作用于消化系统的药物课件

1、作用于消化系统的药物1 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 牡丹江医学院牡丹江医学院 药理药理 付惠付惠 作用于消化系统的药物2 消消 化化 系系 统统 药药 主要有：主要有： 助消化药，助消化药， 止吐药，止吐药， 泻药，泻药， 利胆药，利胆药， 抗消化性溃疡药。抗消化性溃疡药。 作用于消化系统的药物3 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 指胃及十二指肠溃疡药，指胃及十二指肠溃疡药， 发病率约发病率约10%10%，男，男 女女 认为：认为：“攻击因子攻击因子”作用作用增强增强 “ “防御因子防御因子”减弱减弱 二者平衡失调所致二者平衡失调所致 药物治疗的战略是平衡二者关系，以达

2、止痛、药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、 促进愈合和防止复发的目的。促进愈合和防止复发的目的。 作用于消化系统的药物4 抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类 1.1.抗酸药抗酸药: :氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁 2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 M M受体阻断药受体阻断药: :哌仑西平哌仑西平 H H2 2受体阻断药受体阻断药: :西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药: :丙谷胺丙谷胺 H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP抑制药：奥美拉唑等抑制药：奥美拉唑等 3.3.粘膜保护药粘膜保护药：A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B. B

3、. 硫糖硫糖 铝、枸橼酸铋钾铝、枸橼酸铋钾 4.4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等阿莫西林、甲硝唑等 作用于消化系统的药物5 一、抗酸药一、抗酸药 antacidsantacids 作用及机制：作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对 消化道粘膜的侵蚀及刺激消化道粘膜的侵蚀及刺激 升高升高pHpH值值, ,降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性 结合有害物质，保护粘膜。结合有害物质，保护粘膜。 作用于消化系统的药物6 常用的抗酸药：常用的抗酸药： 碳酸钙碳酸钙 较强，快而持久，可产生较强，快而持久，可产生COCO2 2 。可引 。

4、可引 起起反跳性胃酸分泌增加。反跳性胃酸分泌增加。 氢氧化镁氢氧化镁 作用强，显效快，作用强，显效快，导泻导泻，肾功不良，肾功不良 可致可致血镁过高。血镁过高。 三硅酸镁三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成较弱，慢，持久，在胃内生成胶状胶状 二氧化硅保护溃疡面。二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生强，缓和而持久，肠道难吸收，产生 的氯化镁有的氯化镁有泻下作用泻下作用。 作用于消化系统的药物7 氢氧化铝氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化较强，显效缓慢，持久。生成的氧化 铝有铝有收敛、止血、致便秘收敛、止血、致便秘的作用。长的作用。长 期服用可减少肠道对磷酸

5、盐的吸收，期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收， 致骨软化。致骨软化。 碳酸氢钠碳酸氢钠 强，快而短暂，强，快而短暂，产生产生COCO2 2引起嗳气、腹引起嗳气、腹 胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可 引起引起碱血症和尿液碱化。碱血症和尿液碱化。 作用于消化系统的药物8 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、理想的抗酸药应该是作用迅速持久、 不不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜 及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难 达到这些要求，故常用复方制剂。达到这些要求，故常用复方制剂。 胃舒平片：每片

6、含胃舒平片：每片含氢氧化铝氢氧化铝：0.2450.245g g 三硅酸镁三硅酸镁：0.1050.105g g 颠茄流浸膏颠茄流浸膏：0.0260.026g g 作用于消化系统的药物9 二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 作用于消化系统的药物10 H H2 2受体阻断药受体阻断药 药理作用及机制药理作用及机制 阻断胃壁上的阻断胃壁上的H H2 2受体，受体， 抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制 胃泌素和胃泌素和M M受体激动药引起的胃酸分泌。受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，作用强，持久，疗程短

7、，愈合率较高， 不良反应较少。突然停药可致反跳。不良反应较少。突然停药可致反跳。 作用于消化系统的药物11 常用药物常用药物 西咪替丁西咪替丁（cimetidinecimetidine，甲氰咪胍）甲氰咪胍） 不不 良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用， 尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等， 抑制肝药酶。抑制肝药酶。 雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine ranitidine 抗酸作用是西米抗酸作用是西米 替丁的替丁的4 41010倍，肝药酶抑制也小。倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁法莫替丁 famotid

8、ine famotidine 抗酸作用是雷尼抗酸作用是雷尼 替丁的替丁的7 71010倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激 素和促催乳素分泌的作用。素和促催乳素分泌的作用。 作用于消化系统的药物12 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、胃酸分泌、 解除胃肠痉挛解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分。但在一般治疗剂量下对胃酸分 泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多， 较少单独应用。较少单独应用。 哌仑西平哌仑西平 pirenzepinepirenzepine 阻断阻断M

9、M1 1、M M2 2受体受体 与引起胃酸分泌的与引起胃酸分泌的M M1 1胆碱受体亲和力较高，胆碱受体亲和力较高， 而与唾液腺、平滑肌、心房的而与唾液腺、平滑肌、心房的M M胆碱受体亲和力胆碱受体亲和力 低，故不良反应轻微，低，故不良反应轻微，大剂量可有阿托品样作大剂量可有阿托品样作 用。用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡用于治疗胃及十二指肠溃疡 作用于消化系统的药物13 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺( (proglumide)proglumide)可竞争性阻断胃泌素可竞争性阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促 进愈合作用

