间、地点导入过期专利农药产品，从而立即打入专利过期后市场 ，实现利润最大化并在其它竞争对手进入市场前占领市场份额。此外， Nufarm公司还通过购买领先的“研发驱动型”农药公司的授权产品，实 现事先占有市场份额的目的。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 二、国内部分企业的实践 1、辉丰股份 围绕老产品咪鲜胺开发低成本工艺，并开发锰盐、铜盐以及系列相关复配制剂 ，基本坐稳了咪鲜胺龙头地位。 2、主导产品及产品多元化 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 二、国内部分企业的实践 3、国内外营销网络 上海迪拜植保（出口） 上海焦点生物科技 西安农易达

14、 西南迪拜植保 东北迪拜植保 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 三、开发策略要览 1、侧重工艺改进与降低成本侧重工艺改进与降低成本 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例1 草甘膦（工艺改进） （1）草甘膦的工艺路线演变 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （2）不同工艺路线的优劣势 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （3）草甘膦不同工艺路线的竞争力及演变（基于20002004年原材料价格背景） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （3）草甘膦不同工艺路线的竞争力及演变（基于20

15、052008年原材料价格背景） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （3）草甘膦不同工艺路线的竞争力及演变（基于20092011年原材料价格背景） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （4）草甘膦生产成本变化趋势 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （5）2012年价格反弹前草甘膦的价格变化 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （6）草甘膦生产企业的机会 （a）对于草甘膦生产企业而言，今后三条工艺路线的竞争将取决于企业可 能掌握资源的能力（包括基础原材料配套能力，对天然气的议价能力 等）； （b）草甘膦价格

16、进入快速上升通道，预计二甲酯路线生产企业可能最先获 得先机； （c）二乙醇胺（IDA）路线生产企业如果掌握好节奏，通过二乙醇胺-双甘 膦-草甘膦快速启动，则也可能抢得先机。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例2 吡虫啉（工艺路线改变） （1）2-氯-5-氯甲基吡啶合成方法 以3-甲基吡啶为起始原料，经氧化、环氯化得到2-氯-5-甲基吡啶，然后氯化 得到目标中间体； 以2-氨基-5-甲基吡啶为起始原料，经重氮化、氯化得到目标中间体； 以吗啉、丙醛为起始原料经加成、环合、加成、取代、氯化得到目标中间体 ； 以苄胺、正丙醛为起始原料经缩合、酰化、氯化、环合得到目标中间体；

17、 以环戊二烯、丙烯醛为起始原料经两步加成、裂解、两步氯化、环合得到目 标中间体。（主要工艺路线） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例2 吡虫啉（工艺路线改变） （2）催化剂、原料、溶剂优化 定向氯化催化剂（第一条路线）； 氯化亚砜替代三氯氧磷（第五条路线）； DMF（二甲基甲酰胺）减量技术（第五条路线）。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例3 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（降低成本） （1）甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发展背景 1996年巴斯夫公司开发了第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂醚菌酯(Kresoxim methyl)，随后1997年捷利康开发了嘧

18、菌酯(Azoxystrobin)。2009年销售额达到 26.28亿美元，目前已经开发了差不多20个此类结构的杀菌剂品种，该系列杀菌 剂占杀菌剂市场的四分之一以上。20042011年甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂市场 发展见下图。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 附图：甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂市场 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （2）甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主要品种 品种名称品种名称2010年销售额年销售额 （亿美元）（亿美元） 2009年销售额年销售额 （亿美元）（亿美元） 上市时间上市时间/年年开发公司开发公司 醚菌酯1.201.301996BAS

19、F 嘧菌酯10.659.101997Syngenta 肟菌酯5.354.902000Bayer 啶氧菌酯1.351.452001DuPont 吡唑醚菌酯7.007.352002BASF 氟嘧菌酯1.401.502004Bayer 醚菌胺-0.52004BASF 其它1.200.18 合计28.1526.28 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （3）甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发展与国内相关企业关系 （a）中间体大多是国内企业供应的（当然也包括部分上市公司）； （b）部分原药可能也是国内供应的（不排除有部分非定点企业生产而以化学品名 义出口）。 （4）甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发展

20、前景 （a）短、中期内发展潜力很大； （b）因效果突出、使用频繁，长期看面临很大的抗性风险。 （5）嘧菌酯国内装置建设情况 （a）目前有原药登记厂家8家，总装置能力估计在2000吨/年以上；而正在建设或 计划开工建设的装置能力不下3000吨/年；2013年底将达到5000吨/年以上。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 （b）嘧菌酯极有可能像草甘膦、吡虫啉一样经历“无序发展-能力过剩-价格下调- 淘汰一批-剩者寥寥-价格上探-趋之若鹜”这样一个循环。 （c）竞争的结果是：生产成本有很大的降低、产品价格也一降再降，只有工艺先 进，中间体价格可控的企业才能最终胜出。 过专利保

21、护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例4 锐劲特（着急跟进） （1）当年罗纳与国内企业的合资曾经引起轰动（以最新产品合资而著称）； （2）没有经过一定时期的使用，使用风险有不确定性； （3）国内至少大连瑞泽、安徽华星等损失惨重。 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 三、开发策略要览（续） 2 2、侧重国外市场拓展（登记与营销网络建设）、侧重国外市场拓展（登记与营销网络建设） 过专利保护期农药及其开发策略过专利保护期农药及其开发策略 案例5 浙江泰达（海外登记及营销网络建设） （1）入选特点 浙江泰达在美国、巴西、阿根廷、南非、厄瓜多尔及香港等地成立多家分公司 或办事处，专司产品登记或产品推广销售。目前，自主登记注册产品有近百个 ，其中在美国EPA登记产品就有40多个，公司产