第十四章止血药课件

1、第一节 概述,定义：促进血液凝固，制止体内外出血的药物。临床用于治疗：咳血、衄血、吐血、尿血、便血、崩漏等出血症，也用于外伤性出血。 分类： 凉血止血：小蓟、大蓟、地榆、槐花、白茅花等 收敛止血：白及、仙鹤草、紫珠草 活血止血：三七、蒲黄、茜草 温经止血：艾叶、炮姜,第十四章 止血药,血液生理简介,机体内同时存在着凝血和抗凝两种过程，二者保持着动态平衡，使血液即可以在血管内不停流动，又能在受伤的局部凝血止血。在病理情况下，发生出血性和血栓性疾病。,血液因子 组织因子 凝血酶原 凝血酶 纤溶酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 降解产物,凝血和抗凝过程,造成出血性疾病的主要原因,出血的原因： 1、血管异常，

2、如血管损伤，血管脆性通透性和脆性增加。 2、血小板异常，数量不足和功能欠佳。 3、凝血机制异常，凝血因子缺乏、纤溶功能亢进（原发和继发）； 4、抗凝物质引起出血，如药物和疾病； 5、外伤；,止血药作用的基本环节,1、作用与局部血管： 收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管抵抗力。 2、促进凝血因子生成： 促进凝血酶原激活物生成，增加凝血酶含量，促进凝血过程。,3、作用于血小板：增加血小板数量，提高血小板黏附性， 促进血小板功能。 4、促进纤维蛋白生成，抗纤维蛋白溶解。 5、其它：机械性栓塞作用，碳类的吸附作 用，鞣质的收敛作用，提高血液粘稠度。,止血不留瘀,“止血不留瘀”是部分中药止

3、血方药的显著特点之一，也是中医治疗出血证的重要原则。 如蒲黄等药物可抑制血小板聚集，或使其聚集体解聚；三七等可促进纤溶，抗血栓形成或溶解血栓，促进瘀血吸收；大黄等可以降低血粘度，改善血液流变学。,第二节 常用药物,三 七,双子叶植物药五加科植物三七的干燥根，别名田七。,功效 散瘀止血、消肿定痛,补血活血。 成分 主要成分：总皂甙，总含量约为8-12%，已经分离 出人参皂甙11种、三七皂甙8种，有Rb1、 Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2等单 体，以Rb1和Rg1为主。三七总皂甙水解 所得甙元为人参二醇和人参三醇。 此外还含：黄酮甙和三七氨酸,药理作用,1.散瘀止血,三七主要作用：

4、“活营止血、通脉行瘀” 具有止血、活血双重作用。 （1）止血作用： 实验证明：三七对动物内脏出血有止血作用。可缩短凝血时间、 出血时间 、 凝血酶原时间。 有效成分：从三七中分离出一种氨基酸（三七素）dencichine （三七氨酸），小鼠ip微量（mg）就能显著缩短出血 时间，其作用强度与剂量成正相关（止血效果随药量 减小而降低）。,（1）可使血小板 破坏 溶解 释放脱颗粒反应止血凝血因子促进血液凝固 变型,（2）三七收缩血管止血 （3）增加血液中凝血酶含量 有效成分“三七氨酸”（ dencichine）,机理：通过影响血小板功能发挥止血作用。,（2）抗血栓,作用：抗血小板聚集，抗血栓形成。

5、 有效成分：三七皂苷（主要是Rg1为代表的三醇型皂苷） 作用环节：抗血小板聚集（提高血小板内cAMP的含量，减少TXA2合成，抑制Ca2+ 、5-HT释放，减少聚集作用），还抗凝血酶、促进纤维蛋白溶解过程。 特点：起效慢，提示临床用于血栓性疾病用药时间过短，可能无效,（血小板聚集图示）,血小板内磷脂 花生四烯酸 TXA2 PGH2 血小板内钙库释放Ca2+ （ cAMP ） 血小板致密颗粒释放ADP、5-HT 血小板聚集,2.消肿定痛,（1）抗炎 实验：抗毛细血管通透性增高，抗实验动物足趾肿胀，耳肿胀，肉芽肿等，作用显著。 有效成分：三七皂苷，初步认为以人参二醇皂苷为主 作用机制：抗炎作用与垂

6、体-肾上腺素系统有一定关系，但并不完全依赖于此。,（2）镇痛 作用：三七有确切的镇痛作用，对多种疼痛模型有效。 有效成分：人参二醇皂苷,（1）促进造血 作用：对多能造血干细胞（CFU-S）的增殖具有明显促进作用。促进白细胞减少的恢复，促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。 有效成分：三七总皂苷PNS 如：三七奶粉治疗小儿营养不良性贫血，三七注射液治疗血瘀型慢性肝炎。,3.补血活血,（2）对心血管系统的作用,一、对心脏的影响 作用：降低心肌收缩力，减慢心率。 有效成分：三七总皂苷PNS 作用特点： 作用机理：钙通道阻滞作用，缩短动作电位平台期（慢反应心肌细胞2期）,二、对血管血压的影响 作用：

7、扩张外周血管，降低外周阻力，降血压。 特点：对不同部位的血管有一定的选择性，对小动脉和静脉作用强，对治疗冠心病和高血压病极为有力。 有效成分：三七及PNS，Rb1Rg1。 作用机理：钙通道阻滞作用。,三、抗心肌缺血 有效成分：三七及PNS 作用特点：缩小心肌梗死面积，抑制血清中磷酸肌酸激酶升高，改善ECG； 机理：扩张冠脉，改善心肌血供；抑制心肌收缩力，降低心肌的耗氧量；抗脂质过氧化物，减少丙二醛（MDA）生成，提高SOD活力；提高耐缺氧力。,四、抗脑缺血 有效成分：PNS 作用：扩张脑膜微血管，加快血流，显著缓解缺血引起的大脑损伤。 作用机理：扩张脑血管，改善局部能量代谢，抗自由基等。,五、

8、抗心律失常 作用：抗各种因素引起的心律失常。 有效成分：PNS、PTS、PDS。 作用机理：钙通道阻滞作用。（降低自律性、减慢传导、延长动作电位时程和有效不应期，消除折返激动）,喹巴因、毒K、乌头碱、BaCl2、氯仿、肾上腺素 冠脉结扎。,六、抗动脉粥样硬化 作用特点：显著抑制实验动物动脉内膜斑块的形成。 有效成分：PNS 作用机制：升高动脉壁PGI2含量，降低血小板TXA2含量，稳定血管内环境。,对代谢的影响：（人参样作用） 临床病人 血胆固醇 血脂 均证明长期服用三七粉可见 血清甘油三酯 家兔实验 A血管脂肪沉着 蛋白合成 蛋白：三七总皂甙能促进脾、肾、睾丸、血清等 DNA合成 空腹血糖 糖：双向调节作用： 葡萄糖高血糖,4.人参样作用,免疫调节作用： 与人参相似能使过低或过高的免疫反应恢复正常，不干扰机体正常的免疫反应。 促进学习记忆作用 镇静（中枢性抑制作用） 延缓衰老（抗自由基）,（1）保肝 作用：抗实验性肝损伤，抗肝细胞变性坏死，抗肝纤维化，抗肝脂肪变性；显著降低实验动物血清中ALT、AST、LDH活性。 有效成分：三七总皂苷PNS 三七具有一定的利胆作用。,5.其他作用,（2）抗肿瘤 作用：协同ConA、PHA诱导脾细胞产生较强的抗肿瘤活性。 有效成分：三七总皂苷PNS等 作用机制：增强了被激活的免疫细胞的杀伤能力。,现