10、。但临床疗效比进愈合作用。但临床疗效比H H2 2受体阻断剂差，受体阻断剂差， 已少用于治疗溃疡病。已少用于治疗溃疡病。 作用于消化系统的药物14 H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药 H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行酶位于壁细胞小管膜上。它能进行 H H+ +, ,K K+ + 交换交换, , 将将K K+ +从胃腔中转运到壁细胞内从胃腔中转运到壁细胞内, ,将将H H+ + 从壁细胞内转运到胃腔中从壁细胞内转运到胃腔中, ,胃腔中的胃腔中的H H+ +和和ClCl- -结合结合, , 形成胃酸。形成胃酸。 其抑制药与其抑制药与

11、亚单位结合后亚单位结合后, ,使酶失去活性使酶失去活性, , 抑制抑制 H H+ +分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久; ;胃胃 蛋白酶分泌也减少，尚有蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作抑制幽门螺杆菌的作 用。用。 用于反流性食管炎、消化性溃疡、上消用于反流性食管炎、消化性溃疡、上消 化道出血、幽门螺杆菌感染化道出血、幽门螺杆菌感染 作用于消化系统的药物15 奥美拉唑奥美拉唑( (omeprazole)omeprazole) （1 1）口服后在壁细胞分泌小管周围转变为）口服后在壁细胞分泌小管周围转变为次磺次磺 酰胺衍生物酰胺衍生物硫原子与硫原子与H H ， ，K

12、 K ATPATP酶上巯酶上巯 基结合基结合H H 泵 泵抑制胃酸、胃蛋白酶形成。抑制胃酸、胃蛋白酶形成。 （3 3）贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。 (4) (4) 有抗幽门螺旋杆菌作用。有抗幽门螺旋杆菌作用。 药物相互作用药物相互作用 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林 的消除。的消除。 作用于消化系统的药物16 胃粘膜屏障胃粘膜屏障 细胞屏障细胞屏障 粘液粘液HCOHCO3 3- - 盐屏障 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 作用于消化系统的药物17 H+ 胃蛋白酶胃蛋白

13、酶 H2O+CO2 NaHCO3- Cl- H+ pH2 腔腔 粘液层粘液层 NaCl PG 粘液粘液 pH7 粘粘 膜膜 有通道膜有通道膜 的壁细胞的壁细胞 胃液胃液 Cl- 胃蛋白酶胃蛋白酶 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 吲哚美辛吲哚美辛 粘液层的保护作用粘液层的保护作用 PGPG 作用于消化系统的药物18 前列腺素衍生物前列腺素衍生物 前列腺素前列腺素E (PGEE (PGE2 2) )及前列环素及前列环素( (PGIPGI2 2) )，有有 刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌 作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。 米索前列醇

14、（米索前列醇（misoprostolmisoprostol） 1)1)抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌 2)2)促进粘液和促进粘液和HCOHCO3 3- -分泌分泌 3)3)促进受损上皮细胞重建和增殖促进受损上皮细胞重建和增殖 4)4)增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量 5) 5)不良反应：轻；可引起腹泻和兴奋子宫，孕不良反应：轻；可引起腹泻和兴奋子宫，孕 妇禁用。妇禁用。 作用于消化系统的药物19 硫糖铝硫糖铝 sucralfatesucralfate 1 1）在）在PHPH4 4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮情况下，可聚合成胶状，粘于上皮 细胞和溃疡基底，形成保护屏障。细胞和溃疡基底，形

15、成保护屏障。 2 2）促进粘膜合成前列腺素）促进粘膜合成前列腺素E E2 2 3 3）增强生长因子的作用）增强生长因子的作用 4 4）抑制幽门螺杆菌繁殖抑制幽门螺杆菌繁殖 5 5）在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合）在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合 用用 作用于消化系统的药物20 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成前列腺素促进粘膜合成前列腺素 抑制抑制幽门螺杆菌幽门螺杆菌的致病作用的致病作用 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 1.1.抗溃疡药抗溃疡药 含铋制剂、含铋制剂、H H+ +-K-K+ + ATP ATP抑制剂、硫糖铝抑制剂、硫糖铝 2.2.

16、抗菌药抗菌药 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、 氨苄、罗红霉素为常用药。氨苄、罗红霉素为常用药。 单一应用易产生耐单一应用易产生耐 药性，药性，2-32-3种联合用药。种联合用药。 作用于消化系统的药物21 消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡 防御因子防御因子 粘液分泌粘液分泌 碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生上皮细胞再生 局部血液循环局部血液循环 前列腺素前列腺素 攻击因子攻击因子 胃酸过多（胃酸过多（AchAch 胃泌素、胃泌素、 组胺受体）组胺受体） 胃蛋白酶胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌 遗传因素遗传因素 吸烟、药物吸烟、药物 作用于消化系统的药物22 常用抗酸药物作用比较：常用抗酸药物作用比较： 作用作用 氢氧氢氧 三硅三硅 氧化氧化 氢氧氢氧 碳酸碳酸 碳酸碳酸 化镁化镁 酸镁酸镁 镁镁 化铝化铝 钙钙 氢钠氢钠 抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 强强 中中 较强较强 强强 起效时间起效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 快快 维持时间维持时间 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 短短 粘膜保护粘膜保护 无无 有有 有有 有有 无无 无无 作用作用 收敛作用收敛作用 无无 无无 无无 有有 有有 无无