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文档简介
非选择性受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine, rigitine) 妥拉苏林(Tolazoline) 药理作用: 属于短效受体阻断药 1)血管: 舒张,外周阻力,BP,2)心脏: 兴奋 BP 交感神经兴奋; 阻断突触前膜2 受体 取消负反馈 NA释放 3)有拟胆碱作用、组胺样作用及 抑制 5-HT 的作用,应用: 1)外周血管痉挛性疾病, 如雷诺氏综 合征、血栓闭塞性脉管炎和冻伤后 遗症; 2)缓解过量静脉滴注NA 或静脉滴注 NA 外漏时所致的皮肤剧烈疼痛 3)休克: 与 NA 合用,4)治疗急性心肌梗塞和顽固性 充血性心力衰竭; 5)用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 和防治手术过程中突然发生 的高血压危象; 6)男性勃起障碍。,酚苄明(Phenoxybenzamine),作用: 属于长效受体阻断药 扩张血管,外周阻力,BP 其作用强度与血管受去甲肾上腺素 能神经控制的程度有关。,1 受体阻断药,哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪(Terazosin) 激动 1 受体 2 受体 降低 BP 增加心率效应较弱 ,因阻断2 受体 的作用很弱,没有取消负反 馈机制,2 受体阻断药,育亨宾(yohimbine) 阻断外周突触前膜的 2受体; 阻断中枢 2受体,2. 受体阻断药 作用: 1) 非选择性阻断受体 心脏: 阻断1 受体 负性肌力作用, 负性频率作用, 心肌耗氧量减少;, 血管和 BP: 阻断血管2 受体 正常人: BP 不变 高血压患者: BP 下降 支气管平滑肌: 阻断2 受体 收缩,气道阻力升高, 可诱发或加剧支气管哮喘, 代谢: 抑制脂肪分解; 抑制糖元分解: 延缓应用胰岛素 后血糖水平的恢复; 抑制 T4 变为 T3 的转化过程, 治疗 甲亢。, 其他: 抑制肾素分泌, 阻断突触前膜2 受体 正反 馈 NA 释放, 阻断中枢 受体外周交感活性 2) 内在拟交感活性 (ISA), 即部分激 动作用,3) 奎尼丁样作用; 4) 抗血小板聚集作用。 应用: 1) 心绞痛; 2) 心律失常: 室上性和室性; 3) 高血压; 4) 噻吗洛尔 可降低眼内压,治疗青 光眼。,不良反应: 1) 诱发或加剧支气管哮喘; 2) 抑制心脏功能; 3) 外周血管收缩和痉挛; 4) 反跳现象; 病情控制后必须逐
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