大药物研究合成合成抗菌药物研究简

1、含有吡啶酮酸与苯环、吡啶环或嘧啶环稠合而成 （一）基本结构 诺氟沙星、盐酸环丙沙星、氧氟沙星等 （二）典型药物 第一节 盐酸环丙沙星（ciprofloxacin） （二）典型药物 喹诺酮类抗菌药 氧氟沙星（ofloxacin） （二）典型药物 喹诺酮类抗菌药 第一节 盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride ） （二）典型药物 喹诺酮类抗菌药 第一节 1、酸碱两性：含羧基及碱性氮原子，易 溶于碱和酸中 2、溶解性：在水和乙醇中极微溶解 3、紫外吸收特性：结构都有共轭系统 （三）理化性质 第一节 4、旋光性： 盐酸环丙沙星，无旋光性 氧氟沙星，消旋体；左氧氟沙星，有旋

2、光 5、分解反应：遇光分解 6、与金属离子反应：3、4位易和金属离子 形成螯合物，抗菌活性降低 （三）理化性质 第一节 （一）与丙二酸反应 叔胺化合物与丙二酸在醋酐中共热 时，有棕色、红色、紫色或蓝色呈 现。也可用枸橼酸或丙烯三羧酸代 替。 ChP2010用该法鉴别诺氟沙星软膏和 乳膏 （二）紫外分光光度法 喹诺酮类分子结构中的共轭系统，在紫外区 有最大吸收波长。 诺氟沙星：以0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml 中含5ug的溶液，其紫外吸收图谱在2731nm 、325与3361nm波长处有最大吸收。在273nm 处，E为1095。供试液稳定。 鉴别药物：盐酸环丙沙星 鉴别方法：溶剂（0.1mol

3、/L盐酸溶液） 浓度（8g/ml） 最大吸收波长（277nm，315nm） （二）紫外吸收光谱 有关物质（HPLC法）： 控制副产物及结构不清的有关物质 高效液相色谱法（梯度洗脱，检测波长： 294nm） 高低浓度对照法 限量：单个（0.2%）；总和（0.5%） （一）氧氟沙星中有关物质的检查 l非水溶液滴定法-吡哌酸 l紫外分光光度法-诺氟沙星乳膏 l高效液相色谱法-常用 H2NSO2NHR H2NSO2NH N N H2NSO2NH N OCH3 H2NSO2NH O N H3CCH3 H2NNHN N OO SO2 H2NSO2NH N N H2NSO2NH N N H2NSO2NHR

4、+NaNO2+2HCl N+ SO2NHR NCl- +NaCl + 2H2O N+ SO2NHR NCl- + OH NaOH N SO2NHR N HO （橙黄到猩红色） +NaCl + H2O 测定方法： 取本品约0.5g，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸 钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/L）相当于25.03mg的磺胺嘧啶（C10H10N4O2S ）。 %100 10 % 3 m TFV 含量 A型题 1、中国药典（2010年版）所收载的复方磺胺 甲噁唑片的含量测定方法为 A. 非水滴定法 B. HPLC法 C. UV法 D. 亚硝酸钠滴定法 E. 碘量法 A型题 2、磺胺类药物的鉴别方法为 A. 与异烟肼反应 B. 与硫酸铜的成盐反应 C.斐林试剂反应 D. 坂口反应 E.Marquis反应 A型题 3、取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液 各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸 铜试液1滴，即生成草绿色沉淀。此反应可用 于（ ）药物的鉴别。 A. 水杨酸 B. 尼可刹米 C. 磺胺甲噁唑 D. 盐酸普鲁卡因 E. 苯酚 X型题 1、磺胺嘧啶的鉴别方法有 A银量法 B芳香第一胺反应 C与硫酸铜试液反应 D氧化反应 EIR法 交流平台 My